Ксеникал | это... Что такое Ксеникал? (original) (raw)

Ксеникал

Ксеникал

Орлистат
Орлистат
Орлистат (Orlistat)
Химическое соединение
ИЮПАК [2S-[2альфа9R*), 3 бета]]-1-[(3-гексил-4оксо-2-оксетанил)- метил] додециловый эфир N -формил-L-лейцина
Брутто- формула C29H53NO5
Мол. масса 495.735 г/моль
CAS 96829-58-2
PubChem 3034010
DrugBank APRD00255
Классификация
АТХ A08AB01
Фармакокинетика
Биодоступность Negligible[1]
Связывание с белками плазмы >99%
Метаболизм In the GI tract
Период полувыведения 1 to 2 часа
Экскреция Fecal
Лекарственные формы
капсулы
Торговые названия
Ксеникал, Орсотен

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Содержание

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% - в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

  1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
  2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
  3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
  4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
  5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
  6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
  7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал - миф или реальность?

Примечания

  1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation.2010.

Полезное

Смотреть что такое "Ксеникал" в других словарях: