Мышлякова — Автор (original) (raw)
Мышлякова
Циклические аналоги каллидина и других пахикининов, обладающие пролонгированным гипотензивным действием в сочетании с низкой или полностью отсутствующей миотропной активностью
Номер патента: 1219587
Опубликовано: 23.03.1986
Авторы: Ландо, Мутулис, Мышлякова, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 7/06
Метки: активностью, аналоги, гипотензивным, действием, других, каллидина, миотропной, низкой, обладающие, отсутствующей, пахикининов, полностью, пролонгированным, сочетании, циклические
...при комнатной темопературе, упаривают при 20 С, остаток растирают с 100 мл безводногоэфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и выдерживают над гидроокисью калия при701 мм рт,ст. Выход 8,04 г (94%)(. р(11 ммоль) пентафторфенилового эфират 1 ет -бутоксикарбонилфенилаланина растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 11-метилморфолин до рН 8 ивьдерживают 1 ч при комнатной температуреУпаривают, к остатку добавляют 50 мл 10%-ного водного раство 874ра бисульфата калия и 20 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой, затем эфиром. Сушат над пятиокисью фосфора при 1 мм рт,ст. Выход 7,19 г (87,5%) Я = -32,5 (с 1, диметилформамид). Б = 0,42 (А), 0,92 (Б), 0,93 (В), 0,86 (Г), 0,80 (Л).Гидразид тРет...
Гептапептид, обладающий способностью ингибировать миотропное действие брадикинина
Номер патента: 1083560
Опубликовано: 30.01.1986
Авторы: Анцанс, Берга, Мышлякова, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 7/06
Метки: брадикинина, гептапептид, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, способностью
...Е-Ча 1-Туг(Вя 1)-11 е-Н 1 з(Вк 1)-Рго-МНИН (Ч)К раствору 9,56 г (10 ммоль) метилового эфира бензилоксикарбонил-валил-бензил-тирозил-изолейцил-М-бензил-гистидилпролина (11) в 200 мл ДМФА добавляют 5 мл (100 ммоль) гидразина.Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 48 ч и выливают в 1000 мл насыщенного раствора хлористого натрия, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат в вакууме надО/КОН.Выход 9,1 г (95%).В =0,45 (А);0,38 (Б); 0,70 (Д).4, Хлоргидрат и-нитробензилового эфира фенилаланил-й -нитро-арСгининаНС 1 Н-Рйе-Агд(МО)-ОВг 1 ИО (Ч)К раствору 10,5 г (19 ммоль) 111 в 100 мл этилацетата добавляют 19 мл (76 ммоль) 4 н.раствора хлористого водорода в этилацетате. Реакционную смесь...
Циклический аналог брадикинина, обладающий пролонгированным гипотензивным действием
Номер патента: 892871
Опубликовано: 15.09.1983
Авторы: Мутулис, Мышлякова, Чипенс
Метки: аналог, брадикинина, гипотензивным, действием, обладающий, пролонгированным, циклический
...воду - до раст"ворення пролина. Выдерживают 2 ч прикомнатной. температуре, упаривают,остаток растворяют в 100 мл хлороФорма, полученный раствор промывают 50 мл 10-ного раствора бисульфата калия 50 мл воды, а затем -100 мл насыщенного раствора бикарбоната калия, Бикарбонатный экстракт промывают 50 мл эфира и нейтрализуют избытком бисульфата калиядо рН 2. Полученную смесь экстагируют 100 мл хлороформа, экстрактпромывают 50 мл воды, сушат безводным сульфатом магния. Фильтруют,упаривают, полученное масло закристаллизовывают растиранием со смесьюэтилацетат-гексан (1:1) . Выход 10,3 г(46,1). (с) -- -28,0 (с 1, диметилФормамнд) . В(А) =0,14, В 4(Б) 0,50,В(В =0,78, В(Г) =0,67, Й(Д) =Оу 84.П р и м е р 6. Трифторацетат. иит"роаргинилпролииа...
Октапептид, обладающий способностью специфически ингибировать прессорный эффект и миотропное действие ангиотензина 11
Номер патента: 891648
Опубликовано: 23.12.1981
Авторы: Анцанс, Берга, Мышлякова, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 7/06
Метки: ангиотензина, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, октапептид, прессорный, специфически, способностью, эффект
...мкг/кг), нозначительно ингибирует прессорное действие ангиотензина 11, В присутствии(1-саркозин,3-азагомовалин,8-изолейцин)ангиотензина 1 в дозе 5 мкг/кгтребуется 10-ти кратное увеличениедозы ангиотензина 1 для достиженияего первоначального эффекта (фиг.2)В синтезе используют аминокислоты.-ряда. Температуры плавления соединений определяют в открытых капилярах без исправления, Удельные углыоптического вращения измеряют нацифровом поляриметре модели 141 Фирмы Рег 11 п-Е 1 щег (СПЛ). Электрофорез проводят на бумаге Гй(Г 1 га 1ГДР) в 5 н. (рН 1,9) уксусной кислоте при 18 В/см. Электрофоретическая подвижность соединений приведена по отношению к гистидину (ЕТСХ проводят на пластинках силикагеля фирмы Иегс 1 в системах...