Замещенные в положении 21, например кортизон, дексаметазон, преднизон — A61K 31/573 — МПК (original) (raw)
Способ выделения стероидных веществ из культуральной жидкости
Номер патента: 288867
Опубликовано: 01.01.1971
Авторы: Всесоюзный, Калинкина, Романчук, Рыжкова
МПК: A61K 31/573
Метки: веществ, выделения, жидкости, культуральной, стероидных
...из 1 культуральной жидкости, Для достижения этой цели культуральную жидкость сначала разделяют, например, отстаивают, верхний слой сифонируют, а нижний экстрагирукт смешивающимся с водой органическим раство рителем, например изопропиловым спиртом, и далее процесс ведут известными приемами.П р и м е р 1. Культуральную жидкость в количестве 13 л, полученную после ферментационного процесса получения преднизона пз 2 9 г ацетата кортизона, оставляют на 2 час, и затем верхний слой (около 10 л), содержаший растворенные стероиды, сифонируют. К нижнему слою добавляют равный объем технического изопропилового спирта, нагревают до 30 50 С, перемешивают в течение 30 лик и отфильтровывают биомассу, промывая ее 0,5 л подогретого изопропилового...
Способ получения 11-оксизамещенных прегенен-4-диол-17, 21 диона-3, 20 или его производных
Номер патента: 511946
Опубликовано: 30.04.1976
Авторы: Андреев, Васильев, Воронин, Демченко, Домрачев, Иоанисьян, Коняхин, Матвеева, Шемерянкин
МПК: A61K 31/573, A61P 5/24
Метки: 11-оксизамещенных, диона-3, прегенен-4-диол-17, производных
...процесса трансформации осуществляют методом тонкослойной хроматографии на силикагельных пластинках %1 ц 1 о 1 1 Л - 254.По окончании процесса трансформации культуральную жидкость нагревают до температуры 80 С и выдерживают ее при температуре в течение 20 - ЗО мин, затем охлаждаютдо 28 С,В обработанную таким образом культуральную жидкость вносят мицелий Веацчег 1 а зрр. Р/130.Рабочую культуру Веацчег 1 а зрр. Р/130 выращивают при 28 С в течение 9 дней в наклонном положении на плотной питательной среде следующего состава: сахароза 20,0 г, КаМОз 2,0 г, КНРО 4ЗНО 1,0 г Мд 504 7 НО 0,5 г, КС 1 0,5 г ге 504 7 НО 0,01 г, агар белый вымороженный 30,0 г, вода дистиллированная до 1 л.Культуру первой генерации выращивают в колбах...
Способ получения д-гомостероидов
Номер патента: 517263
Опубликовано: 05.06.1976
МПК: A61K 31/573, C07J 61/00
Метки: д-гомостероидов
...в высоком вакууме,и остаток хроматографируют на 90 г силикагеля При помощи гексан-эфира элюируют 430 мг чистого по тонкослойной хроматограмме аморфного 11(, 17 с 21-триокси 60 -Р-гомопрегн-ен,20-дионс, 21- -этил-ортобутирата, с= + 8 бф(С 0,1, в диоксане) .Эб) Смесь из 333 мг 11) 17 А, 21- -триокси-Р-гомопрегн-ен,20-дион 517263 4-17 о(, 21-зтил-ортобутирата 4 мл метанола и 0,8 мл 2 н.раствора щавелевойкислоты нагревают в течение 10 минадо 50 С. К реакционному растворуприбавляют ледяную воду и экстрагируют метиленхлоридом. Органическийэкстракт промывают до нейтральнойреакции раствором НаСО и водой суЭшат сульфатом натрия и выпаривают ввакууме. Остаток перекристаллизовывают из эфир-гексана. Получают 240 мгчистого...
