Entacapone (original) (raw)
Entacapon (Hersteller Novartis) ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit. Der Wirkstoff gehört zur Klasse der Catecholamin-O-Methyltransferase-Hemmstoffe, der sogenannten COMT-Hemmer.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | انتاكبون هو دواء يعمل على تثبيط الإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول(COMT) .لذلك يستخدم انتاكبون في علاج مرض الباركينسون .عندما يعطى مقترنا مع عامل دوباميني مثل (L-dopa) انتاكبون يمنع COMT من تحطيم L-dopa إلى المركب: 3-ميثوكسي-4 هيدروكسي-ل-فينيل ألانين3-OMD) )في الأطراف، وهذا الأخير لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB) بسهولة.صيدلانيا، انتاكبون هو مشابه نوعا ما لـ كاربيدوبا أو بينسيرازايد (carbidopa or benserazide) في أنه مثبط للانزيم الذي يحول L-dopa إلى مركب لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي.كاربيدوبا وبينسيرازايد يثبطان الإنزيم الذين ينزع الكابربوكسل(aromatic L-amino acid decarboxylase) وهو الذي يحول L-dopa إلى دوبامين والذي بدوره لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي. الانتاكبون هو عضو في مجموعة الادوية التي تدعى نيتروكاتيكولات. (ar) Entacapon (Hersteller Novartis) ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit. Der Wirkstoff gehört zur Klasse der Catecholamin-O-Methyltransferase-Hemmstoffe, der sogenannten COMT-Hemmer. (de) Entacapone, sold under the brand name Comtan among others, is a medication commonly used in combination with other medications for the treatment of Parkinson's disease. Entacapone together with levodopa and carbidopa allows levodopa to have a longer effect in the brain and reduces Parkinson's disease signs and symptoms for a greater length of time than levodopa and carbidopa therapy alone. Entacapone is a selective and reversible inhibitor of the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT). When taken together with levodopa (L-DOPA) and carbidopa, entacapone stops catechol-O-methyltransferase from breaking down and metabolizing levodopa, resulting in an overall increase of levodopa remaining in the brain and body. Carbidopa/levodopa/entacapone (Stalevo), a medication developed by Orion Pharma and marketed by Novartis, is a single tablet formulation that contains levodopa, carbidopa, and entacapone. (en) Entacapona pertenece a una nueva clase terapéutica, la de los inhibidores de la catecol-0-metiltransferasa (COMT). Es un inhibidor reversible y específico de la COMT, de acción principalmente periférica, concebido para ser coadministrado con preparados de levodopa. Entacapona reduce la conversión metabólica de levodopa en 3-O-metildopa (3-OMD) mediante la inhibición de la COMT. Ello aumenta la biodisponibilidad general de levodopa y la concentración de levodopa en el cerebro. Por consiguiente, la entacapona prolonga la respuesta clínica a la levodopa. Entacapona inhibe la COMT principalmente en los tejidos periféricos. La inhibición de la COMT en los eritrocitos presenta una estrecha correlación con las concentraciones plasmáticas de entacapona, lo cual es un claro indicio de la naturaleza reversible de la inhibición de la COMT. (es) L'entacapone est principalement utilisée dans le traitement de la maladie de Parkinson. (fr) エンタカポン（英：entacapone）はカテコール-O-メチル基転移酵素 (Cathecol-O-methyl transferase, COMT) 阻害薬のひとつで、パーキンソン病治療薬として用いられる化合物の国際一般名。L-DOPAのようなドーパミン作動薬とともに投与すると、その血液脳関門の通過を促進することで生物活性を増加させる働きがある。 