Фармакологически — Метка (original) (raw)
Патенты с меткой «фармакологически»
10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью
Номер патента: 996416
Опубликовано: 15.02.1983
МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...
Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически
...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...
Способ получения производных 1н-1, 2, 4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1091856
Опубликовано: 07.05.1984
МПК: C07D 249/08
Метки: 1н-1, 4-триазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически
...метил,4-дихлорбензоацетата и 135 вес.ч. 1 Ч, М -диметилформамида прибавляют 3,1 вес,ч.78%-ной дисперсии гидрида натрия припропускании тока азота, Реакционнуюсмесь перемешивают до прекращенияобразования пены и охлаждают в банесо льдом. Затем к реакционной смесипо каплям прибавляют 16 вес.ч, иодистого метила и перемешивают еще 3 чпри комнатной температуре, Реакционную смесь выливают в воду и продуктэкстрагируют 2,2-оксибиспропаном.Экстракт промывают водой, высушивают,.фильтруют и отгоняют растворитель,получая 20 вес.ч, (выход 807) метил 2,4-дихлор-ь.-метилбензоацетата,П р и м е р 13. К перемешиваемойсмеси 22 вес,ч, метил,4-дихлорбензацетата и 135 вес,ч. М , 1 -диметилформамида прибавляют 3, 1 вес.ч,78%-ной суспензии гидрида...
Способ получения производных карбостирила или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных или четвертичных солей
Номер патента: 1091857
Опубликовано: 07.05.1984
Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо
МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...
Метки: карбостирила, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически, четвертичных
...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....
Способ получения 3, 4-бис-замещенных 1, 2, 5-оксадиазол-2 окисей или их фармакологически приемлемых кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1093246
Опубликовано: 15.05.1984
Авторы: Антон, Гельмут, Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Ебергард, Руди
МПК: C07D 271/08
Метки: 4-бис-замещенных, 5-оксадиазол-2, аддитивных, кислотно, окисей, приемлемых, солей, фармакологически
...загустители, разбавители, буферы, и, кроме того, ра 32464створители или агенты растворения или вещества для достижения продленного действия, а также соли для изменения осмотического давления, вещества для покрытия или антиоксилители.Лекарственные препараты могут содержать два или несколько соединений формулы или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, а также терапевтически эффективные вещества, например: вещества, вызывающие блокаду бета-рецепторов (пропанолол,пиндолол, метопролол); вазодиляторы (карбохромен); успокоительные средства (производные барбитуровой кислоты, 1,4-бензодиазепины и мепробрамат); мочегонные средства (хлортиазид); вещества, тонизирующие сердце (препараты на основе наперстянки); вещества...
Способ получения замещенных 3-аминосиднониминов или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1097197
Опубликовано: 07.06.1984
Авторы: Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди, Хельмут
МПК: C07D 271/04
Метки: 3-аминосиднониминов, замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармакологически
...подразделяют на несколько, например на 2 или 4 частичных дозы.Для доказательства противоангинозного действия предлагаемого сое" динения проводят испытания на поместных собаках пород обоих полов, находящихся под пентобарбиталовым наркозом (30-50 мг/кг внутривенно) или под уретанхлоралоэным наркозом (3 мг/кг смеси уретанхлоралозы внутривенно =20 мг/кг хлоралозы и 250 мг/кг уретана), Искусственное дыхание животных осуществляют в ды- хательном аппарате фи 1 гб-Мага- Невр 1 га 1 ог.Содержание углекислоты максимального выхода (измеряемого при помощи прибора для записи поглощения инфракрасных лучей) составляло 4,5-5 об.Ъ. Во время всего испытания животные с пентабарбиталовым наркозом получают длительную инфузию пентабарбитала внутривенно (4...
Способ получения производных 1, 2, 5-оксадиазол-3, 4-бис карбоновой кислоты или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1138026
Опубликовано: 30.01.1985
Авторы: Карл, Пьеро, Рольф-Эберхард, Руди
МПК: C07D 271/08
Метки: 4-бис, 5-оксадиазол-3, карбоновой, кислотно-аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармакологически
...понижающие кровяное 5давление, например гидралазнн, дегидралазин, празосин, клонидин, алкалои,цы раувольфии; вещества, понижающиеуровень жиров в крови, например безафибрат, фенофибрат; средства дляпрофилактики тромбоза, напримерфунпрокоумон,Дозировка может колебаться в широких пределах и должна быть индивидуальной. Обычно при оральном введении суточная доза составляет 0,4100 мг, предпочтительно 1-20 мг,При других способах введения суточная доза из-за хорошей всасываемости действующих веществ также составляет около 0,4-100 мг (на 1 кг весатела это соответствует суточной дозе около 0,005 мг - 1,4 мг, пред-почтительно 0,013-0,28 мг), Суточнуюдозу обычно делят на 2-4 приема. Фармацевтические препараты содержатдействующих начал на дозу...
