Tyrosine kinase inhibitor (original) (raw)
مثبط كيناز التيروسين (بالإنجليزية: Tyrosine-kinase inhibitor) هو دواء يمنع التيروسين كيناز الذي يعتبر أحد إنزيم المسؤولة عن تفعيل العديد من البروتينات بواسطة أجهزة توصيل الإشارة. تشتمل مجموعة علاجات مثبطات التيروسين كيناز على عدد مختلف من الأدوية الي تستخدم لعلاج عدد من أمراض الدم و الأورام، مجموعة علاجات لمرض ابيضاض الدم النقوي المزمن (بالإنجليزية: Chronic myeloid leukemia) ومن أشهرها إيماتينب (بالإنجليزية: Imatinab).
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | مثبط كيناز التيروسين (بالإنجليزية: Tyrosine-kinase inhibitor) هو دواء يمنع التيروسين كيناز الذي يعتبر أحد إنزيم المسؤولة عن تفعيل العديد من البروتينات بواسطة أجهزة توصيل الإشارة. تشتمل مجموعة علاجات مثبطات التيروسين كيناز على عدد مختلف من الأدوية الي تستخدم لعلاج عدد من أمراض الدم و الأورام، مجموعة علاجات لمرض ابيضاض الدم النقوي المزمن (بالإنجليزية: Chronic myeloid leukemia) ومن أشهرها إيماتينب (بالإنجليزية: Imatinab). (ar) Tyrosinkinase-Inhibitoren sind Hemmstoffe, die verschiedene Enzyme aus der Gruppe der Tyrosinkinasen hemmen. Einige Tyrosinkinase-Inhibitoren sind Medikamenten-Wirkstoffe, die bisher vor allem bei Tumorerkrankungen zum Einsatz kommen. Im medizinischen Sinne werden darunter chemische Substanzen verstanden, die speziell für die Hemmung von bestimmten Tyrosinkinasen entworfen und optimiert wurden (sogenannte designer drugs). Es gibt auch monoklonale Antikörper gegen Rezeptor-Tyrosinkinasen. Diese werden jedoch im Allgemeinen nicht als „Tyrosinkinase-Inhibitoren“ bezeichnet. Tyrosinkinase-Inhibitoren gehören zu den Proteinkinaseinhibitoren. Seit etwa den 1990er Jahren ist bekannt, dass dysregulierte Tyrosinkinasen häufig eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Tumorerkrankungen spielen. So wurde das Konzept entwickelt, diese Tyrosinkinasen spezifisch mit Inhibitoren zu hemmen, um die Tumorerkrankung damit zu behandeln. Dass dies tatsächlich möglich ist, zeigte sich überzeugend bei der chronischen myeloischen Leukämie (CML). Bei der CML ist die dauerhaft aktivierte und dysregulierte ABL-Tyrosinkinase Ursache der Erkrankung. Durch den Einsatz des neu entwickelten Tyrosinkinase-Inhibitors Imatinib konnten sehr gute Behandlungserfolge erzielt werden. Heute gilt Imatinib als Standard bei der Behandlung der CML. Dieser Erfolg hat der Forschung an spezifischen Tyrosinkinase-Inhibitoren großen Auftrieb gegeben, und mittlerweile befindet sich eine große Zahl von derartigen Substanzen in der präklinischen Testung oder schon im klinischen Einsatz. Tyrosinkinase-Inhibitoren wirken wesentlich spezifischer und haben meistens ein geringeres Nebenwirkungsspektrum als herkömmliche Zytostatika. (de) Un inhibidor de la tirosina quinasa es un tipo de inhibidor enzimático que bloquea específicamente la acción de una o más proteínas cinasas. Por consiguiente, éstas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoácidos en los cuales la fosforilación es inhibida. La mayoría de las cinasas actúan tanto sobre la serina como sobre la treonina. Las tirosina cinasas actúan sobre la tirosina, y otra cantidad de cinasas con doble afinidad actúan sobre los tres aminoácidos. Existen también proteína cinasas que fosforilan otros aminoácidos, incluyendo histidina cinasas que fosforilan residuos de histidina. Estos pueden interferir con la reparación de rupturas en la doble cadena de ADN. (es) Un inhibiteur de tyrosine kinase est un médicament, antagoniste réversible, qui permet le blocage de l’activité des tyrosine kinases, enzymes impliquées dans le processus de la signalisation cellulaire. Les tyrosine kinases jouent un rôle dans la communication, le développement, la division et la croissance des cellules.Les inhibiteurs des tyrosine kinases