エンタカポンはニトロカテコールの一種である。 エンタカポンのもっとも頻度の高い有害事象は、ジスキネジアなどL-DOPAの効果増強に伴うものである。これはエンタカポンによる治療を開始した当初に最も起こりやすい。他の副作用としては、下痢・悪心・腹痛などの胃腸障害がある。エンタカポン服用によって尿が赤褐色になることがあるが、これは無害であり、心配ない。治験において口渇を訴える人がいたという報告がある。 エンタカポンはフィンランドのオリオンファーマ社が開発し、米国ではコムタンおよびスタレボの商標でノバルティス社が発売している。日本では2007年1月26日に認可され、2007年4月よりノバルティス社がコムタン錠の商標で発売している。米国では200mgの錠剤だが、日本での錠剤は100mgである。 スタレボはレボドパ、カルビドパとエンタカポンの合剤である（日本では2014年12月発売）。 (ja) Entacapone (INN) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson. Het is enkel werkzaam in combinatie met levodopa. Entacapone blokkeert het enzym COMT (catechol-O-methyl transferase), dat betrokken is bij de afbraak van levodopa, en verlengt zo de werkingsduur van levodopa. Entacapone is ontwikkeld door Orion Pharma uit Finland. De merknaam van Orion is Comtess. De Europese Commissie verleende hiervoor een vergunning op 16 september 1998. In bepaalde delen van de wereld wordt het verkocht door Novartis onder de merknaam Comtan. Het is ook verkrijgbaar als generisch geneesmiddel. Het is verkrijgbaar als tabletten met 200 milligram entacapone per tablet. (nl) L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT). (it) Entacapona é uma droga que funciona como inibidor da catecol-O-metiltransferase. Ela é usada no tratamento da doença de Parkinson. Quando administrada em conjunto com agentes dopaminérgicos tais como L-DOPA, a entacapona impede COMT de metabolizar a L-DOPA em-3-metoxi 4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) na periferia, que não atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica. Farmacologicamente, a entacapona é um pouco semelhante a carbidopa ou benserazida, na medida em que é um inibidor de uma enzima que converte a L-DOPA em um composto que não pode atravessar a barreira hemato-encefálica. Carbidopa e benserazida inibem a L-amino ácido aromático carboxilase, que converte a L-DOPA em dopamina, que não pode atravessar a barreira hemato-encefálica. A entacapona é um membro da classe de drogas conhecidas como nitrocatecolatos. (pt) Entakapon (łac. entacaponum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor katecholo-O-metylotransferazy stosowany w leczeniu skojarzonym choroby Parkinsona. (pl) 恩他卡朋，学名为Entacapone。 (zh) |
| dbo:alternativeName | Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient) (en) |
| dbo:bioavailability | 35.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 130929-57-6 |
| dbo:chEBI | 4798 |
| dbo:chEMBL | 953 |
| dbo:drugbank | DB00494 |
| dbo:fdaUniiCode | 4975G9NM6T |
| dbo:kegg | D00781 |
| dbo:medlinePlus | a601236 |
| dbo:pubchem | 5281081 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Entacapone.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink | https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/entacapone |
| dbo:wikiPageID | 3208946 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 14239 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1121762044 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Carbidopa dbr:Carbidopa/levodopa/entacapone dbr:Catechol dbr:Potassium dbr:Pregnancy dbr:Metabolite dbr:Noradrenaline_reuptake_inhibitor dbr:Blood_plasma dbr:Dehydration dbc:Novartis_brands dbr:Dyskinesia dbr:Infant dbr:Levodopa-induced_dyskinesia dbr:Postmarketing_surveillance dbr:Intravenous_injection dbc:Nitrobenzenes dbr:Confidence_interval