Эдди — Автор (original) (raw)
Эдди
Способ получения производных замещенного (1н-азол-1-илметил) -бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот
Номер патента: 1838308
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Альфонс, Иозефус, Марк, Эдди
МПК: C07D 403/10
Метки: 1н-азол-1-илметил, бензтриазола, замещенного, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически
...и высушивают, получая 223 частей (73/,) (4-фтор-нитрофенил) Фенилметанона; т,пл, 59 С (соединение 59).б) К охлаждаемому (ледяной баней) раствору 24,5 частей (4-фтор-нитрофенил)фенилметанона в 120 частях метанола добавляют по частям 1,5 частей боргидрида натрия. После завершения добавления перемешивание продолжают в течение 15 минут при 0 С, Раствор 3 частей уксусной кислоты в 25 частях воды добавляют по каплям к смеси. После завершения добавления смесь концентрируют. К остатку добавляют воду и продукт реакции зкстрагируют дихлорметаном. Экстракт высушивают, фильтруют и концентрируют, получая 25,1 частей (1000) 4-фтор-нитро-а-фенилбензолмета 1838308 10нол в виде маслообразного остатка (соединение 60).в) Смесь 25 частей...
Способ получения производных (1н-азол-1-илметил)-замещенных хинолина, хиназолина или хиноксалина или их терапевтически активных нетоксичных кислотно-аддитивных солей или стереохимически изомерных форм
Номер патента: 1780536
Опубликовано: 07.12.1992
Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди
МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...
Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина
...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...
Способ получения5(6)-(1н-азол-1-ил-метил)-бензимидазол карбаматов
Номер патента: 1706389
Опубликовано: 15.01.1992
Авторы: Альфонс, Эдди
МПК: C07D 401/06
Метки: получения5(6)-(1н-азол-1-ил-метил)-бензимидазол, —карбаматов
...с 3,4 ц, метил-(иминометоксиметил)-каобамата, 12 ч, трихлорметана и 5 ч. уксусной кислоты перемешивают в течение 72 ч при температуре кипения с обратным холодипьником. Затем реакционную смесь выпаривают, Остаток растворяют в воде иобрабатывают раствором гидроокисиаммония. Осажденный продукт отфильтровывают, промывают метилбензолом и2,2 -оксибиспропаном и растворяютв смеси трихлорметана и метанола(90;10 по объему). Органический раствор высушивают, фильтруют и выпаривают, Остаток оцищают в хроматографицеской колонке с силикагелем с использованием снацала смеси трихлорметана сметанолом в объемном соотношении 90::10, затем смеси этилацетата метанола и насыщенного аммиаком метанола(90;5:5 по объему) и наконец смеситрихлорметана,...
Способ получения производных (1н-имидазол-1-илметил) замещенного бензимидазола, или их фармацевтически приемлемых солей кислоты, или солей металлов, или стереоизомеров
Номер патента: 1662350
Опубликовано: 07.07.1991
МПК: A61K 31/4184, A61P 5/24, C07D 403/06 ...
Метки: 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, замещенного, кислоты, металлов, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически
...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...
Способ получения сложного эфира 1-трет-алкил-5-циано-1н пиразол-4-карбоновой кислоты
Номер патента: 1579457
Опубликовано: 15.07.1990
Авторы: Джеймс, Эдди
МПК: C07D 231/14
Метки: 1-трет-алкил-5-циано-1н, кислоты, пиразол-4-карбоновой, сложного, эфира
...и перемеши- вый эфир (100 мл) и насыщенный соле"вают 24 ч. Реакция практически завер-вой раствор (100 мл) для растворенияшается по данным высокоэффективНой масла, Выделяют органический слой,хроматографии. Реактор открывают, дав промывают 100 мл воды и сушат надление снижают до атмосФерного (О пси сульфатом магния, Растворитель удаляизбыточного). Раствор концентрируютют при пониженном давлении до получедо масла, удаляя ацетонитрил при пони- ния 0,66 г (91,8% выход) сложного этиженном давлении.лового эфира 1-трет-бутил-цианоДобавляют 50 мл воды и 100 мл ди -1 Н-пиразол-карбоновой кислоты вэтилового эфира для того, чтобы раствиде масла.ворить масло. Выделяют органическийП р и м е р 6. 1-трет-Бутил-циаслой и сушат его над сульфатом натрия,...
