Гомостероидов — Метка (original) (raw)
Патенты с меткой «гомостероидов»
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 492080
Опубликовано: 15.11.1975
МПК: C07C 171/04
Метки: гомостероидов
...в особенности цх 1,2-легилропроцзводные,492080 С 11,1"С=ОЯ 3/ лор или метил, ли бром, Я"в и а означают окси- ,2-детидропр оизтем, что Р-гомосн,в"С=Он,С где Р Кили его 1,2 фтористым дом, после мами. Пастухова трофанова оставитель Тсхред Е.(орректор 3, Тарасова Емельянов т Тираж 530та Совета Миниси открытийшская наб д. 4( Изд.2038 Государственного комит по делам изобретени 3035, Москва, Ж.35, Раказ 1082/9ЦНИИПИ Подписноев СССР Типография, пр. Сапунова, 2 а из соединений формуры 1, замещенных л положении 6, предпочтение следует отдать 6 аизомерам.,", фП р и м е р 1. 905 мг Р-гомо-ацетокси 9,11 р-эпоксиаа-оксипрегна - 4-ен,20-диона 5перемешивают в течение 20 мин при комнатной температуре в 20 мл раствора, состоящегоиз 1,25 вес. ч....
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 506288
Опубликовано: 05.03.1976
МПК: C07C 5/00
Метки: гомостероидов
...1 ег, например А. згпрех АТСС 6946; Вас 1 цз, например В. 1 еп 1 цз АТСС 13805 и В. зр)таег 1 сцз АТСС 7055; Рзецс 1 отпопаз, например Р. аегцрпоза1 г О.П р и м е р 1. 418 юг Р-гомо-ацетокси 11 р, 17 а и - диоксипрегн - 4-ен - 3,20 - диона и 250 лг двуокиси селена перемешивают 20 час под аргонам с обратным холодильником в-Вх водор водор К 4 о щийся мулы где Р, -Й 25 ьзиличающей фор 2 О 25 Спос формулСоставитель В, Пастуховаедактор Т. Шарганова Техред Е, Подурушина Коррек утма Тираж 576тета Совета Министров СССний и открытийшская наб., д. 45 Изд,271 Государственного комипо делам изобрет Москва, Ж.35, Рау каз 567/813ЦНИИ Г 1 одписное Тип. Харьк. фил. пред. Патент присутствии 20 мл трет-бутанола и 0,2 мл ледяной уксусной кислоты,...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 564814
Опубликовано: 05.07.1977
МПК: A61K 31/573, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...х хлор; ли В,е сигруп оксигруппа, и , если В 2 слиВ, -а или,ты или ди - или трикв виде растворимой вВз - окси .положении 1,2отличающийсяобщей формулы п 2 цб(=0 К г О указано вьпце, связь в положепи 1,2 одинарнаяили двойная, обрабатывают гдлоидом, хлорцоватистой или бромноватистой кислотой с последующим выделением целевого продукта.Исходный стеронд обычно растворяют в соответствующем растворителе, например эфире (тетрагидрофуран или диок сан), хлорированном углеводороде (хлористый метилец или хлороформ) иликетоне (ацетон).Хлорновдтистую или бромноватистую кислотуцелесообразно получать в самой реакционной сме.си, например из й - бром или й хлорамидов, й-бром или й . хлор . имиддв, таких, как й-хлорсукцинимид или й . бромацетамид, и...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 602121
Опубликовано: 05.04.1978
Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих, Юрг
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...остаток экстрагируютдихлорметаном. Органические фазы промывают водой, сушат сульфатом натрияи выпаривают:досуха на ротационномиспарителе. После хроматографии на100 г флокса нейтрального Ш, приэлюировании дихлорметаном получают13-этила-окси)-гомо,19"ди 40иор" 17 а Н-прегна, 16-диен-ин-З-он,т.пл, 227-230 С (дихлорметан-метанол) оО 5 = -197 Р (диоксан,с = 0,072),589П Р и м е р 5. К раствору 0,9 гсырого 13-этил-метокси) -гомо,19-динораН-прегна,5(10),16-триен-ина -ола в 20 мл метанолаприбавляют 0,4 мл концентрированнойсоляной кислоты и 1 .мл воды. После4 ч процесс проводят, как в примере 4,Получают 13-этила-окси-гомо"18,19-динораА.прегна-.4,1 б-.диен-ин-З-он. 55Пример 6. Ксуспензии 3,2 г17 а р-окси- П -гомозстра(10),1...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 612636