dbr:Oral_administration dbr:Sleep_onset dbr:Epinephrine dbr:Orthostatic_hypotension dbr:Apomorphine dbr:Liver dbr:Delirium dbr:Delusion dbr:Decarboxylase_inhibitor dbr:Surgery dbr:Tricyclic_antidepressant dbr:Warfarin dbr:Catechol-O-methyl_transferase dbr:Distribution_(pharmacology) dbr:3-O-Methyldopa dbr:Adjunct_therapy dbr:Albumin dbr:Alcoholism dbc:Carboxamides dbr:Breast_milk dbr:Norepinephrine dbr:Novartis dbr:Parkinson's_disease dbr:Diarrhea dbr:Formulation dbr:Glucuronide dbr:Pharmaceutical_formulation dbc:Catechol-O-methyltransferase_inhibitors dbc:Catechols dbc:Nitriles dbr:International_normalized_ratio dbr:Isoprenaline dbr:Hydroxylation dbr:E-Z_notation dbr:Adrenaline dbr:Chelate dbr:Adverse_effects dbr:Bile_duct dbr:Bioavailability dbr:Biological_half-life dbr:Cmax_(pharmacology) dbr:Tissue_(biology) dbr:Diazepam dbr:Dieting dbr:Dobutamine dbr:Dopamine dbr:CYP2C9 dbr:Placebo dbr:Human_serum_albumin dbr:Mental_status_changes dbr:Metabolizing dbr:Ibuprofen dbr:Methyldopa dbr:Catecholamine dbr:COMT_inhibitor dbr:Pregnancy_category dbr:Volume_of_distribution dbr:Liver_disease dbr:Allergic_reaction dbr:Excretion dbr:Somnolence dbr:Signs_and_symptoms_of_Parkinson's_disease dbr:Peripheral_vascular_system dbr:Levodopa dbr:Orion_Pharma dbr:First-pass_metabolism dbr:MAO_inhibitor dbr:Reversible_inhibitor dbr:Excreted dbr:Liver_dysfunction |
| dbp:alt | Skeletal formula (en) Space-filling model of entacapone (en) |
| dbp:atcPrefix | N04 (en) |
| dbp:atcSuffix | BX02 (en) |
| dbp:bioavailability | 35.0 |
| dbp:c | 14 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 130929 (xsd:integer) |
| dbp:chebi | 4798 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 953 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 4444537 (xsd:integer) |
| dbp:dailymedid | Entacapone (en) |
| dbp:drugbank | DB00494 (en) |
| dbp:eliminationHalfLife | -2520.0 |
| dbp:excretion | Feces , urine (en) |
| dbp:h | 15 (xsd:integer) |
| dbp:image | Entacapone molecule spacefill.png (en) |
| dbp:iupacName | -2 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand | 6647 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D00781 (en) |
| dbp:legalAu | S4 (en) |
| dbp:legalCa | Rx-only (en) |
| dbp:legalEu | Rx-only (en) |
| dbp:legalUk | POM (en) |
| dbp:legalUs | Rx-only (en) |
| dbp:licenceEu | yes (en) |
| dbp:medlineplus | a601236 (en) |
| dbp:metabolism | dbr:Liver |
| dbp:n | 3 (xsd:integer) |
| dbp:o | 5 (xsd:integer) |
| dbp:pregnancyAu | B3 (en) |
| dbp:pregnancyUs | C (en) |
| dbp:pronounce | or (en) |
| dbp:proteinBound | 98.0 |
| dbp:pubchem | 5281081 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Oral_administration |
| dbp:smiles | [O-][N+]c1ccccc1O (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N (en) |
| dbp:tradename | Comtan , Stalevo (en) |
| dbp:unii | 4975 (xsd:integer) |
| dbp:verifiedrevid | 477167001 (xsd:integer) |
| dbp:width | 200 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Cite_web dbt:Drugbox dbt:IPAc-en dbt:Portal_bar dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:TOC_limit dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Drugbankcite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Stdinchicite dbt:Antiparkinson dbt:Drugs.com dbt:Monoamine_metabolism_modulators |
| dcterms:subject | dbc:Novartis_brands dbc:Nitrobenzenes dbc:Carboxamides dbc:Catechol-O-methyltransferase_inhibitors dbc:Catechols dbc:Nitriles |
