GABAB receptor (original) (raw)
Os receptores GABAB (GABABR) são receptores metabotrópicos transmembranares, ativados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ligados a uma proteína G em canais de potássio. Esses receptores são encontrados na região periférica e central do sistema nervoso autônomo.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | GABAB receptory (GABABR) jsou metabotropní transmembránové receptory pro gama-aminomáselnou kyselinu (GABA), které jsou svázány prostřednictvím G-proteinů s draslíkovými kanály. Změna koncentrace draslíku hyperpolarizuje buňky v závěru akčního potenciálu. Obrácení potenciálu GABAB-zprostředkovaného IPSP je -100 mV, což je mnohem více hyperpolarozované než GABAA IPSP. GABAB receptory se nacházejí v centrální nervové soustavě a v autonomní části periferní nervové soustavy. Receptory byly poprvé pojmenovány roku 1981, když byla jejich distribuce v CNS určena Normanem Bowerym a jeho týmem pomocí radioaktivně značeného baklofenu. (cs) GABAB receptors (GABABR) are G-protein coupled receptors for gamma-aminobutyric acid (GABA), therefore making them metabotropic receptors, that are linked via G-proteins to potassium channels. The changing potassium concentrations hyperpolarize the cell at the end of an action potential. The reversal potential of the GABAB-mediated IPSP (inhibitory postsynaptic potential) is –100 mV, which is much more hyperpolarized than the GABAA IPSP. GABAB receptors are found in the central nervous system and the autonomic division of the peripheral nervous system. The receptors were first named in 1981 when their distribution in the CNS was determined, which was determined by Norman Bowery and his team using radioactively labelled baclofen. (en) Les récepteurs GABAB sont des protéines membranaires (Récepteur métabotrope) intervenant dans la transmission de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central (cerveau et moelle épinière). Ce dernier a pour fonction de diminuer l’activité nerveuse des neurones sur lesquels il se fixe. Il interviendrait dans de nombreux processus physiologiques comme la mémorisation, le sommeil ou la dépendance aux drogues. Véritable frein pour la transmission de l’influx nerveux, le GABA servirait entre autres à contrôler la peur ou l’anxiété qui se manifeste par une surexcitation neuronale. Ainsi, il apparaît qu’un dysfonctionnement du système GABAergique est à l’origine de nombreux troubles du système nerveux (Bettler et al., 2004). Alors qu'une hyperactivité de ce système est associée à la schizophrénie, une hypoactivité peut provoquer des crises d’épilepsie, d’anxiété, des états dépressifs ainsi que des troubles du sommeil. Sur la base de ce simple constat, il semble évident que la mise au point de molécules capables de réguler le fonctionnement du système GABAergique représente un enjeu majeur pour l’industrie pharmaceutique (Martin et Dunn, 2002) (Figure 1). Ceci implique une meilleure compréhension des mécanismes moléculaires régissant le fonctionnement de ce système. Sur le plan physiologique, les effets du GABA sont médiés via l’activation de récepteurs ionotropiques, GABAA et métabotropiques, GABAB. Ces deux types de récepteurs sont des cibles potentielles pour le développement de nouveaux médicaments. (fr) Il recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine G) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA A (recettore ionotropo). I meccanismi effettori associati sono il sistema dell'adenilato-ciclasi e i canali del calcio e del potassio. In seguito alla loro attivazione, questi recettori provocano diminuzione della conduttanza al calcio e aumento di quella al potassio nelle membrane neuronali. L'effetto sulla conduttanza del calcio è