2-имидазоламина — Метка (original) (raw)

Способ получения n-(4-пиперидинил)-бициклических производных 2-имидазоламина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Способ получения производных n-(4-пиперидинил) бициклического конденсированного 2-имидазоламина, их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот или их стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1644717

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил, бициклического, кислот, конденсированного, приемлемых, присоединения, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...ридинкарбоксилата, 32,4 ч, оксидартути (11) и 480 ч. этанола перемешивают в течение 1 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционнуюсмесь Фильтруют над диатомитовой землей и полученный Аильтрат выпаривают.Остаток перемешивают в 1,1-оксибисэтане. Кристаллический продукт отФильтровывают и сушат, в результатечего получают 38 ч. (83,17) этил- 25(промежуточное 14).Аналогичным образом получают следующие соединения:этил-//1-//5-метил-Ауранил/метил/-1 Н-бензимидазол-ил/-амино/1-пиперидинкарбоксилат, полугидрат,т.пл. 150,1 С (промежуточное 15);этил-//3-//5-метил-Фуранил/метил/-ЗН-имидазо 4,5-Ь 1 пиридин-ил/амино/-1-пиперидинкарбоксилат в видеостатка (промежуточное 16);этил-//3-//2-метил-Ауранил/метил/-ЗН-имидазо...