| gold:hypernym | dbr:Medication |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAmides yago:WikicatNitriles yago:WikicatNitrobenzenes yago:Abstraction100002137 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Alkene114713120 yago:Amide114724264 yago:Chemical114806838 yago:Compound114818238 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Nitrile114827346 yago:Nitrobenzene114963486 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:WikicatAlkenes umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Entacapon (Hersteller Novartis) ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit. Der Wirkstoff gehört zur Klasse der Catecholamin-O-Methyltransferase-Hemmstoffe, der sogenannten COMT-Hemmer. (de) L'entacapone est principalement utilisée dans le traitement de la maladie de Parkinson. (fr) エンタカポン（英：entacapone）はカテコール-O-メチル基転移酵素 (Cathecol-O-methyl transferase, COMT) 阻害薬のひとつで、パーキンソン病治療薬として用いられる化合物の国際一般名。L-DOPAのようなドーパミン作動薬とともに投与すると、その血液脳関門の通過を促進することで生物活性を増加させる働きがある。 エンタカポンはニトロカテコールの一種である。 エンタカポンのもっとも頻度の高い有害事象は、ジスキネジアなどL-DOPAの効果増強に伴うものである。これはエンタカポンによる治療を開始した当初に最も起こりやすい。他の副作用としては、下痢・悪心・腹痛などの胃腸障害がある。エンタカポン服用によって尿が赤褐色になることがあるが、これは無害であり、心配ない。治験において口渇を訴える人がいたという報告がある。 エンタカポンはフィンランドのオリオンファーマ社が開発し、米国ではコムタンおよびスタレボの商標でノバルティス社が発売している。日本では2007年1月26日に認可され、2007年4月よりノバルティス社がコムタン錠の商標で発売している。米国では200mgの錠剤だが、日本での錠剤は100mgである。 スタレボはレボドパ、カルビドパとエンタカポンの合剤である（日本では2014年12月発売）。 (ja) L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT). (it) Entakapon (łac. entacaponum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor katecholo-O-metylotransferazy stosowany w leczeniu skojarzonym choroby Parkinsona. (pl) 恩他卡朋，学名为Entacapone。 (zh) انتاكبون هو دواء يعمل على تثبيط الإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول(COMT) .لذلك يستخدم انتاكبون في علاج مرض الباركينسون .عندما يعطى مقترنا مع عامل دوباميني مثل (L-dopa) انتاكبون يمنع COMT من تحطيم L-dopa إلى المركب: 3-ميثوكسي-4 هيدروكسي-ل-فينيل ألانين3-OMD) )في الأطراف، وهذا الأخير لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB) بسهولة.صيدلانيا، انتاكبون هو مشابه نوعا ما لـ كاربيدوبا أو بينسيرازايد (carbidopa or benserazide) في أنه مثبط للانزيم الذي يحول L-dopa إلى مركب لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي.كاربيدوبا وبينسيرازايد يثبطان الإنزيم الذين ينزع الكابربوكسل(aromatic L-amino acid decarboxylase) وهو الذي يحول L-dopa إلى دوبامين والذي بدوره لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي. (ar) Entacapone, sold under the brand name Comtan among others, is a medication commonly used in combination with other medications for the treatment of Parkinson's disease. Entacapone together with levodopa and carbidopa allows levodopa to have a longer effect in the brain and reduces Parkinson's disease signs and symptoms for a greater length of time than levodopa and carbidopa therapy alone. Carbidopa/levodopa/entacapone (Stalevo), a medication developed by Orion Pharma and marketed by Novartis, is a single tablet formulation that contains levodopa, carbidopa, and entacapone. (en) Entacapona pertenece a una nueva clase terapéutica, la de los inhibidores de la catecol-0-metiltransferasa (COMT). Es un inhibidor reversible y específico de la COMT, de acción principalmente periférica, concebido para ser coadministrado con preparados de