Гидроморфон | это... Что такое Гидроморфон? (original) (raw)

Гидроморфон
Гидроморфон Гидроморфон
Гидроморфон
Химическое соединение
ИЮПАК 4,5-альфа-эпокси-3-гидрокси-17-метил морфинан-6-он
Брутто- формула C17H19NO3
Мол. масса 285.338 г/моль
CAS 466-99-9
PubChem 5284570
DrugBank APRD01021
Классификация
Фарм. группа ?
АТХ N02AA03
Фармакокинетика
Биодоступность Орально: 30–35%, Назально: 52–58%[1]
Связывание с белками плазмы 20%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 2–3 часа[2]
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки, растворы для инъекций
Способ введения
oral, intramuscular, intravenous, subcutaneous, intranasal, rectal, sublingual, transmucosal, buccal, transcutaneous (experimental)

Гидроморфон — болеутоляющее средство класса опиоидов, производное морфина. Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список II).

Содержание

Фармакокинетика

Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90 % препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.

Физико-химические свойства

Температура плавления: 260 °C.

Возможное воздействие

Эйфория; сонливость; дыхательная недостаточность; суженные зрачки; тошнота

Воздействие от передозировки

Медленное и поверхностное дыхание; липкая кожа; конвульсии; кома; возможна смерть

Синдромы от прекращения употребления

Слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита; раздражительность; толчки; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение.

Использование в клинике

Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.

Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.

В культуре

В фильме «Аптечный ковбой» Надин, одна из героинь, умирает от передозировки гидроморфона.

Подруга басиста Sex Pistols Сида Вишеса Нэнси Спаджен перед убийством ждала доставки большой партии гидроморфона в отеле Челси в Нью-Йорке. В сделке принимал участие Рокетс Рэдглэр.

Примечания

  1. Coda BA, Rudy AC, Archer SM, Wermeling DP. "Pharmacokinetics and Bioavailability of Single-Dose Intranasal Hydromorphone Hydrochloride in Healthy Volunteers." Anesthesia Analgesia. 2003 Jul;97(1):117-23. PMID 12818953 Fulltext
  2. Vallner JJ, Stewart JT, Kotzan JA, Kirsten EB, Honigberg IL. "Pharmacokinetics and bioavailability of hydromorphone following intravenous and oral administration to human subjects." Journal of Clinical Pharmacology. 1981 Apr;21(4):152-6. PMID 6165742 Fulltext
Просмотр этого шаблона Опиоиды
Агонисты,частичные агонисты опиодных рецепторов Природные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил
Агонисты-антагонистысмешанного действия Бупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов)
Антагонисты Налоксон · Налтрексон
Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин
Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин
Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин
1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами
Question book-4.svg В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.Эта отметка установлена 13 мая 2011.