3-тиовинилцефалоспоринов — Метка (original) (raw)

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов

Номер патента: 1037842

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/24 ...

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов

...воды, доводят величину рН до 7 путем добавления раствора бикарбоната натрия,фильтруют осадок, прозывают его5 см 3 водыи высушивают. В резуль,тате получают 1,3 г твердого светлобежевого продукта, который растворяют в 10 .см ЗхлороФорма. Получен-.ный раствор добавляют по каплям к100 смЗ изопропилового эфира приперемешивании. Образующийся нерастворизый осадок отфильтровывают, снова,растворяют в 25 смэтетрагидрофура на, образующийся раствор фильтруютв присутствии растительной сажи ивыпаривают до получения остаточного объема 5.сзРв вакууме ( 20 мм ртст. )К этому раствору добавляют 25 смэтилацетата. Образующийся твердыйосадок отфильтровывают, прозывают10 смз этилацетата и высушивают. Врезультате получают 0,9 г 2-бензгидрилокси карбонил-...

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов или их солей

Номер патента: 1098522

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов, солей

...250 см полунасьпценного раствора хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают досуха при 20 С и 20 мм рт.ст.(2,7 кПа). Продукт выпаривания растворяют в 50 смз смеси циклогексанэтилацетат (объемное соотношение40:60) и вводят в хроматографическуюколонку, Диаметром 5 .см, цаполненную150 г силикагеля Иеген (0,04-0,06 мм),Элюирование осуществляют 3 л указаннойранее смеси под давлением 4 кПа, исобирают фракции объемом 125 см.Фракции 10-20 выпаривают досуха при20 С и 20 мм рт,ст. (2,7 кПа). В результате получают 2,69 г 2-бензгидрилоксикарбонил-2-метоксиимино-(2- -тритиламино-тиазолил)-ацетамидо- -3-2"(2-метил,3,4-тиадиазолил)- тиовинил 1-3-оксо-тиа-азабицикло- (4,2,0)остена"2, син-изомер конфигурации Е, в виде безе желтого...

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов или их солей

Номер патента: 1114339

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов, солей

...1 е К - окси-, метоксиацетамидо-, карбамоилокси"третбутоксикарбониламиноамино-трет -бутоксикарбо амино-, мет н К - ацетил, карбамоил, Нй -диметилкарбамоил, карбэтоксирадикал, 2,2-диметилдиоксоланил 4, 2-тиазолидинил, формиц,оксииминометил или метоксииминометил;водород у метил у винил илицианометил;К - водород или сложноэфирнаягруппа, такая как бензгидрил, или их солей, которыйзаключается.в том, что соеди-нение формулы 111143 в видегде К -10 3син-изомера,метансульфонилокси-, трифторметансульфонилокси-, толилсульфонилокси- или ацетоксирадикал;метил, винил, цианометил илизащитная группа, такая кактритил;сложноэфирная группа, такаякак бензгидрил;защитная группа, такая кактретил; д = 0 или 1, подвергают взаимодействию с соединением общей...

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов или их солей с щелочными металлами или их аддитивных солей с азотсодержащими органическими основаниями

Номер патента: 1130167

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов, аддитивных, азотсодержащими, металлами, органическими, основаниями, солей, щелочными

...перемешивают при 50 С в течение 15 мин.Смесь фильтруют и выпаривают досухапри 0,05 мм рт.ст. (0,007 кПа) при30 С. Остаток, представляющий собойжидкое масло, растворяют в 100 см 10этанола, отгоняют растворитель при20 мм рт,ст, (2,7 кПа) и 20 С, этуоперацию повторяют второй раэ.Остаток растворяют в 100 см этанола, кипятят с обратным холодильником нри одновременном перемешиваниии затем охлаждают и фильтруют. Послесушки получают 0,72 г 7- 2-(2-аминотиазолил)-2-винилоксииминоацетамидо -2-карбокси-2-("метилтетразолил)-тиовинил-оксо-.5-тиа-азабицикло(4,2,0)-октена(син-изомер, форма Е) в виде порошка желтогоцвета,Характеристические полосы 25ИК-спектра (КВт), см : 3340, 1770,1680, 1620, 1530 и 1380.Спектр протонного, ЯМР (350 МГц,ИМБО 66, 3,...

Способ получения 3-тиовинилцефалоспоринов

Номер патента: 1160936

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов

...тиолом при нагревании в среде инертного органического растворителя в присутствии основания с последующим, в случае использования 1-оксида, восстановлением полученного продукта треххлористым фосфором и удалением групп, защищающих амино-, окси- и карбоксигруппы, и выделением целевого продукта 21.Целью изобретения является получение новых цефалоспориновых соединений, расширяющих арсенал антибиотиков для борьбы с различными штаммами бактерийеПоставленная цель достигается тем, что согласно способу получения 3"тиовинилцефалоспоринов общей формулы936 38 1160 37вают 30 мин при 50 фС, затем разбавляют 2 смз воды и перемешивают втечение 10 мин при 50 С. Послеохлаждения до 20 С реакционную смесьфильтруют и фильтрат концентрируютпри...