Опубликовано: 25.06.1978
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...мл воды, охлаждают до О С, крис таллический семикарбазон Фильтруют на нутч - фильтре. Получают 12,5 г кристаллов, которые высушивают В вакууме при 70 С. Семикарбазон растворяют в 300 мл тетрагидрофурана и при комнатной температуре смешивают с раствором 6,0 гйаВН 4 в 100 мл воды Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2-х часов, охлаждают до 5.С уксусной кислотой доводят920 значение рН 5,5. Реакционный раствор упаривают в вакууме до половинного объема, смешивают с водой и отфильтровывают.Осадок растворяют в 500 мл 2,5 н. соляной кислоты в атмосфере азота. К раствору, охлажденному до 0-5 С добавляют, в течение 10 мин раствор из 5 г нитрата натрия в 50 мл воды и затем перемешивают еще 30 мин, Раствор 5 мин смешивают с...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 612637
Опубликовано: 25.06.1978
Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...в среде аргона отго- нола и 350 мл эфира и пеРемешиваютняют 80 мл растворителя. Затем прибав- еще час. Для обработки прибавляютляют 15,0 г трет. бутилата алюминия 30 400 мл воды, 15 мин перемешивают, за.и нагревают 2 час с обратным холодиль- тем фильтруют. фильтрат промывают снаникоМ на водоотделителе. Для перера- чала раствором Ка Н С О,а затем водой,ботки реакционную смесь упаривают высушивают над Каф 04 и упаривают в вадо объема приблизительно в 200 мл кууме. Продукт растворяют в 50 млзатем выливают в разбавленную ледя уксусной кислоты и 15 мл 2 н. солянойной водой соляную кислоту и экстра- кислоты и выцерживают час при комнатгируют хлористым метиленом. Органи- ной температуре. Затем реакционныйческий экстракт промывают...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 612638
Опубликовано: 25.06.1978
МПК: C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...или ди й с я тем,Формулы дикарбонгруппа, имоно- илЙ" - фтопунктиромная, о тчто 3) -г ис и ацил дикар или х связь и ч а мостер й 5 ид П) нтар.жире, 35 где Я, и , и. ,а также изображен 9 Н 17 а 1.ная пунктиром связь 1,2 имеют вышеука занное значение, а Я - оксиметйл или2 агалогенметил, подвергают взаимодействию с ацилангидридом низшей алифатической карбоновой или дикарбоновой кислоты в присутствии связывающего кислоту средства, такого как пиридин с последующим выделением целевого продукта.2. Способ по п.1, о т л и щ и й с я тем, что процесс прв органическом растворителе, н мер, ацетоне,инятые в ч а ю сводят апри-,Источники информации, про внимание при экспертизе:1. Ыеод геасбопз ей 1 о Ъ-су -3, (ди С.Рге 1 фаьЛ...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 626706
Опубликовано: 30.09.1978
Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/585, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...17 д -оксигруппы, введение боковой цепи пропионовой кислоты реакцией Гриньяра или конденсацию пропиоловой кислотой с помощью КОН, лактонизацию боковой цепи пропионовой кислоты и гидролиз 3-эфиргруппировки.П р и м е р 1. Раствор 1 г 3-оксо- -О -гомо,24.-динорФ -хола- -4,6-диен,17. О -лактона в 6 мл тиоуксусной кислоты выдерживают 3 ч при комнатной температуре, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт промывают разбавленным ЙаОН и водой, высушивают 8080, и упаривают в вакууме. Остаток хроматографируют на силикагеле, Элюируютсмесью эфир-гексан (1:1), получают чистый 7 Ж -ацетилтио-оксо-О -гомо,24-динара й -хол-ен,17 сб-лактон; т.пл. 193-195 С (метанол);бд =1900 Ж 11 = 26 (с=01в диоксане).Исходное вещество...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 634676