Способ получения пиримидо-2-бензазепинов или их фармакологически совместимых кислотно-аддитивных солей (и его вариант)
Номер патента: 1181547
Опубликовано: 23.09.1985
Авторы: Армин, Нормэн, Ойген, Родней
МПК: C07D 487/04
Метки: variant, кислотно-аддитивных, пиримидо-2-бензазепинов, совместимых, солей, фармакологически
...светло-желтые призматические кристаллы с т.пл. 122-125 С.ОП р и м е р 8. 9-хлор-(2-хлорфенил)-2-изопропилН-пиримидо 5,4- Й 3 2 3-бензазепин.Смесь, содержащую 3,5 г(10 ммоль) 45 1-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-(диметиламиио)метиленН-бензазепин-она, 4,8 г (40 ммоль) изобутирамидинхлоргидрата, 10 мл(41 ммоль) (Ч) 4,12 М метанолового 50 раствора метилата натрия и 100 мл метанола, перемешивают 2 ч при комнатной темнературе. Смесь разбавляют водой и экстрагируют хлористым метиленом, Метиленхлоридный раствор 55 высушивают над безводным сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении с получением желтого 547 8 масла. Кристаллизацией масла эфиромполучают светло-желтое вещество с т.пл. 127-129 С. Перекристаллизацияиз смеси эфира с...
Способ получения производных тетразола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1212324
Опубликовано: 15.02.1986
Авторы: Казуюки, Минору, Такао
МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетразола, фармакологически
...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...
Способ получения соединений гуанидина или их фармакологически совместимых солей
Номер патента: 1222191
Опубликовано: 30.03.1986
МПК: C07C 127/19
Метки: гуанидина, совместимых, соединений, солей, фармакологически
...в 30 мп диоксана смешивают с 8 г йодистого метила в 20 мл диоксана. Реакционную смесь нагревают на водяной бане в течение 3 ч. Диоксан выпаривают при пониженном давлении и остаток перекристаллизовывают из смеси изопропанола с этилацетатом. Получают гидройодид И-(м-трифторметилфенил)-Я-метил-изотиомочевины,т.пл. 220 С.Суспензию 9 г гидройодида И-(итрифторметилфенил)-8-метилизотиомочевины в 30 мл ацетонитрила смешиваютс.3 г морфолина,Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 15 ч. Ацетоиитрил выпаривают при пониженном дявлении иостаток перекристаллизовывают из смеси ацетона с этилацетатом. Получают(м-трифторметилфенил)-4-морфолинкарбоксимидамид-гидройодид, т.пл, 220 С,П р и м е р 8, Суспензию 3,5...
Способ получения производных пиперидинопропила или их фармакологически совместимых галогенидов
Номер патента: 1241987
Опубликовано: 30.06.1986
Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл-Хайнц, Фритц, Хельмут
МПК: C07D 209/04
Метки: галогенидов, пиперидинопропила, производных, совместимых, фармакологически
...в течение 2 ч кипятят в бО мл муравьинай кислоты. Муравгтиную кисгагу5ПОЛНОСТЬЮ ОТГОНЯЮТ, КИПЯТЯТ В ТЕЧЕНИЕ2 ч в бО мл 2 н. соляной кислоты, асветляют активированным углем и сгущают до сухого состояния, Остатоккристаллизуют из бО мл этаггол/40 млметанола, 1 Олучают 8,5 г ),541 ат теоории) соединения с т,пл. 188-190 Сркоторое может быть путем бенэолиравания переведено в соединение по примеру 13.ГП р и м е р 10. 4- 2-Окси- Ь-.- (2-пиридилакстгметил) .-пиперидгпго --пропокси -2-метилбензимидазалгидрахлорид,Б 50 мп ледяной уксусной гислатыкипятят 9,б г 2,3-ггиамигго12-оксиг- и2-пиридплокс 1 ететил, -пиперидина -пропокси - бенэолтригидрахлари,гав течение 3 ч,После сгущения да сухого состояния ,частична образованное 2-О-ацетилсоединение...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически совместимых солей (его вариант)
Номер патента: 1272976
Опубликовано: 23.11.1986
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически
...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...
Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически приемлемых солей (его варианты)
Номер патента: 1287748
Опубликовано: 30.01.1987
Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...
Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически
...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...
Способ получения 1-(алкилгидроксифенил)-1-гидрокси-2 (алкиламино)-пропанов или их фармакологически активных солей
Номер патента: 1319783
Опубликовано: 23.06.1987
Авторы: Герхард, Карл-Хайнц, Клаус, Петер, Фриц, Юрген
МПК: C07C 91/30
Метки: 1-(алкилгидроксифенил)-1-гидрокси-2, активных, алкиламино)-пропанов, солей, фармакологически
...этанола при температуре кипения с обратным холодильником, После б ч кипения смесь охлаждают, добавляют воду, фильтруют иперекристаллизовывают из изопропанола.Получают 12,5 г соответствующего3-бензилоксикетона (т,пл. 55-56 С).11,5 г этого соединения в струеоазота при 50 С в 80 мл безводногохлороформа в течение 2 ч перемешиваютс раствором, содержащим 7,2 г бромав 17 мл хлороформа. Охлаждают в струеазота, упаривают в ротационном испарителе и перекристаллизовывают изиэопропанола. Получают 11,2 г 2-бром-(3-бензилокси-метил-фенил)-пропанона-(1),который плавится при 62-63 С.Смесь, содержащую 10,0 г 2-бром-(3-бензилокси-метил-фенил)-пропанона-(1), 4,5 г 3-фенилпропиламина, 40 мл этанола и 3,65 г триэтиламина, 7 ч кипятят с обратным...
Способ получения производных теофиллина или их кислотно аддитивных фармакологически приемлемых солей (его варианты)
Номер патента: 1322981
Опубликовано: 07.07.1987
Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 413/06 ...
Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармакологически
...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...
Способ получения алкилендиаминов или их фармакологически совместимых солей
Номер патента: 1331423
Опубликовано: 15.08.1987
МПК: C07C 87/14
Метки: алкилендиаминов, совместимых, солей, фармакологически
...водногораствора бисульфита натрия. Смесь перемешивают в течение следующего получаса на ледяной бане, потом осадокотфильтровывают, промывают водой ивысушивают. Получают 6,15 г (427.)3-(2,6-диметилфенил)-5-метил,2,3 оксатиазолидин,2-диоксида в формекристаллического вещества, котороепосле перекристаллизации из изопропанола плавится при 116,5-118,5.Окисление можно осуществлять также в диоксане в качестве растворитетля с помощью 307.-ной водной перекисиводорода в качестве окислителя. Притаком способе работы выход, однако,составляет только 97.Метод В,Смесь из 2,0 г (8,3 ммоль) 3-(2,6 диметилфенил)-5-метил,2,3-оксатиазолидин,2-диоксида в 25 мл этанольного раствора диметиламина с концентрацией 15,4 г 100 мл (85 ммоль) диметиламина перемешивают...
Способ получения 2 2 -гидрокси-3-(1, 1 диметилпропиламино)-пропокси -фенилпропиофенона или его фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1331424
Опубликовано: 15.08.1987
МПК: C07C 217/22
Метки: гидрокси-3-(1, диметилпропиламино)-пропокси, приемлемых, солей, фармакологически, фенилпропиофенона
...из такого же объемного количества изопропанола. Получают гидрохлорид с выходом приблизительно 33,0 г (81,3 Х) в форме белого кристаллического вещества имеющего температуру плаволения от 130 до 131 С.Вычислено,7: С 68,05; Н 7,94; й 3,45.С,Нз, МО С 1Найдено,7: С 67,97; Н 7,91; М 3,72.П р и м е р 2. 2-(2 -гидрокси- бромпропоксил )- р- фенилпропиоенон подвергают взаимодействию с эквивалентным количеством 2-метил-аминобутана в присутствии диметилформамида в качестве растворителя и карбоната натрия как кислотного акцептора путем перегонки с обратным холодильником в течение нескольких часов, После обработки реакционной смеси в соответствии с примером 1 Б получают дипрафенон-гидрохлорид с т.пл.130 С.П р и м е р 3. Пример 2...
Способ получения n(3алкиламинопропил) -n фенилмочевины или их фармакологически приемлемых солей его варианты
Номер патента: 1344245
Опубликовано: 07.10.1987
Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор
МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...
