Леворфанол | это... Что такое Леворфанол? (original) (raw)

Леворфанол
Леворфанол
Химическое соединение
ИЮПАК 17-methylmorphinan-3-ol
Брутто- формула C17H23NO
Мол. масса 257.371 g/mol
CAS 77-07-6
PubChem 5359272
DrugBank APRD00764
Классификация
АТХ ?
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 40%
Период полувыведения 11-16 часов
Лекарственные формы
?
Способ введения
Перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно

Леворфаноллекарственное средство, опиоидный анальгетик используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, впервые был описан в Германии в 1946 как орально активный анальгетик морфинового типа.

3H-леворфанол (леворфанол меченый тритием) был использован в исследованиях, которые привели к открытию опиоидных рецепторов в человеческой нервной системе.[1]

Леворфанол обладает схожими с морфином свойствами — вызывает привыкание, толерантность, физическую зависимость и абстинентный синдром. Он в 4-8 раз эффективнее морфина и обладает большим периодом полувыведения. При оральном применении 30 мг морфина приблизительно эквивалентны 4 мг леворфанола.[2]

Леворфанол обладает сродством к μ, κ и δ опиоидным рецепторам, но не имеет полной перекрестной толерантности с морфином. Длительность действия, как правило, больше чем у сопоставимых анальгетиков и варьируется от 4 до 15 часов. По этой причине леворфанол полезен в паллиативном лечении хронических болей и схожих состояний.

См. также

Примечания

  1. Goldstein A, Lowney LI, Pal BK (August 1971). «Stereospecific and nonspecific interactions of the morphine congener levorphanol in subcellular fractions of mouse brain». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 68 (8): 1742–7. DOI:10.1073/pnas.68.8.1742. PMID 5288759.
  2. www.globalrph.com/narcoticonv.htm