sont donc un type de traitement par inhibiteur du facteur de croissance. On les utilise notamment dans le traitement des cancers. (fr) A tyrosine kinase inhibitor (TKI) is a pharmaceutical drug that inhibits tyrosine kinases. Tyrosine kinases are enzymes responsible for the activation of many proteins by signal transduction cascades. The proteins are activated by adding a phosphate group to the protein (phosphorylation), a step that TKIs inhibit. TKIs are typically used as anticancer drugs. For example, they have substantially improved outcomes in chronic myelogenous leukemia. They have also been used to treat other diseases, such as idiopathic pulmonary fibrosis. They are also called tyrphostins, the short name for "tyrosine phosphorylation inhibitor", originally coined in a 1988 publication, which was the first description of compounds inhibiting the catalytic activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR). The 1988 study was the first demonstration of a systematic search and discovery of small-molecular-weight inhibitors of tyrosine phosphorylation, which do not inhibit protein kinases that phosphorylate serine or threonine residues and can discriminate between the kinase domains of the EGFR and that of the insulin receptor. It was further shown that in spite of the conservation of the tyrosine-kinase domains one can design and synthesize tyrphostins that discriminate between even closely related protein tyrosine kinases such as EGFR and its close relative HER2. (en) Tyrosinekinaseremmers (TKI) of proteïnekinaseremmers vormen een groep medicijnen die gebruikt worden bij targettherapie tegen kanker, ook wel doelgerichte therapie genoemd. Het zijn kleine moleculen die enzymen in de signaalroutes van de kankercel onderbreken: de kankercel wordt geactiveerd door koppeling van een fosfaatgroep (fosforylering), wat door deze medicijnen wordt verhinderd. Dit zorgt er voor dat de kankercel dood gaat of niet meer kan delen. Deze kankertherapie kan de kanker alleen remmen, maar niet genezen.Dit type behandeling is bovendien vaak alleen werkzaam als er sprake is van een specifieke mutatie in de kankercellen. (nl) Os inibidores da tirosina-quinase (ITQ) são uma classe de fármacos utilizada no tratamento da leucemia mieloide crônica. As tirosina quinases são enzimas responsáveis pela ativação de várias proteínas por transdução de sinalem cascata. As proteínas são ativadas pela adição de um grupofosfatoà proteína (fosforilação), as ITQ inibem esse passo. Por meio da adição de um grupamento fosfato são capazes de ativar ou desativar a transdução de sinais, portanto um inibidor da tirosina-quinase impede este processo, alterando a atividade de proteínas e portanto a atividade celular. As tirosinas-quinases estão envolvidas em diversas funções celulares como o crescimento e a divisão celular, sendo anormalmente expressas em grandes quantidades nos casos de câncer, portanto sua inibição é uma alternativa para o tratamento. Drogas capazes de inibir a quinase também podem ser usadas para tratar distúrbios inflamatórios. Os inibidores da proteína quinase são subdivididos de acordo com o aminoácido da proteína com qual são capaz de interagir, sendo que a quinase geralmente atua sobre serina e treonina, enquanto a tirosina quinase atua sobre a tirosina. Temos também quinases de especificidade dupla capaz de agir sobre um dos três aminoácidos (serina, treonina e tirosina), entretanto existem também outras quinases que interagem com outros aminoácidos, como por exemplo a histidina quinase que age sobre a histidina presente nas proteínas. (pt) 酪氨酸激酶抑制劑（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻斷酪氨酸激酶的藥物。