Hexamethonium (original) (raw)
هكساميثونيوم (Hexamethonium) هو ganglionic blocker ضاد للمستقبلات النيكوتينية (nACh (NN، ويصنف ضمن مركبات الأمونيوم الرابعية.
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| dbo:abstract | هكساميثونيوم (Hexamethonium) هو ganglionic blocker ضاد للمستقبلات النيكوتينية (nACh (NN، ويصنف ضمن مركبات الأمونيوم الرابعية. (ar) Hexamethonium ist eine quartäre Ammoniumverbindung und stammt aus derselben Serie von Methoniumverbindungen wie das 1948 erstmals synthetisierte . Es wirkt als spezifischer, neuronaler Antagonist am nikotinischen Acetylcholin-Rezeptor (nAchR), welcher in autonomen Ganglien durch Bindung an den NN-Rezeptor wirkt, nicht direkt an der Ach-Bindungsstelle. Hexamethonium hat keinen direkten Effekt auf muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAchR) und auf die nAch-Rezeptoren in der motorischen Endplatte der neuromuskulären Synapse, scheint jedoch in höherer Dosis als negativer allosterischer Modulator an letzteren zu wirken, da es in vitro die Reaktion von Skelettmuskeln auf Acetylcholin und Decamethonium abschwächt. Die hierfür nötigen Dosen lagen im Experiment über eine Größenordnung über jenen, bei denen die Ganglienblockade einsetzte. Hexamethonium wurde als Ganglienblocker gegen überhöhten Blutdruck eingesetzt. Die zahlreichen Nebenwirkungen haben die Ganglienblocker weitgehend obsolet gemacht. Hexamethonium hat heute hauptsächlich experimentelle Bedeutung. Das Decamethonium hat statt sechs zehn Kohlenstoffatome zwischen den Stickstoffatomen. Im Gegensatz zu Hexamethonium hat dieses praktisch keine blockierende Wirkung auf die autonomen Ganglien, dafür ist Decamethonium ein potenter depolarisierender neuromuskulärer Blocker und zeigt zudem in vitro sehr schwache Anticholinesterase-Aktivität. (de) Hexamethonium is a non-depolarising ganglionic blocker, a nicotinic (nAChR) receptor antagonist that acts in autonomic ganglia by binding mostly in or on the nAChR receptor, and not the acetylcholine binding site itself. It does not have any effect on the muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) located on target organs of the parasympathetic nervous system but acts as antagonist at the nicotinic acetylcholine receptors located in sympathetic and parasympathetic ganglia (nAChR). (en) El hexametonio es un compuesto químico con características de bloqueante ganglionar, un receptor nicotínico (NN). Se emplea en el control de las hemorragias, y para el tratamiento de las úlceras pépticas y de la hipertensión. Su función farmacológica es la impedir la transmisión de impulsos nerviosos por los ganglios vegetativos. (es) L'esametonio è un bloccante gangliare, ovvero un antagonista competitivo dell'acetilcolina per il recettore nicotinico nACh (α3)2(β4)3 ed agisce sui gangli del sistema nervoso autonomo. È selettivo nei confronti di tale recettore gangliare, mentre non ha azione sul recettore nicotinico della placca motrice, né sui recettori muscarinici. (it) Гексаметония бензосульфонат — лекарственное средство, ганглиоблокатор. Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием «Гексоний». Дийодиды и дибромиды гексаметония выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium, Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Hiohex, Methobromin, Methonium, Vegolysen и др. (ru) |
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