Рабепразол | это... Что такое Рабепразол? (original) (raw)



Рабепразол
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-(((4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил)метил)сульфинил)бензимидазол
Брутто- формула	C18H21N3O3S
Мол. масса	359,444 g/mol
CAS	117976-89-3
PubChem	5029
DrugBank	APRD01212
Классификация
АТХ	A02BC04
Фармакокинетика
Биодоступность	52%
Метаболизм	Печёночный
Период полувыведения	1 - 1,5 часа
Экскреция	Почечная
Лекарственные формы
Таблетки, покрытые растворимой в кишечнике оболочкой[1]
Способ введения
Внутрь, не разжевывая и не измельчая
Торговые названия
Париет®, Рабепразол

Рабепразо́л — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы (Н+/К±АТФазы). Разработан Eisai, реализуется Janssen-Cilag в виде натриевой соли (rabeprazole sodium) под бренд-неймами Aciphex или Париет.

В России для розничной продажи зарегистрированы препараты с действующим веществом рабепразол с торговыми названиями:[1]

Париет, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Eisai Co., Япония, упаковка Cilag, Швейцария, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
Зульбекс, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство КРКА, Словения, упаковка КРКА, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
Рабепразол, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Оболенское — фармацевтическое предприятие, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.

В других странах бывшего СССР дженерики рабепразола продаются под торговыми марками Баро, Геердин, Рабезол, Рабемак, Рабимак, Разо, Разол и другими.[2]

Фармакологические группы

Ингибиторы протонного насоса.

Применение

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Также применяется в составе комбинированной терапии при лечении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота; менее часто — рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, отрыжка; в единичных случаях — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушения зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия; очень редко — артралгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны респираторной системы: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.

Аллергические реакции

Сыпь, кожный зуд, боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, повышенная потливость, увеличение массы тела, лейкоцитоз.

Взаимодействие

Уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме (на 33 %), повышает концентрацию дигоксина (на 22 %). Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Передозировка

Симптомы не описаны. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая; при язвенной болезни желудка в стадии обострения — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель, при недостаточном заживлении — дополнительно на протяжении еще 4 недель; при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель, при недостаточном заживлении — еще 6 недель; при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки.[1]

При лечении язвенной болезни или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori рабепразол назначается строго в составе определенных эрадикационных схем, по 20 мг два раза в день в сочетании с антибактериальными препаратами и, возможно, висмутом трикалия дицитратом. В связи с различной резистентностью к разным антибиотикам и генетическими особенностями населения на разных территориях, схемы эрадикации разрабатываются национальными организациями. В России такие схемы разработаны Научным обществом гастроэнтерологов России.[3]

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Некоторые особенности

Латентный период действия рабепразола в пределах от 2-х до 3-х часов. При язвенной болезни боль в первые сутки после начала терапии рабепразолом стихает у 35-50 % пациентов. Полностью болевые ощущения и диспепсический синдром проходят на 4-е сутки с начала лечения.[4]

Брэнд рабепразола Париет® является одним из лучших ингибиторов протонного насоса в отношении своей основной характеристики — подавления секреции кислоты в желудке.[5] Однако даже он не может обеспечить необходимое кислотоподавление у 10,4 % пациентов, что объясняется индивидуальными генетическими особенностями этих пациентов.[4]

См. также

Ингибиторы протонного насоса

Примечания

↑ 1 2 3 Энциклопедия лекарств РЛС. Рабепразол (Rabeprazole).
↑ Функциональная гастроэнтерология. Рабепразол.
↑ Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое московское соглашение). Приняты X съездом НОГР 5 марта 2010 года.
↑ 1 2 Абдулганиева Д. И. Вариабельность показателей суточной рН-метрии у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после однократного приема рабепразола. // РЖГГК 2010. № 6. С. 76-80.
↑ Ивашкин В. Т., Немытин Ю. В., Макаров Ю. С. и др. Сравнительная оценка антисекреторной активности лосека МАПС, париета и нексиума у больных язвенной болезнью. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. — 2002. — № 5. — С. 19-22.

Литература

Morii M, Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N., The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor, Biochem. Pharmacol. 1990 Feb 15;39(4):661-7.
Prakash A, Faulds D., Rabeprazole, Drugs. 1998 Feb;55(2):261-7; discussion 268.

Ссылки

Official product site

Противоязвенные препараты
Препараты базисной терапии I ступени
Антациды	Всасывающиеся: Кальция карбонат · Магния оксид · Натрия гидрокарбонат Невсасывающиеся: Алюминия фосфат · Алгелдрат · Алгелдрат + Магния гидроксид
м-Холинолитики	Системные: Атропин · Платифиллин · Метоциния йодид Селективные: Пирензепин
Препараты базисной терапии II ступени
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов	Циметидин · Ранитидин · Фамотидин · Низатидин · Роксатидин
Ингибиторы протонного насоса	Омепразол · Пантопразол · Лансопразол · Рабепразол · Эзомепразол · Декслансопразол
Препараты, применяемые по специальным показаниям
Цитопротекторы	Мизопростол · Сукральфат
Антихеликобактерные препараты	Антибиотики: Амоксициллин · Кларитромицин · Тетрациклин · Метронидазол · Тинидазол Препараты висмута: Висмута трикалия дицитрат · Ранитидина висмута цитрат