Способ получения производных сульфонилмочевин
Номер патента: 1545939
Опубликовано: 23.02.1990
Авторы: Брент, Джеймс, Джеральд, Ричард, Эдди
МПК: A61K 31/64
Метки: производных, сульфонилмочевин
...органический слой декантируют, а затем по каплям вливаютв 200 мл концентрировзнной гидроокиси аммония, Раствор перемешивают1,5 ч, после чего его отстаивают дляразделения органической и водной фаз,причем на границе между слоями образовывается желтый гранулированныйосадок, Это твердое вешество отделяютфильтрованием, промывают 100 мл водыои сушат в течение ночи при 40 С с получением 26,9 г целевого интермедиатас т.пл, 158 - 160 С. Структура целевого интермедиата подтверждаетсямасс-спектрометрически и спектрамиЯИР.Получение 1 Л- (4-хлорфенил)аминокарбонил -1,3-бенэодиоксол-сульфонамида.Целевой продукт получают с выходом75 иэ 1,3-бен одиоксол-сульфонамида и 4-хлорфенипиэопианата аналогичнопримеру 1,5939 6Вычиспено, 7: С...
Способ получения добутамина тартрата или добутамина лактобионата
Номер патента: 1480761
Опубликовано: 15.05.1989
Автор: Эдди
МПК: C07C 91/32
Метки: добутамина, лактобионата, тартрата
...сердечное сокращение (СТ),частоту сердцебиения (НК) и среднеезначение артериального кровяного давления (МАР) после введения внутреннно дозы 2, 4, 8, 16 мкг/кг каждой соли добутамина, Значительной разницыв реакции сердечно-сооудистой системы в результате применения этикдвух солей не наблюдалось,Методика испытаний,1Четырех непородистых собак мужской особи весом 10-12,2 кг анестезировали с помощью тиояентала натрия(15 мг/кг,внутривенно), Насосом обес.печивали вентиляцию через эндотрахеальную трубку (18 ударов/мин, 20 мл/кг/удар) и;.нагревательной подушкой пододерживали температуру тела 37-38 С, 40Оба блуждающих нерва были рассеченыпри разрезе на шее. МАР фиксировалидатчиком давления БТа 1 Ьаш, присоединенным к канюле, заполненной...
Полимерная композиция
Номер патента: 776563
Опубликовано: 30.10.1980
МПК: C08F 6/00
Метки: композиция, полимерная
...- после 3,5 ч. Всего придобавлении инициатора используютб ч. из 0,5 ч. акрилонитрила, 0,05 ч.растворителя и 0,5 ч. промывки,Добавление раствора мономера дляреакции роста цепи, приготовленногодобавлением 1,65 ч. Саг 1 вРе 0-43к 66,0 ч. акрилонитрила и 22,0 ч.стирола, начинают немедленно, н перекачку производят линейно в течение4 ч. Реакцию продолжают 45 мин изаканчивают добавлением 0,01 ч,йацдагд ВНТ. Температуру поддерживают 70 ОС, а непререагировавшиемономеры удаляют под вакуумом 20 ммрт.ст. Общее содержание твердыхвеществ в полученном латексе составляет 29,5. Латекс коагулируют вполутора объемах воды, нагретой до88-90 С и содержащей 3 г А 1(504 ),хх 18 Ндо на 100 г смоляных твердыхвеществ.П р и м е р 3. Содержание компонентов,...
Способ получения 1-(5-алкил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил) диалкилмочевин
Номер патента: 649319
Опубликовано: 25.02.1979
Автор: Эдди
МПК: C07D 285/12
Метки: 1-(5-алкил-1, 4-тиадиазол-2-ил, диалкилмочевин
...отделяют и экстрагируют (25 х х 2 раза) толуолом,Толуольный экстракт соединяют с первоначальным толуольным слоем, который сушат азеотропно. Сульфат аммония, образовавшийся при нейтрализации, отделяют фильтрованием. 6,8 г Метилизоцианата по каплямдобавляют к толуольному раствору, который поддерживают при температуре85-90 С. После того, как закончили ввецение метилизоцианата, реакционную смесь нагревают в течение 1,5 час,а затем охлаждают и фильтрованием отделяют 1 - (5-трифторметил, 3, 4-тиадиазол-,ил ) -1, 3-диметилмочевину .Осадок промывают толуолом и сушат.Т.пп. 133-135 ОС. Выход 14,9 г.П р и м е р 2. Получение 1-(5- .грет.бутил,3,4-тиадиазол-ил)-1,3- -диметилмочевины.30,6 г 18 М серной кислоты помещают в 250 мл трехгорлую...