由於酪氨酸激酶在細胞內擔任許多訊號傳遞的開關，因此該酶的突變常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制劑因此通常做為癌症藥物使用。 酪氨酸激酶抑制劑也被稱為「Tyrphostins」，也就是 「酪氨酸磷酸化抑制劑」（Tyrosine Phosphorylation Inhibitor）的縮寫，起源於一份1988年的論文。 該論文是第一篇描述抑制表皮生長因子受體（EGFR）之催化活性的文章。 該研究也是第一個透過系統性的搜尋而發現針對酪氨酸磷酸化的小分子抑制劑。該抑制劑不干擾其他磷酸化絲氨酸與蘇氨酸的蛋白激酶，也不影響其他具有類似功能的蛋白質，例如胰島素受器的磷酸化結構域。研究更發現儘管各種酪氨酸激酶的結構域都有高度的保留性（即高度相似），設計精良的藥物仍能分辨不同的蛋白質並予以抑制，例如EGFR和HER2。 (zh) Інгібітори тирозинкінази (також Інгібітори протеїнтирозинкінази) — група лікарських засобів, які інгібують ферменти тирозинкінази. Тирозинкінази є ферментами, що відповідають за активацію великої кількості білків у каскаді сигнальної трансдукції. Ці білки активуються додаванням до них фосфатної групи (фосфорилюванням), і саме цей процес пригнічують інгібітори тирозинкінази. Інгібітори тирозинкінази зазвичай застосовуються для лікування різних форм злоякісних пухлин, зокрема вони значно покращують прогноз у лікуванні хронічного мієлоцитарного лейкозу. Іноді їх називають «тифостінами» (англ. tyrphostins), що є скороченням англійських слів «tyrosine phosphorylation inhibitor», за їх влучною назвою в журнальній публікації в 1988 році, в якій уперше описані сполуки, що інгібують каталітичну активність рецептора епідермального фактора росту. Опубліковані в 1988 році результати досліджень стали першим описом досліджень властивостей низькомолекулярних інгібіторів фосфорилювання тирозину; проте ці сполуки не впливали на протеїнкінази, які інгібують фосфорилювання серину або треоніну, та відрізняються від рецепторів EGFR та інсулінового рецептора. У подальших дослідженнях синтезовані сполуки, які мали здатність інгібувати не лише EGFR, а й інші рецептори, зокрема HER2. (uk) |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/3CS9_Abl1_Nilotinib.png?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 27237636 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 9479 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1093366672 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Bcr-Abl_tyrosine-kinase_inhibitor dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Epidermal_growth_factor_receptor dbr:VEGF_receptors dbr:Pharmaceutical_drug dbr:Insulin_receptor dbr:Vascular_endothelial_growth_factor dbr:Chronic_myelogenous_leukemia dbr:Enzyme dbr:Gefitinib dbr:Conformational_change dbr:Leukemia dbr:Idiopathic_pulmonary_fibrosis dbr:Protein_kinase_inhibitor dbr:Protein_kinase dbr:Threonine dbr:Tumor dbr:Tyrosine dbr:Tyrosine_kinases dbr:HER2 dbr:Src_inhibitor dbr:Adavosertib dbr:Adenosine_triphosphate dbr:Allosteric dbr:Dasatinib dbr:Erlotinib dbr:Nintedanib dbr:Diarrhea dbr:Enzyme_substrate_(Biology) dbr:Senolytic dbc:Tyrosine_kinase_inhibitors dbr:Lapatinib dbr:Sunitinib dbr:Signal_transduction dbr:Wee1 dbr:Phosphate dbr:Fibroblast_growth_factor dbr:Hsp90 dbr:Imatinib dbr:Catalysis dbr:Serine dbr:Platelet-derived_growth_factor dbr:Phosphorylation dbr:Tyrosine_kinase dbr:Kinase_inhibitor dbr:Myelosuppression dbr:Ubiquitylation dbr:File:3CS9_Abl1_Nilotinib.png dbr:Cdc37 |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Enzyme_inhibition dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Growth_factor_receptor_modulators dbt:Extracellular_chemotherapeutic_agents |
| dcterms:subject | dbc:Tyrosine_kinase_inhibitors |
