SH-053-R-CH3-2′F (original) (raw)
Il SH-053-R-CH3-2′F è uno psicofarmaco utilizzato nella ricerca scientifica ed è un derivato delle benzodiazepine. Produce alcuni degli stessi effetti delle altre benzodiazepine, ha un'elevata selettività, affinità di legame ed efficacia al sottotipo α5 del recettore GABA A. Questo dà un controllo molto più stretto degli effetti prodotti, e così mentre SH-053-R-CH3-2′F mantiene gli effetti sedativi e ansiolitici, non provoca atassia a dosi moderate. SH-053-R-CH3-2′F blocca anche gli effetti nootropici dell'agonista inverso α5-selettivo PWZ-029, nonostante ciò, l'amnesia è un probabile effetto collaterale.
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| dbo:abstract | SH-053-R-CH3-2′F is a drug used in scientific research which is a benzodiazepine derivative. It produces some of the same effects as other benzodiazepines, but is much more subtype-selective than most other drugs of this class, having high selectivity, binding affinity and efficacy at the α5 subtype of the GABAA receptor. This gives much tighter control of the effects produced, and so while SH-053-R-CH3-2′F retains sedative and anxiolytic effects, it does not cause ataxia at moderate doses. SH-053-R-CH3-2′F also blocks the nootropic effects of the α5-selective inverse agonist PWZ-029, so amnesia is also a likely side effect. Replacement of the ester function by an amide, realized in analogs such as MP-III-022 and GL-II-73, improves selectivity, efficacy, and kinetic behavior. (en) Il SH-053-R-CH3-2′F è uno psicofarmaco utilizzato nella ricerca scientifica ed è un derivato delle benzodiazepine. Produce alcuni degli stessi effetti delle altre benzodiazepine, ha un'elevata selettività, affinità di legame ed efficacia al sottotipo α5 del recettore GABA A. Questo dà un controllo molto più stretto degli effetti prodotti, e così mentre SH-053-R-CH3-2′F mantiene gli effetti sedativi e ansiolitici, non provoca atassia a dosi moderate. SH-053-R-CH3-2′F blocca anche gli effetti nootropici dell'agonista inverso α5-selettivo PWZ-029, nonostante ciò, l'amnesia è un probabile effetto collaterale. (it) |
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