Мепакрин | это... Что такое Мепакрин? (original) (raw)
 |
|
|---|---|
| Мепакрин | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид |
| Брутто- формула | C23H30ClN3O |
| Мол. масса | 399.957 г/моль |
| CAS | 83-89-6 |
| PubChem | 237 |
| DrugBank | APRD00317 |
| Классификация | |
| АТХ | P01AX05 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 80-90% |
| Период полувыведения | 5—14 дней |
| Лекарственные формы | |
| порошок; таблетки, таблетки покрытые оболочкой, | |
| Торговые названия | |
| Акрихин, Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine |
Мепакри́н — лекарственное средство, обладающие, в основном, противопаразитарным действием.
Свойства
Жёлтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в воде (при + 20 °С до 3 %; растворимость повышается при подогревании раствора). Разведённые водные растворы флюоресцируют.
История
В начале XX века учёные активно искали лекарственное средство, обладающие противомалярийной активностью хинина, но без побочных действий характерных для последнего. Фармацевты обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 30-х годов появился мепакрин, известный в нашей стране как Акрихин. Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноименным названием. Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в желтый цвет — все-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.
В связи с тем что мепакрин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют, как противомалярийное средство. Мепакрин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.
Фармакология
Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.
Абсорбция — высокая, TCmax в плазме — 2-3 ч. Выводится почками, с желчью (в двенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).
Применение
Производителем рекомендуется к применению при цестодозах: инвазия бычьим цепнем (тениоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, системная красная волчанка (в составе комплексной терапии).
Противопоказан при психических заболеваниях (психозы, шизофрения), неустойчивости психики, хронической почечной недостаточности, холестатической желтухе, гиперчувствительности к компонентам препарата.
Побочные эффекты: аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные лекарственные средства.
Несовместим с примахином и хиноцидом.
 Азотистые гетероциклы |
|
|---|---|
| Трехчленные | Азирин · Азиридин |
| Четырехчленные | Азетидин · Азетидинон(β-лактам) |
| Пятичленные | Пиррол · Пирролины · Пирролидин · Пиразол · Имидазол · Триазолы · Тетразол · Пентазол · Пирролидон(γ-лактам) · Индол |
| Шестичленные | Акридин · Изохинолин · Пиперидин · Пиперидон(δ-лактам) · Пиридин · Пиримидин · Хинолизидин · Хинолин |
| Семичленные | Капролактам(ε-лактам) |
| Высшие | Порфин · Фталоцианины · Коррин |