Боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например phe, tyr — C07K 5/107 — МПК (original) (raw)
Способ получения тетрапептидов
Номер патента: 793386
Опубликовано: 30.12.1980
Автор: Барри
МПК: C07K 5/087, C07K 5/107
Метки: тетрапептидов
...-диметиламиноэтиламид.Это соединение получают согласно следующему способу.(2) НМеРЬе-ННСНгСН 2 ИМе 2. 2 НСВ,й-Защищенный амид йз укаэаннойстадии (1) деблокируют в условиях,описанных в примере 1 (2), получаютцелевую хлористоводородную соль ввиде масла.(3) ВОС-Туг(Ва)-О-Аа-Оу-МеР Ь-МНСН 2 МНСН СН ЙМК раствору 700 мг (1,5 ммоль)ВОС-Тег(Вцф)-СА 1 а -Су-ОН в 7,5 млбезводного тетрагидрофурана добавляют 152 мг (1,5 ммоль) И-метилморфолина, раствор охлаждают до-15)С) непрекращая перемешиваниядобавляют 205 мг (1,5 ммоль) изобутилхлорформиата. Через 5 мин вводят раствор 2 НС Н-МеРЬ-ННСНСНгММег(3 ммоль) й-метилморфолина. Спустя18 ч реакционную смесь упариваюти остаток распределяют между 50 млэтилацетата и насыщенным...
Способ получения производных тетрапептидов или их солей
Номер патента: 908246
Опубликовано: 23.02.1982
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: производных, солей, тетрапептидов
...смесь дважды экстрагируютэфиром и затем подкисляют до рП3,0, добавляя твердую лимонную кислоту. Затем водную смесь экстрагируютэфиром (3 х 200 мл). Эфирные экстракты объединяют, экстрагируют водой,высушивают над сульфатом магния иупаривают в вакууме до сиропообразного состояния. Этот сироп растворяют в 50 мл .эфира и добавляют 6,44 мл(0,05 моль) д(+)-о(метинбензиламина, Продукт осаждают добавлением350 мл гексана, отфильтровывают, получают 15,83 г (79 от теории) соединения. При перекристаллизации изэтилацетата получают 13,70 г (68от теории) соединения, т. пл. 136пропускают через колонку ЬЕАЕСефацекс А(ацетат) размером2,5 х 99 см,уравновешенную тем жебуфером. Элюат просматривают при280 нм и соответствующие фракцииобъединяют и...
Способ получения пептидов или их солей
Номер патента: 957762
Опубликовано: 07.09.1982
МПК: C07K 5/107, C07K 5/113
...9/1). ют с 2,5 г (5,5 ммоль) Бок-Глю( -ОбзлОпНФ.согласно примеру 1 а. Продуктчистят в хроматографической колонкес Сефадексом ЕН в метаноле. Выход3,25 г (91). Продукт гомогенныйсогласно ТСХ в системе Р; (К = 0,22), 563 в = -34 (с 1,0 метанол).1 с: Кбо-Илен-Глю (-Обзл) -Гли-Арг(Ю) -п 1 А. (Мол.вес 862,9) .1,08 г (1,5 ммоль) продукта 1 Ьрастворяют в 10 мл трифторацетата, ОРаствор перемешивают 1 ч при комнатной температуре, затем медленно вливают в 75 мл эфира,при сильном перемешивании. Эфирный раствор декантиру- ют и полученнйй зернистый остаток еще 5 два раза обрабатывают эфиром по 50 мл; После сушки в вакууме над Р О и табо2 летками КОН при 30 С получена трифторуксуснокислая, соль трипептидного проиэведного почти количественно (1,00...
Способ получения тетрапептидов или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1082319
Опубликовано: 23.03.1984
МПК: C07K 5/107
Метки: кислотно-аддитивных, солей, тетрапептидов
...до рН 2,5 при помощи холодного е"ЗО 1 И раствора НС 1 и экстрагируют эфиром.Эфирный слой промывают водой, сушатнад сульфатом магния и упаривают ввакууме, Иаслянистый остаток растворяют в петролейном эфире и растворовыдерживают при 4 С в течение ночи.Выпавшие в осадок кристаллы отфильтн- ровыэают, сушат, получают 11,3 г, фенилаланина, охлажденной до 15 С.добавГ. 1,-мета-бромфенилаланин,Смесь 28 г (0,082 моль) продукта4 33 мл (О 33 моль ) иьо -бутил хлоое мп юполученного в стадии В, добавляют к формиата. Смесь перемешивают при -15 С500 мл воды, перемешивают, а затем к в течение 5 мин, после чего черезней добавляют 2 М раствор БаСН до по" реакционную массу в течениеч барлучения прозрачного раствора (РН 7 в 2) 55 ботируют безводный...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетическим действием
Номер патента: 1048703
Опубликовано: 30.03.1985
Авторы: Абиссова, Боброва, Клуша, Чипенс
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: аналог, анальгетическим, действием, обладающий, энкефалина
...1, ДИФА); К=0,65 (А).Я-трет-бутилоксикарбонил-о-бензилЬ-тирозил-И 1-нитро-Р-аргинил-гли.ции (ХЧ), 9,66 г (1 ммоль) трипептида (1 ХХ) растворяют в 15 мл метанола,4 Оприбавляют 1 н. раствор ИаОН дорН 10-11 и выдерживают несколькомииут до окончания гидролиза (хроматографический контроль). Отгоняютрастворитель, добавляют воды и под-.кисляют 1 и, НС 1 до рН 3. Выпавшийосадок отфильтровывают и хроматографируют на колонке с силикагелем в.системе хлороформ-этанол-этилацетатАеОН-Н,О, .85:5:8:2:0,25. Получают0,34 г (54%) туипептида (17),т.пл. 86 С,Ы 1) +5,5 (с. 1, ДМФА);К=0,60 (С).1И-трет-бутилоксикарбонил-о-бензюгЬ-тирозил-И в ,нитро-Р-аргинил-глицил- уЬ-фенилаланинамид. 3,15 г (5 ммоль)трипептида (1 Ч) растворяют в 10 млоэтилацетата, охлаждают...
Аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью
Номер патента: 1048705
Опубликовано: 30.03.1985
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, энкефалина
...О, 85:5:8:2:0,25, Получают 50,34 г. (547) трипептида (1 Ч),т,пл. 86 С, /ы/д =+5,5 (с 1, ДМФА);К=0,60 (С) . 705И-трет-бутилоксикарбонил-бензил-тирозил-И-нитро-О-аргинилглицил-Ь-фенилаланин.3,15 г (5 ммоль) трипептида (1 Ч) растворяют в 10 мл этилайетата, охлаждают до О С и при перемешиванииодобавляют 1,01 г (5,5 ммоль) пентафторфенола и 1,13 г (5,5 ммоль) ЛСС, растворенных в этилацетате. ЧерезЬ 2 ч смесь охлаждают до -10 С, выпавшую дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют, маслообразный остаток растирают с гексаном до затвердения. Получают 3,54 г пентафторфенилового эфира (Ч),(С) .0,73 г (4,45 ммоль) Ь-фенилаланина (Ч 1) растворяют в 6 мл ДМФА и при перемешивании добавляют 0,62 мл (4,45...
Способ получения производных полипептидов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1498392
Опубликовано: 30.07.1989
Авторы: Джэзит, Роберт, Эдвард
МПК: C07K 5/107, C07K 7/06
Метки: полипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...с эфир в дзеоп(м иостаток растирают С эфиром с поучением белого твердого вещества2,65 г, деблокировдттцый выход Ч 5%т.р. 183-1 Яч С; КЕ = О, 73 в ВИОН, 20НО и уксуснтй кислоте (4: 1: 1); Н Я(М-бензилоксикдрбонттл-фенилд)танин)ебензиллвый эт)ир (1,55 г, 3,63 ммль),Суспензию дминл-(2-бутилэтилец) -фенилатанттнбен эилового эфирд, ги)трохлорида в метипенхллриде (40 мп) 30с,лхлд)ддт д 0 С и цейтрд:тизуют приэтой температуре гриэтиламином,О, 75 г, 3,63 ммоль) в мРти)тецхлориде (2 мп) добавляют к сусцензттц приО С и полученную смесь перемешиваютов течение 3 ч при О Г, д затем ещев течение 1 б ч при кмкад ной темпердтуре, Образунщийся осадок фильтруют и фильтрдт концентрируют и смешивают с 125 )тп этилацетдта. Пспе лтфильтровывания...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1182796
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...