| rdfs:comment | مثبط كيناز التيروسين (بالإنجليزية: Tyrosine-kinase inhibitor) هو دواء يمنع التيروسين كيناز الذي يعتبر أحد إنزيم المسؤولة عن تفعيل العديد من البروتينات بواسطة أجهزة توصيل الإشارة. تشتمل مجموعة علاجات مثبطات التيروسين كيناز على عدد مختلف من الأدوية الي تستخدم لعلاج عدد من أمراض الدم و الأورام، مجموعة علاجات لمرض ابيضاض الدم النقوي المزمن (بالإنجليزية: Chronic myeloid leukemia) ومن أشهرها إيماتينب (بالإنجليزية: Imatinab). (ar) Un inhibiteur de tyrosine kinase est un médicament, antagoniste réversible, qui permet le blocage de l’activité des tyrosine kinases, enzymes impliquées dans le processus de la signalisation cellulaire. Les tyrosine kinases jouent un rôle dans la communication, le développement, la division et la croissance des cellules.Les inhibiteurs des tyrosine kinases sont donc un type de traitement par inhibiteur du facteur de croissance. On les utilise notamment dans le traitement des cancers. (fr) 酪氨酸激酶抑制劑（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻斷酪氨酸激酶的藥物。由於酪氨酸激酶在細胞內擔任許多訊號傳遞的開關，因此該酶的突變常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制劑因此通常做為癌症藥物使用。 酪氨酸激酶抑制劑也被稱為「Tyrphostins」，也就是 「酪氨酸磷酸化抑制劑」（Tyrosine Phosphorylation Inhibitor）的縮寫，起源於一份1988年的論文。 該論文是第一篇描述抑制表皮生長因子受體（EGFR）之催化活性的文章。 該研究也是第一個透過系統性的搜尋而發現針對酪氨酸磷酸化的小分子抑制劑。該抑制劑不干擾其他磷酸化絲氨酸與蘇氨酸的蛋白激酶，也不影響其他具有類似功能的蛋白質，例如胰島素受器的磷酸化結構域。研究更發現儘管各種酪氨酸激酶的結構域都有高度的保留性（即高度相似），設計精良的藥物仍能分辨不同的蛋白質並予以抑制，例如EGFR和HER2。 (zh) Tyrosinkinase-Inhibitoren sind Hemmstoffe, die verschiedene Enzyme aus der Gruppe der Tyrosinkinasen hemmen. Einige Tyrosinkinase-Inhibitoren sind Medikamenten-Wirkstoffe, die bisher vor allem bei Tumorerkrankungen zum Einsatz kommen. Im medizinischen Sinne werden darunter chemische Substanzen verstanden, die speziell für die Hemmung von bestimmten Tyrosinkinasen entworfen und optimiert wurden (sogenannte designer drugs). Es gibt auch monoklonale Antikörper gegen Rezeptor-Tyrosinkinasen. Diese werden jedoch im Allgemeinen nicht als „Tyrosinkinase-Inhibitoren“ bezeichnet. Tyrosinkinase-Inhibitoren gehören zu den Proteinkinaseinhibitoren. (de) Un inhibidor de la tirosina quinasa es un tipo de inhibidor enzimático que bloquea específicamente la acción de una o más proteínas cinasas. Por consiguiente, éstas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoácidos en los cuales la fosforilación es inhibida. (es) A tyrosine kinase inhibitor (TKI) is a pharmaceutical drug that inhibits tyrosine kinases. Tyrosine kinases are enzymes responsible for the activation of many proteins by signal transduction cascades. The proteins are activated by adding a phosphate group to the protein (phosphorylation), a step that TKIs inhibit. TKIs are typically used as anticancer drugs. For example, they have substantially improved outcomes in chronic myelogenous leukemia. They have also been used to treat other diseases, such as idiopathic pulmonary fibrosis. (en) Tyrosinekinaseremmers (TKI) of proteïnekinaseremmers vormen een groep medicijnen die gebruikt worden bij targettherapie tegen kanker, ook wel doelgerichte therapie genoemd. Het zijn kleine moleculen die enzymen in de signaalroutes van de kankercel onderbreken: de kankercel wordt geactiveerd door koppeling van een fosfaatgroep (fosforylering), wat door deze medicijnen wordt verhinderd. Dit zorgt er voor dat de kankercel dood gaat of niet meer kan delen. (nl) Os inibidores da tirosina-quinase (ITQ) são uma classe de fármacos utilizada no tratamento da leucemia mieloide crônica. As tirosina quinases são enzimas responsáveis pela ativação de várias proteínas por transdução de sinalem cascata. As proteínas são ativadas pela adição de um grupofosfatoà proteína (fosforilação), as ITQ inibem esse passo. Por meio da adição de um grupamento fosfato são capazes de ativar ou desativar a transdução de sinais, portanto um inibidor da tirosina-quinase impede este processo, alterando a atividade de proteínas e portanto a atividade celular. (pt) Інгібітори тирозинкінази (також Інгібітори протеїнтирозинкінази) — група лікарських засобів, які інгібують ферменти тирозинкінази. Тирозинкінази є ферментами, що відповідають за активацію великої кількості білків у каскаді сигнальної трансдукції. Ці білки активуються додаванням до них фосфатної групи (фосфорилюванням), і саме цей процес пригнічують інгібітори тирозинкінази. Інгібітори тирозинкінази зазвичай застосовуються для лікування різних форм злоякісних пухлин, зокрема вони значно покращують прогноз у лікуванні хронічного мієлоцитарного лейкозу. Іноді їх називають «тифостінами» (англ. tyrphostins), що є скороченням англійських слів «tyrosine phosphorylation inhibitor», за їх влучною назвою в журнальній публікації в 1988 році, в якій уперше описані сполуки, що інгібують каталітичну акт (uk) |