Опубликовано: 25.11.1978
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...в вакууме и остаток хроматографируют ца силикагеле,элюируют смесью эфирметанол 1;1)0,6 г аморфного 113; 173 А 21-триокси- Э -гомон ре гй-пиен2 О-дион1 , -фосфата, УФ-спектр: 8, 14400,634676 том серебра в присутствии фосфорнойкислоты с последуощим выделением целевого продукта.П р и м 8 р 1, К 5 г 11 17 д.-диокси-дийод-гомопрегн-ец-3,20-диона в 50 мл ацетона добавляют0,5 мл воды 5 г дикалийгидрофосфатаи 0,3 мл 85 Ъ-но 1 ортофосфорной кислоты, Смесь В темноте кипятят 4 ч В инертной атмосфере с ОбГ 36 ным холодильникомо МЗатем добавляот 1,8 г бикарбоната натрия в 25 мл воды, ацетон упариваот, Поподкисении разбавленной соляной кислОтой получают ,1 г кристалического2 -гомогидрокортизон-фосфата, УФ- Нспектр; С, 14 800.Исходное вешество...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 635875
Опубликовано: 30.11.1978
МПК: C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...С. Файн Николь акт Изд.790 Тираж 526твенното комитета СССР по делам изобретений113035, Москва, Ж, Раушскан наб., д. 4/5 571осуда Заи:з 100 1.1 ПОПодписноеоткрытий и. Харьк фил. пред. Патент она и 200 мг Х-хлорсукцинимида перемешивают 1 н при комнатной температуре в 4 мл раствора мочевины в плавиковой кислоте в соотношении по весу 1,25: 1. Реакционную смесь выливают в водный раствор 5 бикарбоната натрия и сульфита натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Растворы хлористого метилена промывают во;ой, высушивают и упаривают. Хроматографированием в смеси хлористый мети- И лен - ацетон выделяют 270 мг 21-ацетокси.9 а-хлорД-фтора-окси-й-гомопрегна 1,4-диев,20-диона; т. пл. 266 в 2 С.УФ-спектр: ез 7=15250.(оф:=120 (с=0,104%,...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 654174
Опубликовано: 25.03.1979
Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...на сипикагеле. После перекристалли-эации иэ диизопропилового эфира/ацетонаполучают 5,6 г 17 а а.-метил-Д -гомо,4,6, 16-прегнатетраен, 20-диона,40т. пл.,172-174,5 С. Уф-спектр:Р 11700,о2252 зз 9880, Г о 11100,П р и м е р 3. 7,6 г 17 ао -окси -0 -гомо,6, 16-прегнатриен,20-диона перемешивают в 190 мл абсолют-.ного диоксана с 7,6 г 2,3-дихлор,6- -дицианобенэохинона в течение 18 ч при 100 С, Затем отфильтровывают от выделившегося гидрохинона, хорошо промывают эфиром фипьтрат промывают раствором бикарбоната натрия и водой. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагепе и после перекристаллизации у 5 иэ диизопропипового эфира/ацетона получают 4,4 г 17 ас-окси-Э -гомо,4,6, 16-прегнатетрабн,20-диена т.пл. 196- 198 С.174...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 663308
Опубликовано: 15.05.1979
Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...масло перемешивают 1 чпри комнатной температуре в 8 млдиоксана и 0,8 мл 2 н, соляной кислоты. Смесь упаривают и остаток хроматографируют на силикагеле. Полученный 17 а,б -ацетокси-О-гомопрегна,1 б-диен,20-дион плавится при222-223 аС (ацетон-гексан).Получение исходного продукта. 3,1 Ъ.ф.-диокси-О-гомопрегна,16-диен-он превращают в ангидриде уксусной кислоты и триэтиламине в присутствии п-И,И-диметиламинопиридина в35,17 а ф.-диацетокси-О-гомопрйгна,1 б.-диен-он (т.пл, 179-180 С,(4 )О =-273 С, с = 0,1 в диоксане)и затем реакционную массу поташеМ иметанолом частично омыляют и 17 а:р-ацетокси-Зф-окси-О-гомопрегна,16-диен-он,П р и м е р 3, 1,35 г 35-оксиа.Р-этил-О-гомо,1 б-прегнадиен-она нагревают в 27 мл толуолас 1,4 Мл...
