Балбир — Автор (original) (raw)

Балбир

Способ получения производных феноксиуксусной кислоты или их фармакологически приемлемых солей в форме рацемата или оптически-активного изомера

Номер патента: 1632370

Опубликовано: 28.02.1991

Метки: изомера, кислоты, оптически-активного, приемлемых, производных, рацемата, солей, фармакологически, феноксиуксусной, форме

...метанола и метилацетата 1 Одля получения формы свободного основания с единения как смеси двух диастереоизомеров Л и В (О, 15 г), т.пл.116-117 С, мнкроаналнтически чистыеи содержащие примерно 253 диастерео-.изомера А и 753 диастереонзомера В(на основании измерения ядерного магнитного резонансного спектра при частоте 400 МГц двух дубликатов дублетов при 3, 11 дельта) . 20П р и м е р 5. Применяя способ,описанный в примере 1, но используяЯ-бензил-(2-В-гидроксифеноксиэтнл)-2 гидрокси.4 еноксипропиламин (1,6 г),метилбромацетат (0,58 г), безводныйкарбонат калия (0,6 г) и иодид калия(0,05 г) в ацетоне (80 мп) и с промеркуточным выделением метил-в-(2-1 бензнл-(2-гидрокси-феноксипропил) -амнно 1 этокси)феноксиацетата (1,1 г), 30получают...

Способ получения производных амида или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1549476

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Балбир, Бриан, Дональд, Ральф

МПК: C07C 235/00

Метки: амида, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...масло очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 1 Хным (мас,/мас,) метанолом в дихлорэтане, получая И-бензил-Ю-(2-П-гидроксифеноксиэтил)-3-6-Фторфенокси-гидроксипропиламин в виде бесцветногомасла,ЯМР; 2,27-3,15 (м., 4 Н, СННСН);3,8 (д,д., 2 Н, ИСН Р); 3,9-4,2 (м.,5 Н, ОСН СНОН,о -Р-РЬОСН); 6,7 (с 304 ароматических протона); 6,8-7,(6,18 г) очищают хроматографированием на силикагеле, элюируя 17-ным(об,/об,) метанолом в дихлорметане,получая метил-П-(1 т 1-бензил-0-фторфенокси-гидроксипропил)аминоэтоксиАеноксиацетата в виде бесцветного масла. Это масло растворяют вметаноле (100 мл) и перемешивают собесцвечиваюшим активированным углем(1 г) в течение 1 ч. Уголь удаляютфильтрованием и фильтрат подвергают гидрогенизации в присутствии...