Метки: n(3алкиламинопропил, варианты, приемлемых, солей, фармакологически, фенилмочевины
...1 -М -(5-хлор-метилфенил)мочевины, гидрохпорида,, т.пл. 180-183 С, выход 6,5 г.45Вычислено, 7.: С 52,50; Н 7,24;Б 13912 С 1 22%14.С Н,2 ИС 10 НС 1Найдено, 7: С 52,41; Н 7,08;5 О И 13,32; С 1 21,98.П р и м е р 6. И-(н-Бутиламино) -пропил -И -(2,6-диметилфенил)мочевина.Раствор 19,4 г М-н-бутил,3-ди 5 б аминопропана, 20,5 г п-анизальдегидаи 200 мп толуола кипятят с обратнымхолодильником в колбе, оборудованнойводным сепаратором. Через 4 ч растворвыпаривают досуха в вакууме, получая13442 45 6кипения растворителя) с тем, чтобы одновременно осуществить снятие защитной группы и перегруппировку с образованием соответствующих продуктов (А, В и С) в виде 4-метилфенилсульфоната. Если желают получить свободное основание, то 4 в...
Способ получения (2-оксо-1, 2, 3, 5-тетрагидроимидазо-2, 1 хиназолинил)оксиалкиламидов, их оптических изомеров или фармакологически приемлемых солей с кислотами
Номер патента: 1349700
Опубликовано: 30.10.1987
Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт
МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...
Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов
...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....
Способ получения 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 2, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола или его фармакологически совместимых солей
Номер патента: 1355126
Опубликовано: 23.11.1987
Авторы: Вальтер, Вольфганг, Клаус, Петер, Фридрих-Вильгельм
МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...
Метки: 1-(4-хлорфенил)-1-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил)-этан-1-ола, совместимых, солей, фармакологически
...В в качестве культуЗО ры, получаемой уколом,В зоне культуры, полученной уколом, накладывают дополнительно покрывное стекло С (микроаэрофильныеусловия), Чашка Петри содержит в питательной среде серию геометрическиуменьшающихся разведений соответствующего испытуемого вещества. Послеинкубации этих испытуемых пластинок(2 сут, 3 С) вырастили в свободныхот препаратов контрольных пластинкахв аэробной зоне А исключительно почкующиеся клетки (дрожжевая фаза), ав микроаэрофильной зоне В исключительно псевдогифы и настоящие гифы,45 Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) обозначают те степени концентрации испытуемого препарата, укоторых наблюдается 100%-ное ингибирование роста грибков.Указанное испытание позволяет различать между МИК...
Способ получения производных 3-фенил-2-пропенамина в виде геометрических изомеров или их смесей, а также фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1402251
Опубликовано: 07.06.1988
Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод
МПК: A61P 25/24, C07C 213/02, C07C 215/28 ...
Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, геометрических, изомеров, приемлемых, производных, смесей, солей, также, фармакологически
...получают 7,7 г хлоргид-.рата 1-диметиламино-этоксикарбонилокси-(3-Фторфенвл)-3-фенил-бутена (2) в виде твердого вещества бежео: ного цвета, плавящегося при 160 С.Этот продукт растворяют в 100 смдис"тиллированной воды., Добавляют 50 смдихлорметана, затем 10 г бикарбонатанатрия и перемешивают смесь.,Органическую Фазу отстаивают, затем воднуюФазу экстрагируют два раза 50 см ди 3хлорметана. Органические фазй объединяют и сушат над сульфатом магния,фильтруют, выпаривают досуха при пониженном давлении (2,7 кПа) при 30 С.Таким образом получают 7,25 г 1;диметиламино-этоксикарбонилокси"4"(3"Фторфенил)-3-фенил-бутена (2).в ниде масла оранжевого цвета (В 1д 0,58; элюент " метанол:этилацетат60:40 по объему).П р и и е р 3. К раствору 143 см334-ного...
Способ получения производных 2 (аминоалкил)амино -1 фенилалканола-1 или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1433409
Опубликовано: 23.10.1988
Авторы: Коити, Масару, Митсуо, Наоя, Тосиро, Харухико
МПК: C07C 91/34
Метки: аминоалкил)амино, приемлемых, производных, солей, фармакологически, фенилалканола-1
...3-пиперидинопропилтозилата (2,00 г, 6 ммоль) и бикарбоната натрия (1,05 г; 12,5 ммоль) в этаиоле (10 мл) кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч. После. охлаждения в реакционную смесьдобавляют эфир (100 мл), воду (50 мп) и 2 н. раствор ЮаОН (5 мл) и полученную смесь тщательно встряхивают. Эфирный слой отделяют и промывают трижды водой, один раз солевым раствором, а затем после высушивания концентрируют при пониженном давлении. Остаток растворяют в этаноле и к раствору добавляют 6 н. НС 1 в этаноле (1,5 мл). Выпавшие в осадок кристаллы собирают Фильтрованйем а затем перекристаллизовывают, из этанола, получая 0,73 г названного соединения в виде белых кристаллов (выход 36 ). Т,пл, 266-267 С (разл,).П р и и е р 7. Дигидрохлорид...