levodopa. Entacapona reduce la conversión metabólica de levodopa en 3-O-metildopa (3-OMD) mediante la inhibición de la COMT. Ello aumenta la biodisponibilidad general de levodopa y la concentración de levodopa en el cerebro. Por consiguiente, la entacapona prolonga la respuesta clínica a la levodopa. (es) Entacapone (INN) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson. Het is enkel werkzaam in combinatie met levodopa. Entacapone blokkeert het enzym COMT (catechol-O-methyl transferase), dat betrokken is bij de afbraak van levodopa, en verlengt zo de werkingsduur van levodopa. (nl) Entacapona é uma droga que funciona como inibidor da catecol-O-metiltransferase. Ela é usada no tratamento da doença de Parkinson. Quando administrada em conjunto com agentes dopaminérgicos tais como L-DOPA, a entacapona impede COMT de metabolizar a L-DOPA em-3-metoxi 4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) na periferia, que não atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica. Farmacologicamente, a entacapona é um pouco semelhante a carbidopa ou benserazida, na medida em que é um inibidor de uma enzima que converte a L-DOPA em um composto que não pode atravessar a barreira hemato-encefálica. Carbidopa e benserazida inibem a L-amino ácido aromático carboxilase, que converte a L-DOPA em dopamina, que não pode atravessar a barreira hemato-encefálica. (pt) |
| rdfs:label | Entacapone (en) إنتاكابون (ar) Entacapon (de) Entacapona (es) Entacapone (fr) Entacapone (it) エンタカポン (ja) Entakapon (pl) Entacapone (nl) Entacapone (pt) 恩他卡朋 (zh) |
| owl:sameAs | freebase:Entacapone http://www4.wiwiss.fu-berlin.de/drugbank/resource/drugs/DB00494 yago-res:Entacapone http://www4.wiwiss.fu-berlin.de/sider/resource/drugs/4659568 wikidata:Entacapone dbpedia-ar:Entacapone dbpedia-cy:Entacapone dbpedia-de:Entacapone dbpedia-es:Entacapone dbpedia-fi:Entacapone dbpedia-fr:Entacapone dbpedia-he:Entacapone dbpedia-hu:Entacapone dbpedia-it:Entacapone dbpedia-ja:Entacapone dbpedia-nl:Entacapone dbpedia-pl:Entacapone dbpedia-pt:Entacapone dbpedia-ro:Entacapone dbpedia-sh:Entacapone dbpedia-sr:Entacapone dbpedia-vi:Entacapone dbpedia-zh:Entacapone https://global.dbpedia.org/id/3rebg |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Entacapone?oldid=1121762044&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Entacapone.svg wiki-commons:Special:FilePath/Entacapone_molecule_spacefill.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Entacapone |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C14H15N3O5 dbr:ATC_code_N04BX02 dbr:ATCvet_code_QN04BX02 dbr:Comtan dbr:Comtess dbr:COMTan |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Carbidopa dbr:Carbidopa/levodopa dbr:Carbidopa/levodopa/entacapone dbr:Catechol-O-methyltransferase dbr:List_of_adrenergic_drugs dbr:List_of_cytochrome_P450_modulators dbr:List_of_dopaminergic_drugs dbr:Dopaminergic dbr:MPTP dbr:Management_of_Parkinson's_disease dbr:Cholestasis dbr:Phantosmia dbr:C14H15N3O5 dbr:Tolcapone dbr:3-O-Methyldopa dbr:Novartis dbr:Parkinson's_disease dbr:ATC_code_N04BX02 dbr:ATCvet_code_QN04BX02 dbr:ATC_code_N04 dbr:CYP2A6 dbr:ZNF821 dbr:Opicapone dbr:Cannabis_use_disorder dbr:Catechol-O-methyltransferase_inhibitor dbr:Comtan dbr:Comtess dbr:List_of_drugs:_Em–Ep dbr:COMTan |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Entacapone |
