Налоксон | это... Что такое Налоксон? (original) (raw)

Структура молекулы налоксона

Налоксо́н (новолат. Naloxonum) — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как лекарственное средство в качестве антидота при отравлении наркотиками группы опия.

По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо гидроксила (-ОН) в положении 14.

Налоксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакология

Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.эффективен при передозировках наркотиками-героин, методон, морфин, кодеин, при выпадении человека в кому после приема наркотика вводится 1-2 ампулы что приводит человека в сознание за считанные минуты

Применение

Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Также применяется при передозировке декстрометорфаном.

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).

В диагностике

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфанола) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.

Опиоиды
Агонисты,частичные агонисты опиодных рецепторов	Природные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил
Агонисты-антагонистысмешанного действия	Бупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов)
Антагонисты	Налоксон · Налтрексон
Метаболиты опиоидов	6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин
Эндогенные лиганды	Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин
Прочие1	Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин
1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами