Леворфанол | это... Что такое Леворфанол? (original) (raw)
![]() |
|
---|---|
Леворфанол | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 17-methylmorphinan-3-ol |
Брутто- формула | C17H23NO |
Мол. масса | 257.371 g/mol |
CAS | 77-07-6 |
PubChem | 5359272 |
DrugBank | APRD00764 |
Классификация | |
АТХ | ? |
Фармакокинетика | |
Связывание с белками плазмы | 40% |
Период полувыведения | 11-16 часов |
Лекарственные формы | |
? | |
Способ введения | |
Перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно |
Леворфанол — лекарственное средство, опиоидный анальгетик используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, впервые был описан в Германии в 1946 как орально активный анальгетик морфинового типа.
3H-леворфанол (леворфанол меченый тритием) был использован в исследованиях, которые привели к открытию опиоидных рецепторов в человеческой нервной системе.[1]
Леворфанол обладает схожими с морфином свойствами — вызывает привыкание, толерантность, физическую зависимость и абстинентный синдром. Он в 4-8 раз эффективнее морфина и обладает большим периодом полувыведения. При оральном применении 30 мг морфина приблизительно эквивалентны 4 мг леворфанола.[2]
Леворфанол обладает сродством к μ, κ и δ опиоидным рецепторам, но не имеет полной перекрестной толерантности с морфином. Длительность действия, как правило, больше чем у сопоставимых анальгетиков и варьируется от 4 до 15 часов. По этой причине леворфанол полезен в паллиативном лечении хронических болей и схожих состояний.
См. также
- Морфанол
- Левометорфан
Примечания
- ↑ Goldstein A, Lowney LI, Pal BK (August 1971). «Stereospecific and nonspecific interactions of the morphine congener levorphanol in subcellular fractions of mouse brain». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 68 (8): 1742–7. DOI:10.1073/pnas.68.8.1742. PMID 5288759.
- ↑ www.globalrph.com/narcoticonv.htm