Способ получения производных эрголина или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1436877
Опубликовано: 07.11.1988
МПК: C07D 457/02
Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, эрголина
...(соединение 9).Раствор сульфурилхлорида (0,74 г) в дихлорметане (15 мл) добавляют поо каплям на протяжении 15 мин при -20 С к перемешиваемому раствору диметилдисульфида (0,46 г) в дихлорметане (15 мл). После оставления его для достижения комнатной температуры раствор метилсульфенилхлорида добавляют по каплям к суспензии 88-метил 6-пропилэрголина (2,4 г) в дихлорметане (150 мл) при -70 С. Реакционную смесь перемешивают и оставляют достигать в течение ночи комнатной температуры, Добавляют охлажденный льдом раствор аммиака, а смесь экстрагируют5 14368дихлорметаном (3 д 100 мл), Объединенные экстракты промывают водой, сушатсульфатом магния и упаривают досуха,Хроматография на нейтральной окиси5алюминия (метиленхлорид) и кристаллизация из...
Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1461372
Опубликовано: 23.02.1989
МПК: A61P 25/24, C07C 209/66, C07C 211/29 ...
Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, фармакологически
...С при 0,1 мм рт.ст. получают по указанной методике за исключением того, что продукт отделяют от водной фазы реакционной смеси.П р и м е р 10. Эфирный раствор бутилмагнийбромида получают из бутилбромида (6,25 г), магниевой стружки (1,135 г) и простого ,эфира (10 мл). Простой эфир затем удаляют выпариванием и заменяют сухим толуолом (20 мл), добавляют раствор, состоящий из 1-(4-хлорфенил)-1-циклобутанкарбонитрила (6,13 г) в сухом толуоле (5 мл). Смесь перемешивают и нагревают на паровой бане в течение 18 ч, после чего смесь охлаждают до комнатной температуры и медленно до-бавляют суспензию, состоящую из борогидрида натрия (1,89 г) в абсолютном спирте (50 мл).Во время добавления температура реакции увеличивалась от, 30 до 65 С, после чего...
Способ получения производных 2-ацилоксипропиламина или их фармакологически переносимых солей
Номер патента: 1470177
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Дитер, Карл, Клаус, Кристоф, Уве
МПК: C07C 93/187
Метки: 2-ацилоксипропиламина, переносимых, производных, солей, фармакологически
...изпростого эфира, т. пл, 110-115 С,Выход 62,57,1 Ч. 1-(2-Метил)- пиперазинил"3 октадецилокси-пропилацетатоксалатаиз этанола, т.пл.75 С. Выход707.Ч. (+)"3-Диметиламино-тетрадецилокси-пропилацетатгидрохлоридиз н-пентана, т, пл, 61-65 С. Выход93,8%.Ч 1, (+)-3-Диметиламино-гексадецилокси-пропилацетатгидрохлорид из н-пентана, т.пл.48-52 С.Выход71%.Ч 11. (+)-3-Диметиламино-эйкозанилокси-пропилацетатгидрохлоридиз гростого эфира, т, пл. .77 С.Выход 98%,Ч 111. (+)-3-Ди-н-бутиламинооктадецилоксипропилацетатоксалатоиз н-пентана т, пл. 70"78 С, Выход18,7%.1 Х, (+)-"3-Диметиламино-октадсцилокси-пропилизобутиратгидроохлорид из н-пентана, т. пл, 92-94 С,Выход 56,27.Х....
Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил) алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1482522
Опубликовано: 23.05.1989
МПК: C07C 209/60, C07C 211/29, C07C 233/14 ...
