Азитромицин | это... Что такое Азитромицин? (original) (raw)
Азитромицин (Azithromycin) | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (также в виде дигидрата)[1] |
Брутто- формула | ? |
Классификация | |
Фарм. группа | Макролиды и азалиды[1] |
АТХ | J01FA10 |
МКБ-10 | A38.38., A46.46., A54.54., A69.269.2, H60.60., H66.66., H70.70., J00.00., J01.01., J02.02., J03.03., J04.04., J05.05., J06.06., J18.18., J32.32., J40.40., L01.01., L08.908.9, M60.060.0, M65.65., M65.065.0, M71.071.0, M71.171.1, N34.34., N39.039.0, N49.49., N72.72., N73.973.9, N74.374.3[1] |
Лекарственные формы | |
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; субстанция-порошок; таблетки, покрытые оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для приема внутрь[2] | |
Торговые названия | |
«Азивок», «Азитрал», «Азитрокс», «Азитромицин-БИ», «Азитроцин», «АзитРус», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитролид», «Зитролид форте», «Зитроцин», «Зи-фактор», «Сумазид», «Сумамед», «Сумамед форте», «Сумамецин», «Сумамокс», «Хемомицин»[2] |
Азитромици́н является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов.
Получен модификацией 14-членных макролидов путем включения атома азота в лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода. Кольцо при этом превращается в 15-членное, хотя и перестает быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином.
Содержание
- 1 История открытия
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Показания
- 4 Противопоказания
- 5 Побочные действия
- 6 Способ применения и дозы
- 7 Особые указания
- 8 Взаимодействие
- 9 Лекарственные формы[2]
- 10 Примечания
- 11 Ссылки
История открытия
Группа исследователей, в хорватской фармацевтической компании «Плива», под руководством доктора Слободана Джекича, синтезировали азитромицин в 1980 году. Он был запатентован в 1981 году, в то же время открытие азитромицина было сделано учеными Pfizer. В 1986 г. Плива и Pfizer подписали лицензионное соглашение, которое дало Pfizer эксклюзивные права на продажу азитромицина в Западной Европе и Соединенных Штатах. Компания Плива получила права на распространение азитромицина на рынках в Центральной и Восточной Европе под брендом Sumamed в 1988 году, Pfizer Zithromax в 1991 году, и Zentiva Aziсid. Несколькими годами позднее Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (США) одобрила AzaSite, продукт на основе азитромицина, для лечения глазных инфекций. AzaSite в настоящее время распространяется на рынке в США фармацевтической компанией Inspire Pharmaceuticals.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей вызванные Chlamidia trachomatis: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.
C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), период лактации, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет — в/в, таблетки, капсулы). Детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %); 1 % и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, нейросенсорная тугоухость, тиннитус; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении — бронхоспазм (1 % и менее).
Местные реакции: при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей — конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Способ применения и дозы
В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.Эта отметка установлена 11 октября 2011. |
---|
Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Для взрослых
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0,5 г/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут. в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов вызванные Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г - 2 капсулы по 500мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Для детей
Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем по 5—10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении I стадии болезни Лайма у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
При лечении пневмонии — в/в, 0,5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем — внутрь, по 1 капсуле(по 0,25 г); курс — 7—10 дней.
При инфекциях малого таза — в/в, 0,5 г однократно, в последующем — внутрь, по 2 капсулы (по 0,25 г); курс — 7 дней.
Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.
Правила приготовления раствора для в/в введения: 0,5 г развести в 4,8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0,5 г развести 5 % раствором декстрозы, 0,9 % раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Взаимодействие
Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Лекарственные формы[2]
Лекарственная форма | Количество действующего вещества | Торговые марки |
---|---|---|
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | 500 мг | «Сумамед» |
капсулы | 250 мг | распространённая форма |
500 мг | «Азитрокс», «Азитрал», «Зитролид форте» | |
таблетки, покрытые оболочкой | 125 мг | «Зитроцин», «Сумамед» |
250 мг | «Азицид», «Зитроцин» | |
500 мг | «Азитровид», «Азицид», «Зитроцин», «Зи-фактор», «Сумамед», «Сумамокс», «Хемомицин» | |
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 100 мг / 5 мл | «Сумамокс» |
200 мг / 5 мл | ||
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 100 мг / 5 мл | «Сумамед», «Хемомицин» |
200 мг / 5 мл | «Зитроцин», «Сумамед форте», «Хемомицин» | |
порошок для приготовления суспензии длительного действия для приема внутрь | 2 г | «Зетамакс ретард» |
Примечания
- ↑ 1 2 3 Азитромицин (Azithromycin). Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (1999). Архивировано из первоисточника 3 июня 2012. Проверено 27 апреля 2012.
- ↑ 1 2 3 Реестр зарегистрированных ЛС и ТКФС. Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (29.01.2008). Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 24 февраля 2008.
Ссылки
- Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации
- Антибиотики и антимикробная терапия
- Описание вещества Азитромицин
- Современные тенденции применения азитромицина при остром стрептококковом тонзиллофарингите и остром среднем отите: короткие курсы, высокие дозы
- Сравнительная характеристика оригинального азитромицина(Сумамед) и его копий (генериков). Фарматека.2004.№3/4(82).Табл.2
Макролиды, линкозамиды и стрептограмины (J01F) | |
---|---|
Макролиды | Эритромицин • Спирамицин • Мидекамицин • Олеандомицин • Рокситромицин • Джозамицин • Тролеандомицин • Кларитромицин • Азитромицин • Миокамицин • Рокитамицин • Диритромицин* • Флуритромицин • Телитромицин |
Линкозамиды | Клиндамицин • Линкомицин |
Стрептограмины | Пристинамицин • Хинупристин/дальфопристин |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 5 ноября 2008. |