Способ получения правовращающих гомостероидов
Номер патента: 679147
Опубликовано: 05.08.1979
Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов, правовращающих
...а 13-ундеканоилокси-О-гомоандроста,16 диен-он 1 аморфный; е г 4 о = 17100;(а)в-она растворяют в 40 мл абсолютного бензола,после чего отгоняют 10 мл бенэола. В остающийся раствор добавляют раствор 5 мг п-толу.олсульфокислоты в 1 О мл бензола и 0,6 млдигидропирана, выдерживая смесь затем 30 минпри комнатной температуре,Раствор подряд промывают раствором бикар-боната натрия и водой до нейтральюсти, сушатсульфатом натрия и выпаривают в вакууме, зоОстаток перекристаллизовывают из эфира.гексана, получая чистый 17 а 11-тетрагидропиранилокси-О-гомоаидроста,1 б-диен.З-он, т.пл. 137 -138 С,Уф-спектр;ег 4 о = 16650, (а)г 15 = +64 С(С = 0,1 в диоксаие). 35д) Раствор 2 г 17 а 13-окси-О-гомоандроста 4,16 диен-она в 40 мл циклопентанон-диэтилкеталя 6...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 683630
Опубликовано: 30.08.1979
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...Экстракты промывают раствором поваренной соли, высушивают, упаривают. Хроматографией на сплпкагсле полу тают 21-хлора-фтор(3, 17 адпоксиЭ-гомопрегн-ен,20-дион.Усь: с=16100.Исходный продукт может быть получен следующим образом.-он Составитель Т. Левашов актор Т. Никольска орректор А. Галахова Изд.591 Тираж 522сударственного комитета СССР по делам изобретений 113035, Москва Ж, Раушская наб., д. 4/5 каз 1225/8ПО Поиск Подписно ткрытий Типография, пр, Сапунова 21-Ацетоксиа - бромЗ, 17 а-диокси-Р- гомопрегн-ен,20-дион 24 ч кипятят в абсолютном этаноле в присутствии безводного ацетата калия,Получают 21-ацетокси,11-эпоксиа окси-Р-гомопрегн-ен,20-дион; т. пл.226 - 228 С. ар+51 (с=0,10 з, в диоксане), я 4=14100.Это соединение омыляют в...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 689621
Опубликовано: 30.09.1979
Авторы: Андор, Клаус, Лео, Марсель, Роберт, Рудольф, Ульрих
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...- 17 ар - карбоновой кислоты; т. пл. 150 в 1 С (из ацетона в гекса).Уф-спектр; ег 41= 16 150; а р = + 41 (с=0,104% в диоксане).Аналогичным образом получают;из 17 аа - ацетокси - 11 Р - окси-оксо-Р- гомоандроста,4 - диен -17 а - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - ацетокси - 11 Р-окси-оксо-Р - гомоандроста - 1,4-диен - 17 а- карбоновой кислоты;из 17 аа - бензоилокси - 11 р- окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диен - 17 ар - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - бензоилокси - 11 рокси-оксо-Р - гомоандроста,4-диена- карбоновой кислоты; т. пл. 152 в 1 С.Уф-спектр: е, = 24 100; а р = - 45 (с=0,1% в диоксане);из 17 аа - бутирилокси - 11 Р - окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диена - карбоновой кислотыметиловый...
Способ получения -гомостероидов или их 1, 2 дегидропроизводных
Номер патента: 697054
Опубликовано: 05.11.1979
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: гомостероидов, дегидропроизводных
...инкубируют 48-72 ч, отделяютмицелий от субстрата, промывают водой и прОмывные воды и субстрат экстрагируют метиленхлоридом. Переработка экстрактов дает Р-гомо,17 г 1 Ы.,21-триоксипрегна,4-диен,20-дион(Р-гомопреднизолон),Аналогичным образом можно получать11(,11 аЫ,21-триокси-Р-гомопрегна,4-диен,20-дион (Р-гомопреднизолон), т.пл, 250 С (разл,) бЫ-Фтор-Р-гомогидрокортизон,т.пл. 233-235 Сбс(;Фтор-Р-гомопреднизолон,т.пл, 261-264 Сбд:хлор,17 а,21 - триокси-Р-гомопрегн-ен,20-дион11 ,17 ас(,триокси-бы.-метил-Р-гомопрегн-ен,20-дионП р и м е р 3. МикроорганизмС. 1 цпа 1 а ИВВ 1, 2380 выращивают и пересевают, как в примере 1, 900 млпредварительной культуры переводятв 50 л испытательного ферментера,содержащего 30 л стерильной средыиз 1 Согп я 1 еер...