Астемизол | это... Что такое Астемизол? (original) (raw)

Астемизол
Астемизол
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[(4-fluorophenyl)methyl]- N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]- 4-piperidyl]benzoimidazol-2-amine
Брутто- формула C28H31FN4O
Мол. масса 458.571
CAS 68844-77-9
PubChem 2247
DrugBank APRD00585
Классификация
АТХ R06AX11
Фармакокинетика
Биодоступность ?
Метаболизм Hepatic
Период полувыведения 24 hours
Экскреция Fecal
Лекарственные формы
?
Способ введения
Oral

Астемизол — относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и обладает противоаллергическим эффектом.

Содержание

Международное наименование

Астемизол (Astemizole)

Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Астемизол

Фармакологическое действие

Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут.

Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика). Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в том числе в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность. C осторожностью. Гипокалиемия.

Побочные действия

Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах — сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в том числе желудочковая по типу «пируэт»), коллапс.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая аритмия (в том числе по типу «пируэт»), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.

Лечение

Промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет — по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет — 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии. Максимальный срок лечения — 7 дней.

Особые указания

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы. Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Если на фоне приема астемизола наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить прием и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма. Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола. Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак. Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 мес после прекращения терапии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Этанол и других лекарственных средств, угнетающие ЦНС, — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Назначение других лекарственных средств, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие астемизола.

Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), — риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу «пируэт» и др. желудочковые аритмии).

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил — повышение плазменной концентрации астемизола и риск развития кардиотоксического действия.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру астемизола и терфенадина, одновременное применение астемизола и перечисленных лекарственных средств не рекомендуется.

Ссылки