4-дигидро-2 — Метка (original) (raw)

Способ получения алкилзамещенных 3, 4-дигидро-2 -1, 3 тиазин-2-онов

Номер патента: 1253977

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Бойко, Князькова, Перетокин, Унковский, Фисюк

Метки: 4-дигидро-2, алкилзамещенных, тиазин-2-онов

...в синтезе биологически активных соединений,Изобретение иллюстрируется следующими примерами.П р и м е р 1. Получение 4,4,6-триметил,4-дигидроН,3-тиазинона.К 16 мл концентрированной серной1кислоты, охлажденной до температуры(-5)-(-10)С, при перемешивании покаплям прибавляют 1,57 г 4-иэотиоци-анато-метил-пентанона, Реакционную смесь перемешивают при этой температуре 1 ч, затем выливают на 100 гизмельченного льда, зкстрагируютхлороФормом (Зх 50 мл). Объединенныйэкстракт промывают водой до нейтральной реакции промывных вод, сушат безводным сульФатом магния, отгоняютхлороФормом. Получают 1,00 г (63,6 Ж)4,4,6-триметил,4-дигидроН,3-тиазнн-она, т.пл, 106-107 С (изспирта). Найдено, Е: С 53,24 Н 6,89:, 8 20,24.СНМОЯВйчйслено, Х: С 53,47; Н...

Способ получения диэтилового эфира е-4-2-(3-трет-бутокси 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, 5 пиридиндикарбоновой кислоты

Номер патента: 1660580

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Алан, Даниеле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/82 ...

Метки: 3-оксо-1-пропенил)фенил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-3, диэтилового, е-4-2-(3-трет-бутокси, кислоты, пиридиндикарбоновой, эфира

...0,3 мг/кг, тогда как ЕД 25 нитренди 25 пина составила 11,4 мг/кг. Следовательно,соединение (1) в 30 раз активнее нитрендипина. Соединение (1) нетоксично на уровнетерапевтически активных доз,Таким образом, предлагаемый способ30 позволяет синтезировать соединение(1),обладающее высоким противогипертоническим действием,Формула изобретенияСпособ получения диэтилового эфира35 /Е/-4-1.2-(3-трет-бутокси-оксо-пропенил)фенил,4-ди гидро,6-диметил,5 пиридиндикарбоновой кислоты формулы о т л и ч а ю щ и й с я тем, что трет-бутиловый5 эфир /Е/-3-(2-формилфенил)-2-пропеновой кислоты формулы-70 15П р и м е р 4. Раствор 0,2 мМ(П) и 0,4 мМ 5 этил-аминокротоната в этаноле (1,5 мл) перемешивают при 0 С и затем в течение 30 мин добавляют раствор...

Способ получения диэтилового эфира (е)-4-2-3-(1, 1 диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенилфенил-1, 4-дигидро-2, 6 диметил-3, 5-пиридиндикарбоновой кислоты

Номер патента: 1750424

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Даниэле

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидро-2, 5-пиридиндикарбоновой, диметил-3, диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенилфенил-1, диэтилового, е)-4-2-3-(1, кислоты, эфира

...вещества (1 г).Выход 87 Ф в расчете на соединение (11).Т.пл. 173 - 175 С. Тонкослойнаяохроматография (метиленхлорид/этилацетат, 9:1) К = 0,40,Способ получения диэтилового эфира-диметил,5-пири"ислоты формулы цией диэ (2-карбо идро"2,6 оновой к этерификзообразным НС 1 при 0 С в течение15 мин, затем оставляли при комнат.чнои температуре в герметичной емкости на 20 ч. Твердое вещество собирали посредством фильтрации, быстропромывали толуолом, затеи бензиноми высушивали в вакууме над Р 20.Указанное соединение получали в видебелого твердого вещества 0,9 г). 1 ОТ,пл. 171 - 173 С. Тонкослойнаяхроматфграфия (метилен/метанол,(0,57 г) и триэтиламина (0,88 г визопропайоле (1 О мл) нагревали всосуде с обратным холодильником втечение 18 ч....

Способ получения диметилового эфира 1, 4-дигидро-2, 6-диметил 4-2-нитрофенил-пиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты

Номер патента: 1766254

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дьердь, Дьюла, Иван, Илона, Иштван, Кальман, Ласло, Пал, Петер, Фридьиш, Эва, Эржебет, Янош

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-2-нитрофенил-пиридин-3, 4-дигидро-2, 5-дикарбоновой, 6-диметил-2, диметилового, кислоты, эфира

...продукт отфильтровывают, отсасывауот досуха растворяют при наревании в уксусной кислоте, высаживают водой и высушивают В результате получают 51,2 г нифедипина, Выход 740 Т, пл 171-173 С,П ри ме р 4 Ксуспензии 433 4 г(1 моль) 1-(2-н итрофен ил)-М Ы -бис-(2-н итрофе н ил, -метиленметандиамина и 1,5 л метансла добавляют при паремешивании 580,6 г (5 молей) метилацетоацетата и 115,1 г (1 моль) метил-аминокротоната. Реакционную сл 12 сь кипя гят 46 ч послс че-О охлаждают, Вь падающий в осадок продукт отфильтровывают, отсасывау т досуха растворяют г ри нагревани. в уксусно. кислоте и высаживаю вэдои Выпадаощ 4 й в осадок Про дукт отфильтровывают ., высушивают, В разул ь Гате по.: знают 8О,- нифедипина, Вы - ход 78,5",4. Т.пл 173-174...

Способ получения диметилового эфира 1, 4-дигидро-2, 6-диметил 4-2 -нитрофенил-пиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты

Номер патента: 1828464

Опубликовано: 15.07.1993

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидро-2, 5-дикарбоновой, 6-диметил-2, диметилового, кислоты, нитрофенил-пиридин-3, эфира

...Корректор М.ПетровТираж Подписное венного комитета по изобретениям и открытиям при 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Заказ 2366 ВНИИПНТ ССС Госуда роизводственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 По данным тонкослойной хроматографии полученный продукт не содержит примесей. На тонкослойной хроматограмме не было обнаружено пятен побочных продуктов. По данным современного анализа, проведенного с помощью высокопроизводительной жидкостной хроматографии содержание нифедипина в полученном продукте составляет 98,39, Полученный таким образом продукт отвечает требовани ям фармакопеи и не.нуждается в дополнительной очистке.П р и м е р 2. Процесс проводят таким же образом, как и в примере 1, с той разницей, что...