principalmente associato alle correnti presinaptiche mediata da canali del calcio di tipo P/Q e N; la riduzione del calcio intracellulare nel terminale presinaptico è il meccanismo con cui questi recettori regolano il rilascio di neurotrasmettitori. La conduttanza del potassio è invece associata a recettori GABAB localizzati a livello postsinaptico; l'aumento della permeabilità al potassio, quindi la sua uscita dalla cellula, si traduce in un effetto iperpolarizzante della membrana, con conseguente innalzamento della soglia di eccitabilità della stessa cellula. (it) Os receptores GABAB (GABABR) são receptores metabotrópicos transmembranares, ativados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ligados a uma proteína G em canais de potássio. Esses receptores são encontrados na região periférica e central do sistema nervoso autônomo. (pt) ГАМКB-рецептор (GABABR) — метаботропный трансмембранный G-белок-связанный подтип ГАМК-рецепторов, воздействующий через G-белки на калиевые ионные каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора. (ru) ГАМКВ-рецептори — це друга за чисельністю група ГАМК-чутливих рецепторів після ГАМКА. Ці рецептори були відкриті в 1981 році завдяки детальному фармакологічному аналізу ефектів ГАМК в мозку, і характеризуються нечутливістю до (на відміну від ГАМКА-рецепторів) та здатністю активуватись селективним агоністом баклофеном. ГАМКВ-рецептори забезпечують здійснення відносно повільної передачі гальмівних нервових сигналів, їхня дія звичайно призводить до гіперполяризації постсинаптичної мембрани та пригнічення вивільнення нейромедіатору в хімічному синапсі. (uk) γ-氨基丁酸β受体（又名GABABR）是代谢型γ-氨基丁酸（GABA），其通过G蛋白与钾通道连接。在动作电位结束时，钾浓度的变化使细胞超极化。GABAB介导的IPSP的为-100mV，其比GABAA IPSP更加超极化。GABAB受体存在于中枢神经系统和周围神经系统的自主神经分叉中。 该受体首先在1981年被确定，由Norman Bowery和他的团队使用放射性标记的巴氯芬确定其在中枢神经系统中的分布。 (zh) |
| dbo:arm | p q |
| dbo:band | 21.3 22.1 |
| dbo:chromosome | 6 9 |
| dbo:entrezgene | 2550 9568 |
| dbo:hgncid | 4070 4507 |
| dbo:locusSupplementaryData | -22.3 |
| dbo:omim | 603540 (xsd:integer) 607340 (xsd:integer) |
| dbo:refseq | NM_005458 NM_021905 |
| dbo:symbol | GABBR1 GABBR2 GPR51 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/6VJM_GABAB_Receptor_dimer_inactive.png?width=300 |
| dbo:uniprot | O75899 Q9UBS5 |
| dbo:wikiPageID | 2196827 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 16246 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1116943850 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Epilepsy dbr:Metabotropic_glutamate_receptor dbr:Metabotropic_receptor dbr:Homotaurine dbr:Phaclofen dbr:Neurotransmitter dbr:Potassium_channel dbr:Protein_isoform dbr:SCH-50911 dbr:Saclofen dbr:Neuron dbr:GS-39783 dbr:Gamma-Hydroxybutyric_acid dbr:Gamma-aminobutyric_acid dbr:Lesogaberan dbr:Ginsenosides dbr:Peripheral_nervous_system dbr:Muscle_relaxant dbr:BHF-177 dbr:BHFF dbr:BSPP_(drug) dbr:Baclofen dbr:CGP-35348 dbr:CGP-7930 dbr:Action_potential dbr:Adenylyl_cyclase dbr:GABAA-rho_receptor dbr:GABAA_receptor dbr:GABA_receptor dbr:GABBR1 dbr:GABBR2 dbr:G_protein-coupled_inwardly-rectifying_potassium_channel dbr:G_protein-coupled_receptor dbr:Cryo-electron_microscopy dbr:4-Fluorophenibut dbr:Absence_seizure dbc:GABA dbr:Ethanol dbr:Fendiline dbr:Central_nervous_system dbr:Isovaline dbc:G_protein-coupled_receptors dbr:Autonomic_nervous_system dbr:Phenibut dbr:Norman_Bowery dbr:Reversal_potential dbr:SKF-97541 dbr:GiG0_alpha_subunits dbr:Gamma-Hydroxybutyrate dbr:2-Phenethylamine dbr:Analog_(chemistry) dbr:G-protein dbr:GABA_A_receptor dbr:3-Aminopropylphosphinic_acid dbr:Heterodimer dbr:C_terminus dbr:Ca_channels dbr:File:4-Hydroxybutansäure_-_4-Hydroxybutanoic_acid.svg dbr:2-OH-saclofen dbr:CGP-44532 dbr:CGP-52432 dbr:CGP-55845 dbr:File:6VJM_GABAB_Receptor_dimer_inactive.png dbr:File:CGP-7930_chemical_structure.svg dbr:File:Gamma-Aminobuttersäure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg dbr:File:Lesogaberan.svg dbr:File:Phaclofen.svg dbr:File:SCH-50911.svg dbr:SGS-742 |