Способ изготовления и заполения мешков из термопластичного материала
Номер патента: 606543
Опубликовано: 05.05.1978
Авторы: Лоренцо, Эдди
МПК: B65B 9/06
Метки: заполения, мешков, термопластичного
...8Известна упаковка для указанных предметов, содержащая подложку, выполненную из сложенного вдвое жесткого листа и размещенного в ней элемента мешковидной или трубчатой Формы. 1При укладке предмета в известную упаковку приходится расправлять и раскрывать внутренний элемент мешковидной или трубчатой Формы. Это усложняет процесс упаковки и требует дополни- )8 тельной затраты времени.Цель изобретения - повышение удобства пользования.Эта цель дновые стенкиЮтрубчатой Форсредних участсторонам подлНа Фиг. 1мая упаковка25 трическая проковка в готовом виде.Предложенная упаковка содержит подложку 1, выполненную из сложенного вдвое жесткого листа, и размещенный ЗО сстигается тем, что боэлемента мешковидной илимы прикреплены вдоль ихков к...
Способ получения производных 2-амино-1, 3, 4-тиадиазола
Номер патента: 541435
Опубликовано: 30.12.1976
Автор: Эдди
МПК: C07D 285/12
Метки: 2-амино-1, 4-тиадиазола, производных
...для дальнейших синтезов. Примерами производных 2-амино,3,4-тиа. диазола, получаемых по предлагаемому спосо бу являются: 2-амино-З-изопропил,3,4-тиади. азол; 2-метиламино-З-изопропил,3,4-тиадиа зол; 2-амино-5-бутил,3,4-тиадиазол; 5- З- бутил-метиламино,3,4-тиадиазол; 2-амино-трет-бутил,3,4 - тиадиа зол; 5-трет-бутял- метиламино,3,4 - тиадпазол; 2-амино-третпентил,3,4-тиадиазол; 2-метилампно-третпентил,3,4-тиадиазол; 2-амино(1-этилпропил)-1,3,4-тиадиазол; 5-(1-этилпропил)-2 -метиламино,3,4-тиадиазол; 2-амино- (метилбутил)-1,3,4 - тиадиазол; 2-амино-(1 -метилпентил)-1,3,4-тиадиазол; 2 -метиламино-(метилпентил)-1,3,4-тиадиазол; 2-амино-(1-диметилбутил)-1,3,4-тиадиазол; 2-метиламино-(1, 1-диметилбутил)-1,3,4-тиадиазол; 2-амино - 5-...
Способ получения бяс-мочевинного аддукта антибиотика
Номер патента: 331544
Опубликовано: 01.01.1972
МПК: C07C 273/02, C07C 275/02
Метки: аддукта, антибиотика, бяс-мочевинного
...соляную кислоту, Выдержав раствор при комнатной температуре в течение 1 дней, смесь разбавляют четырьмя объемами воды и подвергают последовательной экстракции аналогично примеру 2; рН составляет 6,0; 6,5; 7,0; 7,5; 8,0; 8,5; и 9,0. При каждой эксгракции применяют 40 мл хлороформа. Экстракты при рН=8,0; 8,5 и 9,0 объединяют и добавляют 1 г аддукта спирамицина и бис-мочевины в виде белого твердого вещества. Спектр аддукта в ультрафиолетовой области практически совпадает со спектром самого спирамицина А. ЛП,230 ммк в 23000). ЯМР-спектр аддукта сопоставляют со спектром спирамицина А, за исключением того, что отсутствует сигнал протона альдегидной группы,Аддукт спирамицина и бис-мочевины можно перевести снова в спирамицин, растворяя 20 мг...