C07D 277/06 — с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца (original) (raw)
Способ получения лейкогена
Номер патента: 259894
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Аргитти, Всесок, Завод, Зверева, Найдис, Нестерова, Островска, Полетова
МПК: C07D 277/06
Метки: лейкогена
...на100%-ную). К раствору добавляют 30 г /-цистина и размешвгвают его ло растворения. За 5 тем постепенно в течение 20 л 1 ан добавляют11,6 г цинковой пыли, температтря реакционной массы при этом поднимается до 41 С. Реакционную мяссх нагревают до 80 С и выдерживают при этой температуре в течение0 5 - 6 час.После выдержки массх охлаждают до 20 Си отфильтровывают избыток пинковой пыли,Осалок (1 г) промывают 10 .ил волы н промывную вод подсоединяют к основттому5 Фильтрату. Полхчают 235 ял волного раствора хлоргилпятя /-пистеиня (268 г) с солержянием его 13.85%, что составляет 37.3 г в пересчете на 1000 с кислотностью 3,19/Выхол 90 - 950. от теории. сгитяя ня /-пи 0 стин.П р и м е р 2. Полк чепие лейкогена,В трегхорлую колбу емкостью...
Способ получения замещенных тиазолов
Номер патента: 519419
Опубликовано: 30.06.1976
Авторы: Будкова, Завьялов, Ларионова
МПК: C07D 277/06
Метки: замещенных, тиазолов
...эфиром. Экстракт упаривают, остаток"смешивают с избытком разбавленной соляной кислоты (11) и экстрагируют эфиром. МКислый водный раствор подщелачивают поташом и экстрагируют эфиром. Последнийэфирный экстракт,упаривают и остаток перегоняют в вакууме, Получают 1,8 г (70%)2,8-диметилвтор,-бутилтиазола с т.кип.95-100 оС (9 мм рт, ст,); л 1,4933;М0,62 (бензол-этилацетат, 4;1),Спектр ПМР ( Р, м.д,) 0,84 (дублет,2 СНз изопропильной группы), 1,98 (мультиплет, (СНз) СН)1 2,22 (синглет, СНпри С), 2,25 (дублет, СН ), 2,48 (синглет, СНз при С)Для 2,5-диметил-втор;бутилтиазолав литературе приведена т.кип. 90-100 оС(11 мм рт ст )При действии пятисернистого фосфора на3-ацетамидо-метилгексанон 2 получают2,5-диметил-втор,-бутилтиазол с...
Способ получения производных тиазолидинкарбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 730303
Опубликовано: 25.04.1980
Автор: Мигуель
МПК: A61K 31/426, C07D 277/06
Метки: кислот, кислотно-аддитивных, производных, солей, тиазолидинкарбоновых
...промывают 10-ным бисульфатом калия и водой,высушат над сульфатом магния и концентрируют досуха в вакууме с получением 31 г неочищенной 3-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновой кислоты, изомерА, Соль дициклогексиламина получаютв результате добавления к ацетонитрилу свободной кислоты и дициклогексиламина, выход 24 г, Соль перекристаллизовывают из 700 мл ацетонитрила с выходом 18,2 г, т,пл.197-198 С, Эту соль снова превращают15 в свободную кислоту растворениемв этилацетате и 10-ном бисульфатекалия и последующей кристаллизациейиз 100 мл ацетонитрила, выход 8,9 гт.пл.171-172 С.20 П р и м е р 3. 3-(3-ацетилтио - 2-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновая кислота, изоВ,Маточные растворы, полученные в5 результате...
Способ получения производных тиазолидин-, тиазан-или морфолинкарбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 786895
Опубликовано: 07.12.1980
Автор: Мигуель
МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...
Метки: кислот, кислотно-аддитивных, морфолинкарбоновых, производных, солей, тиазан-или, тиазолидин
...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...
Способ получения производныхтиазолидин-, тиазанили морфо линкарбоновых кислот
Номер патента: 795470
Опубликовано: 07.01.1981
Автор: Мигуель
МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...
Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили
...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...
Способ получения -тиопропионами-дов или их кислотно аддитивныхсолей
Номер патента: 803859
Опубликовано: 07.02.1981
МПК: A61K 31/54, C07D 277/06, C07D 279/12 ...
Метки: аддитивныхсолей, кислотно, тиопропионами-дов
...3-ацетклтка-метклпрапкановой кислоты в15 мл бензала, Суспензкю выдерживают прк перемешкванкк; поддерживая охлаждение в теченке начк, Далее промывают смесь вОдОЙ, в (Отарой растворяются не раствор(ые в бензале соедкненкя, Бензальный раствор сушат,фильтруют и выпаривают досуха. Собиают маслянистый остаток (8,6 г),редставляющкй собой этиловый эфир(3-ацетклтко-метклпропанакл)-4 - тетрагкдратказкн)-3-кл )-карбоновой ккслоты.Б. Па методике стадии Б примера1, на исходя кз 7,7 г этилового эфира (3-ацетклтка-метклпрапанол)-4 - тетрагкдротказкн,4 )-3 кл -карбоновой кислоты, получают 5;2 г (3-меркапта-метклпрапанакл)-4- тетрагкдратказкн)-3-кл)-карбановойкислоты,ЯМР-спектр: совместим со структурой, отсутствие сигналов 5-СОСН.ИК-спектр:...
