Homotaurine (original) (raw)
L'omotaurina (acido 3-ammino-1-propansolfonico (3-APS) o tramiprosato (INN)) è un composto organico solforato sintetico. Esso è analogo alla taurina, ma ha un carbonio supplementare nella sua struttura chimica. Chimicamente possiede 3 gruppi NH capaci di creare un legame ad idrogeno ciascuno. Possiede una documentata attività antiepilettica di tipo GABA-ergica, somigliando chimicamente al GABA ed essendo un suo agonista. In realtà è un agonista del GABAA ed un antagonista del GABAB.
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| dbo:abstract | Homotaurine (also known as tramiprosate (INN), 3-amino-1-propanesulfonic acid, or 3-APS) is a natural sulfonic acid found in seaweed. It is analogous to taurine, but with an extra carbon in its chain. It has GABAergic activity, apparently by mimicking GABA, which it resembles. Homotaurine was investigated in a Phase III clinical trial as a potential treatment for Alzheimer's disease (AD) that did not show efficacy. However, post-hoc analyses have shown positive and significant effects of homotaurine on secondary endpoints and subgroups of patients, including a reduction in hippocampal volume loss and lower decline in memory function in the overall cohort, as well as a reduction in global cognitive decline in APOE4 allele carriers, suggesting a disease-modifying effect. A study in cognitive impairment done in 2018 did show positive benefits. Homotaurine is currently in a phase 3 study with expected FDA approval as the first disease modifying drug for AD. (en) L'omotaurina (acido 3-ammino-1-propansolfonico (3-APS) o tramiprosato (INN)) è un composto organico solforato sintetico. Esso è analogo alla taurina, ma ha un carbonio supplementare nella sua struttura chimica. Chimicamente possiede 3 gruppi NH capaci di creare un legame ad idrogeno ciascuno. Possiede una documentata attività antiepilettica di tipo GABA-ergica, somigliando chimicamente al GABA ed essendo un suo agonista. In realtà è un agonista del GABAA ed un antagonista del GABAB. (it) Tramiprosato (DCI; também conhecido como homotaurina, ácido 3-amino-1-propanossulfônico ou 3-APS) é um aminoácido encontrado naturalmente em algas marinhas. É análogo à taurina, mas sua estrutura química possui carbono extra. Tem atividade GABAérgica, aparentemente por mimetizar GABA, ao qual se assemelha. A homotaurina foi estudada em um ensaio clínico de Fase III como um tratamento em potencial para a doença de Alzheimer, mas não mostrou eficácia. Um estudo sobre deficiência cognitiva feito em 2018 mostrou benefícios positivos limitados. (pt) |
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