| rdfs:label | مثبط كيناز التيروسين (ar) Tyrosinkinase-Inhibitor (de) Inhibidor de la tirosina quinasa (es) Inhibiteur de tyrosine kinase (fr) Tyrosinekinaseremmers (nl) Inibidor da tirosina-quinase (pt) Tyrosine kinase inhibitor (en) 酪氨酸激酶抑制劑 (zh) Інгібітори тирозинкінази (uk) |
| owl:sameAs | wikidata:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-ar:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-de:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-es:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-fa:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-fr:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-nl:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-pt:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-sl:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-sq:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-uk:Tyrosine kinase inhibitor dbpedia-zh:Tyrosine kinase inhibitor https://global.dbpedia.org/id/54EaY |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Tyrosine_kinase_inhibitor?oldid=1093366672&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/3CS9_Abl1_Nilotinib.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Tyrosine_kinase_inhibitor |
| is dbo:class of | dbr:Pralsetinib dbr:Infigratinib dbr:Asciminib dbr:Imatinib dbr:Selpercatinib |
| is dbo:wikiPageDisambiguates of | dbr:TKI |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Tyrosine-kinase_inhibitor dbr:Tyrphostin dbr:Tyrosine_kinase_inhibitors dbr:Tyrphostins |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Pralsetinib dbr:Eosinophilic_myocarditis dbr:Non-small-cell_lung_carcinoma dbr:Barry_V._L._Potter dbr:Bosutinib dbr:Pazopanib dbr:ETV6 dbr:ETV6-NTRK3_gene_fusion dbr:Index_of_oncology_articles dbr:Infigratinib dbr:International_nonproprietary_name dbr:List_of_investigational_analgesics dbr:Rociletinib dbr:Masitinib dbr:Matuzumab dbr:Neutrophilic_eccrine_hidradenitis dbr:Endometrial_cancer dbr:Entrectinib dbr:Gefitinib dbr:Genistein dbr:Gilteritinib dbr:MTOR_inhibitors dbr:Clonal_hypereosinophilia dbr:Combined_small-cell_lung_carcinoma dbr:Protein_kinase_inhibitor dbr:TKI dbr:Therapeutic_drug_monitoring dbr:Axitinib dbr:Brivanib_alaninate dbr:Ceritinib dbr:Aggressive_fibromatosis dbr:Gardner_fibroma dbr:Irosustat dbr:Janus_kinase_inhibitor dbr:Loeffler_endocarditis dbr:Tropomyosin_receptor_kinase_B dbr:ACT_Biotech_Inc dbr:Afatinib dbr:Dasatinib dbr:Erlotinib dbr:Osimertinib dbr:Diffuse_infantile_fibromatosis dbr:Tessa_Holyoake dbr:Cholangiocarcinoma dbr:Keratosis_pilaris dbr:Lapatinib dbr:Sunitinib dbr:Trk_receptor dbr:Asciminib dbr:CYP1A2 dbr:Fibroblast_growth_factor_receptor_1 dbr:Fibrous_hamartoma_of_infancy dbr:Imatinib dbr:Neratinib dbr:Cancer_pharmacogenomics dbr:Selpercatinib dbr:Mammary_analogue_secretory_carcinoma dbr:ROS1 dbr:Tropomyosin_receptor_kinase_A dbr:First-in-class_medication dbr:Giant-cell_fibroblastoma dbr:T790M dbr:Tyrosine-kinase_inhibitor dbr:Valerie_Rusch dbr:Tyrphostin dbr:Tyrosine_kinase_inhibitors dbr:Tyrphostins |
| is dbp:class of | dbr:Pralsetinib dbr:Infigratinib dbr:Asciminib dbr:Imatinib dbr:Selpercatinib |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Tyrosine_kinase_inhibitor |