Способ получения производныхтиазолидинкарбоновых кислот
Номер патента: 816400
Опубликовано: 23.03.1981
Автор: Мигуель
МПК: A61K 31/426, A61P 9/12, C07D 277/06 ...
Метки: кислот, производныхтиазолидинкарбоновых
...илиустраняя образование ангиотензинавещества, повышающего кровяное давлениеИнгибирование ферМеита, преобразующего ангиотензин, посрецством сое,цинений, имеющих формулу (1), можетбыть измерено в лабораторных условиях при помощи Фермента, преобразующего ангиотензин, выделенного из легких кролика.П р и м е р 1. 3-(3-Меркапто- -метилпропаноил) -2,2-диметил- -тиазолидинкарбоновая кислота, изомер А.3-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)- -2,2"диметилтиазолидинкарбоновая кислота,. изомер А (5 г) растворяют в холодном растворе 15 мл воды и 15 мл концентрированной гидроокиси аммония под слоем аргона. Через 30 мин этот раствор охлаждают и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Кристаллический остаток отфильтровывают и промывают...
Способ получения производных тиазолидин-4(s)-карбоновой кислоты или ее солей с щелочными или щелочноземельными металлами, или ее сложных эфиров
Номер патента: 1443800
Опубликовано: 07.12.1988
Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Марианн, Реже, Терезиа, Ференц, Шандор, Юдит, Янош
МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...
Метки: кислоты, металлами, производных, сложных, солей, тиазолидин-4(s)-карбоновой, щелочноземельными, щелочными, эфиров
...(5 ммоль) оксида магниясуспендируют в 30 мл воды, к приготовленной суспензии прибавляют 2,82 г(10 ммоль) 5,5-диметил-(3-нитрофенил)-тиазолидин(Б)-карбоновой кислоты, после чего смесь выдерживаютопри 60 С до полного растворения твер -дых веществ. Прозрачный раствор упаривают в вакууме досуха, а полученныйостаток сушат в эксикаторе над пятиокисью Фосфора. В результате с количественным выходом получают продукт ввиде сиропообразного вещества.Сводная кислота имеет т.пл, 139140 С.ГЫ 3 = -26,4 (с = 0,588, диметилсульфоксид), М = 282,3,Рассчитано, %: И 9,92; Б 11,36.СН ,11 лОдБ фНайдено, %: И 9,12; Б 11,02.ИК-спектр: 172 б см "(СО).Н-ЯМР-спектр; 1, Зб (в, ЗН, СН з);1,69 (в, ЗН, СН ); 3,57 (в 1 Н, Н);5) 76 (в, 1 Н, Н); 7, 65 (, 1 Н);7,95 (сЫ, 1...
Производные тиазолидин-4s-карбоновой кислоты, обладающие способностью защищать печень
Номер патента: 1475905
Опубликовано: 30.04.1989
Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Маоианн, Реже, Терезка, Ференц, Шандор, Юдит, Янош
МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...
Метки: защищать, кислоты, обладающие, печен, производные, способностью, тиазолидин-4(s)-карбоновой
...печень действия соединений 1-3.Для исследования защищающего печень действия соединения 1-3 вводилисамцам СГЧ-крыс массой 200-240 г, которым в течение 18 ч не давали корма,Поражение печени вызывали экспериментально четыреххлористым углеродом,аллилоным спиртом или галактозамином. При этом определяли активностьшлутамат - оксальацетат - трансаминаэы (СОТ) в сыворотке, содержаниефтриглицеридов в печени, а также наблюдали гистологическую картину печени.Не получавшим корма животным вводили поражающее печеЪь вещество(1,5 г/кг четыреххлористого углерода,р.о., 0,75 г/кг галактозамина, .р,;20 г/кг аллилового спирта, , р,), аспустя 6 ч животным вводили внутрибрюшинно исследуемое соединение вдозе 100 мг/кг.Результаты представлены н табл.1.В...
Производные 4-тиазолидинкарбоновой кислоты в качестве стабилизаторов центров скрытого изображения галогенсеребряных материалов для голографии
Номер патента: 1009048
Опубликовано: 27.09.1998
Авторы: Боев, Бойко, Пудожгорский, Шварцвальд
МПК: C07D 277/06, G03C 1/06
Метки: 4-тиазолидинкарбоновой, галогенсеребряных, голографии, изображения, качестве, кислоты, производные, скрытого, стабилизаторов, центров
Производные 4-тиазолидинкарбоновой кислоты формулыгде R - винил или n-дипропиламинофенил, в качестве стабилизаторов центров скрытого изображения галогенсеребряных материалов для голографии.