| dbp:altsymbols | GPR51 (en) |
| dbp:arm | p (en) q (en) |
| dbp:band | 21.300000 (xsd:double) 22.100000 (xsd:double) |
| dbp:chromosome | 6 (xsd:integer) 9 (xsd:integer) |
| dbp:entrezgene | 2550 (xsd:integer) 9568 (xsd:integer) |
| dbp:hgncid | 4070 (xsd:integer) 4507 (xsd:integer) |
| dbp:locussupplementarydata | -22.300000 (xsd:double) |
| dbp:name | dbr:GABBR1 dbr:GABBR2 |
| dbp:omim | 603540 (xsd:integer) 607340 (xsd:integer) |
| dbp:refseq | NM_005458 (en) NM_021905 (en) |
| dbp:symbol | GABBR1 (en) GABBR2 (en) |
| dbp:uniprot | O75899 (en) Q9UBS5 (en) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:G_protein-coupled_receptors dbt:Citation_needed dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Infobox_protein |
| dct:subject | dbc:GABA dbc:G_protein-coupled_receptors |
| gold:hypernym | dbr:Receptors |
| rdf:type | owl:Thing dbo:Biomolecule wikidata:Q206229 wikidata:Q8054 yago:Abstraction100002137 yago:Chemical114806838 yago:Compound114818238 yago:Macromolecule114944888 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Molecule114682133 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Protein114728724 yago:Relation100031921 dbo:Protein yago:Substance100019613 yago:Thing100002452 yago:Unit109465459 umbel-rc:ProteinMolecule |
| rdfs:comment | Os receptores GABAB (GABABR) são receptores metabotrópicos transmembranares, ativados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ligados a uma proteína G em canais de potássio. Esses receptores são encontrados na região periférica e central do sistema nervoso autônomo. (pt) ГАМКB-рецептор (GABABR) — метаботропный трансмембранный G-белок-связанный подтип ГАМК-рецепторов, воздействующий через G-белки на калиевые ионные каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора. (ru) ГАМКВ-рецептори — це друга за чисельністю група ГАМК-чутливих рецепторів після ГАМКА. Ці рецептори були відкриті в 1981 році завдяки детальному фармакологічному аналізу ефектів ГАМК в мозку, і характеризуються нечутливістю до (на відміну від ГАМКА-рецепторів) та здатністю активуватись селективним агоністом баклофеном. ГАМКВ-рецептори забезпечують здійснення відносно повільної передачі гальмівних нервових сигналів, їхня дія звичайно призводить до гіперполяризації постсинаптичної мембрани та пригнічення вивільнення нейромедіатору в хімічному синапсі. (uk) γ-氨基丁酸β受体（又名GABABR）是代谢型γ-氨基丁酸（GABA），其通过G蛋白与钾通道连接。在动作电位结束时，钾浓度的变化使细胞超极化。GABAB介导的IPSP的为-100mV，其比GABAA IPSP更加超极化。GABAB受体存在于中枢神经系统和周围神经系统的自主神经分叉中。 该受体首先在1981年被确定，由Norman Bowery和他的团队使用放射性标记的巴氯芬确定其在中枢神经系统中的分布。 (zh) GABAB receptory (GABABR) jsou metabotropní transmembránové receptory pro gama-aminomáselnou kyselinu (GABA), které jsou svázány prostřednictvím G-proteinů s draslíkovými kanály. Změna koncentrace draslíku hyperpolarizuje buňky v závěru akčního potenciálu. Obrácení potenciálu GABAB-zprostředkovaného IPSP je -100 mV, což je mnohem více hyperpolarozované než GABAA IPSP. GABAB receptory se nacházejí v centrální nervové soustavě a v autonomní části periferní nervové soustavy. (cs) GABAB receptors (GABABR) are G-protein coupled receptors for gamma-aminobutyric acid (GABA), therefore making them metabotropic receptors, that are linked via G-proteins to potassium channels. The changing potassium concentrations hyperpolarize the cell at the end of an action potential. The reversal potential of the GABAB-mediated IPSP (inhibitory postsynaptic potential) is –100 mV, which is much more hyperpolarized than the GABAA IPSP. GABAB receptors are found in the