Метки: 1-(1-фенилциклобутил, алкиламинов, замещенных, приемлемых, солей, фармакологически
...фазе и осуществляют последующую эфирную экстракцию. Упаривание эфирного экстракта дает масло, которое растворяют в :пропан-оле (5 мл) и ксмеси добавляют концентрированную соляную кислоту до рН 2. После упаривания досуха остается белое твердое вещество (т.пл. 233"236 С). Его перекристаллизовывают из пропан-ола, Получают 25 г гидрохлорида й 1-метил-1-(3,4-дихпорфенил)-циклобутил 3 бутиламина, т.пл. 236-23 С.Аналогично примеру 16 получают другие соединения (табл. 4), в случае, если исходный формамид был не- растворим в эфире, к перемешиваемой суспензии формамида добавляют раст" фор восстановителя Формулы СНВ,ЗНМе НС 1 в 5 лБП р и м е р 31. Гидрохлорид 1- 1-(3,4-дихлорфенил)-циклобутил,Продукт примера 8 (4 г), диметиловый эфир...
Способ получения производных спартеина или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1491340
Опубликовано: 30.06.1989
Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих
МПК: C07D 471/22
Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, спартеина, фармакологически
...013 моль 17-(4-бромбензил) -Э50спартеина (вещество У 230) растворяютв 50 мл абсолютного тетрагидрофурана.Исходную реакционную смесь охлаждаютдо -30 С и к охлажденной смеси добавляют 0,026 моль и-бутиллития(15 У.-ный раствор в гексане), реакционную смесь перемешивают в течение1 ч при комнатной температуре. Затемк содержащей 17-(4-литийбенэип) -спартеин реакционной смеси добавляют раствор 0,04 моль М,И-диметипформамида в 20 мл абсолютного тетрагидрофуранаи смесь оставляют для реакции на 4 ч. После этого смесь разбавляют водой. Дпя дальнейшей обработки содержащей в качестве основания заглавное соединение исходной реакционной смеси иотделения заглавного соединения проводят согласно примеру 2 аЬ, в реэультате разделения водным...
Способ получения производных ароматических аминоспиртов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1535377
Опубликовано: 07.01.1990
Автор: Кеннет
МПК: C07C 215/28
Метки: аминоспиртов, ароматических, приемлемых, производных, солей, фармакологически
...2- (6-хризенилметил)амино 3-2-метил,3-пропандиола(10,0 г, 26,63 ммоль) нейтрализуют 25при помощи 1 н, раствора ИаОН (30 мл)в смеси СИ ОН / вода 200/800 кп. Образующееся белое твердое вещество отделяют фильтрацией, промывают последовательно теплой водой (Зк 500 мл)30СН ОН (200 мл) и ЕСО (2 ф 500 мл),жидкость частично удаляют отсасыванием, а затем снова суспендируют вСНОН (500 мл). В суспензию добавляют 0,43 мл водного раствора 2-оксиэтан(моно)сульфокислоты (30 мл).При слабом нагревании получают раствор, который затем фильтруют, растворитель удаляют на роторном испарителе, в результате чего получают влаж ное белое твердое вещество. Его растирают с сухим ЕС О, в результате чего получают 2-оксиэтансульфонатЦ...
Способ получения производных цефалоспорина или их физиологически или фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1544189
Опубликовано: 15.02.1990
Авторы: Акио, Масахико, Масахиро
МПК: A61K 31/546, C07D 501/46
Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина
...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...
Способ получения производных дифенилпропиламина или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1597096
Опубликовано: 30.09.1990
Авторы: Андреа, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор
МПК: C07C 211/00
Метки: дифенилпропиламина, приемлемых, производных, солей, фармакологически
...угле гидрируют под давлением 1,0 МПа. После Фильтрации,выпаривания, солеобразования с солянокислым этилацетатом и кристаллизации из этанола получают 27,2 г (73 7) КНЬ, т.пл, 171-173 С.Полученный из 2-(3,4-диметоксифенил)-б,б-дифенил-З-азагексанового основания в этанольной среде с помощью 1/2 моль-эквивалента 2 н. серной кислоты сульйат плавится при 195-198 С; т.пл. НВг-соли 176-178 С; т.пл. нитрата 150-152 С; т.пл. никотината 105-106 С.Смесь из сырого шиффова основания,1000 см З этанола и 4 г никеля Ренея гидрируют при атмосферном давлении и 20 С. После фильтрации и выпаривания получают соль с солянокислым этилацетатом или солянокислымэтанолом.Получают 145,0 г (88%) КНЬ,который плавится при 171-173 С.П р и м е р 2. К 15,8 г основания2,...
Способ получения 3-арилокси-3-замещенных пропанаминов или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1598865
Опубликовано: 07.10.1990
МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...
Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически
...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...