central nervous system and the autonomic division of the peripheral nervous system. (en) Les récepteurs GABAB sont des protéines membranaires (Récepteur métabotrope) intervenant dans la transmission de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central (cerveau et moelle épinière). (fr) Il recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine G) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA A (recettore ionotropo). La conduttanza del potassio è invece associata a recettori GABAB localizzati a livello postsinaptico; l'aumento della permeabilità al potassio, quindi la sua uscita dalla cellula, si traduce in un effetto iperpolarizzante della membrana, con conseguente innalzamento della soglia di eccitabilità della stessa cellula. (it) |
| rdfs:label | GABAB receptor (cs) GABAB receptor (en) Recettore GABA B (it) Récepteur GABAB (fr) Receptor GABAB (pt) Рецептор ГАМК-B (ru) Γ-氨基丁酸B受体 (zh) ГАМКB-рецептор (uk) |
| owl:sameAs | freebase:GABAB receptor wikidata:GABAB receptor dbpedia-cs:GABAB receptor dbpedia-fa:GABAB receptor dbpedia-fr:GABAB receptor dbpedia-it:GABAB receptor dbpedia-pt:GABAB receptor dbpedia-ru:GABAB receptor dbpedia-sh:GABAB receptor dbpedia-sr:GABAB receptor dbpedia-uk:GABAB receptor dbpedia-zh:GABAB receptor https://global.dbpedia.org/id/2pvh9 |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:GABAB_receptor?oldid=1116943850&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Gamma-Aminobuttersäure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg wiki-commons:Special:FilePath/6VJM_GABAB_Receptor_dimer_inactive.png wiki-commons:Special:FilePath/CGP-7930_chemical_structure.svg wiki-commons:Special:FilePath/Lesogaberan.svg wiki-commons:Special:FilePath/Phaclofen.svg wiki-commons:Special:FilePath/SCH-50911.svg wiki-commons:Special:FilePath/4-Hydroxybutansäure_-_4-Hydroxybutanoic_acid.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:GABAB_receptor |
| foaf:name | gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 1 (en) gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 2 (en) |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:GABAB dbr:GABAb_receptor dbr:Gabab_receptor dbr:Gaba_B_Receptor dbr:Gaba_b_receptor dbr:GABA-B dbr:GABA-B_receptor dbr:GABABR dbr:GABA_B_Receptor dbr:GABA_B_receptor dbr:Receptors,_gaba-b dbr:Γ-Aminobutyric_acid_B_receptor |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Biological_neuron_model dbr:Homotaurine dbr:Phaclofen dbr:DISC1 dbr:Γ-Aminobutyric_acid dbr:Depressant dbr:Neurotransmitter dbr:GABAB dbr:GABAb_receptor dbr:Gabab_receptor dbr:List_of_investigational_sleep_drugs dbr:SCH-50911 dbr:Saclofen dbr:Clozapine dbr:Gabapentinoid dbr:Gamma-Amino-beta-hydroxybutyric_acid dbr:Brain_stimulation_reward dbr:Anxiolytic dbr:Lesogaberan dbr:Baclofen dbr:Addiction dbr:GABAA-rho_receptor dbr:GABAA_receptor dbr:GABA_analogue dbr:GABA_receptor dbr:GABA_receptor_agonist dbr:GABBR1 dbr:GABBR2 dbr:GHB_receptor dbr:GPR156 dbr:G_protein-coupled_inwardly-rectifying_potassium_channel dbr:G_protein-coupled_receptor dbr:G_protein-gated_ion_channel dbr:Ionotropic_GABA_receptor dbr:4-Fluorophenibut dbr:Acamprosate dbr:Alcoholism dbr:Cyamemazine dbr:Fiona_Marshall_(pharmacologist) dbr:Nucleus_accumbens dbr:HA-966 dbr:Isovaline dbr:Ventrobasal_complex dbr:Tom_Otis dbr:T-HCA dbr:Phenibut dbr:Physostigmine dbr:Sodium_oxybate dbr:Class_C_GPCR dbr:Human_vestigiality dbr:Quisqualamine dbr:Norman_Bowery dbr:Shari_Wiseman dbr:TRPM3 dbr:Spinocerebellar_ataxia_type_1 dbr:Gaba_B_Receptor dbr:Gaba_b_receptor dbr:GABA-B dbr:GABA-B_receptor dbr:GABABR dbr:GABA_B_Receptor dbr:GABA_B_receptor dbr:Receptors,_gaba-b dbr:Γ-Aminobutyric_acid_B_receptor |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:GABAB_receptor |