Способ получения 17, 20, 20, 21-бисметилендиоксипроизводного 6-метиленгидрокортизона
Номер патента: 523108
Опубликовано: 30.07.1976
Авторы: Бокова, Гриненко, Романова
МПК: A61K 31/573, C07J 51/00
Метки: 21-бисметилендиоксипроизводного, 6-метиленгидрокортизона
...двух функциональных групп (11-кето и 6-формильной) позволяет сократить число химических стадий и использовать боргидрид натрия только на одной стадии в отличие от известного способа.Процесс восстановления проходит количественно, поэтому б-оксиметильное производное подвергают без выделения дегидратации и гидролизу и целевой продукт выделяют с выходом 80 - 81% в расчете на формильное производное.Синтез 17 а,20,20,21 - бис - метилендиоксипроизводного б-метиленгидрокортизона осуществлен в две стадии с высоким выходом. Константы целевого продукта соответствуют литературным данным.П р и м е р 1. 3-Метильный эфир 17 а,20,20, 21- бис - метилендиокси - 6 - формилпрегнадиен,5-ол-З-она,К 250 мл сухого диметилформамида прибавляют 9,2 мл (0,1...
Способ получения д-гомостероидов
Номер патента: 538665
Опубликовано: 05.12.1976
МПК: A61K 31/573, C07J 63/00
Метки: д-гомостероидов
.... 0,097, диоксан);6 г з а 14540, 6 а - фтор - О - гомогидрок ортизон, т.пл. 233-235 С; а= + 110 1 с - 0,103, диоксан); с гаа 13400, 6 а - фтор - О - гомопреднизолонт, пл. 261-264 С; а 1 = + 93 (с - 0,106 диоксан); К, , 15200, и Р - гомопреднизолон 30 т.пл. 250 С (разл,), соответственно. тил; ксигруппа, при- Я, - оксигруппа тли ча ющиймостероиде фор. одном, содержаЯзых, ов О-го цилоксиделяют цеив еи формул ь Составитель В. Пастухова Техред И Асталош Корректор Н. Золотовска 72 Тираж ИПЙ Государств по дела 113035, МесПодписное овета Министров Сого комите зобретеннй н открытийская наб., д. 4/5 ва, Ж; Ра нал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ормула изобретенияоб получения О. гомостероидо где Я, - водород, фтор или мЯ, - водород,...
Способ получения 11, 21-диоксистероидов
Номер патента: 555115
Опубликовано: 25.04.1977
Авторы: Гриненко, Гусарова, Попова, Рыжкова, Сорокина, Шпингис
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 21-диоксистероидов
...ют, объединяют, промывают водой (рН 6,57 и ресуспензируют в водопроводной водекомнатной температуры. Полученную воднуюсуспензию мицелия в количестве 1950 млразливают по 150 мл в к нические колбына 0,75 л, доведя предварительно рН до7-7,2. В каждую колбу вносят 450 мгкортексолона (нагрузка 3 г/л) в виде водного раствора динатриевой соли 21-фосфата, для чего навеску соли 7,95 г (соответствующую 5,85 г кортексопона) растворяют предварительно в 65 мл воды. Трансформацию стероида ведут в тех же условиях, что и выращивание мицелия гриба. Контроль процесса осуществляют методом хро-матографии на пластинках 8 ГО.1 О 6 "в системе метанол /хлористый метилен/ вода (5:95:0,5). Продолжительность процесса24-36 час, По окончании процесса трансформации...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 564814
Опубликовано: 05.07.1977
МПК: A61K 31/573, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...х хлор; ли В,е сигруп оксигруппа, и , если В 2 слиВ, -а или,ты или ди - или трикв виде растворимой вВз - окси .положении 1,2отличающийсяобщей формулы п 2 цб(=0 К г О указано вьпце, связь в положепи 1,2 одинарнаяили двойная, обрабатывают гдлоидом, хлорцоватистой или бромноватистой кислотой с последующим выделением целевого продукта.Исходный стеронд обычно растворяют в соответствующем растворителе, например эфире (тетрагидрофуран или диок сан), хлорированном углеводороде (хлористый метилец или хлороформ) иликетоне (ацетон).Хлорновдтистую или бромноватистую кислотуцелесообразно получать в самой реакционной сме.си, например из й - бром или й хлорамидов, й-бром или й . хлор . имиддв, таких, как й-хлорсукцинимид или й . бромацетамид, и...
Способ получения производных прегнан21-овой кислоты
Номер патента: 646916
Опубликовано: 05.02.1979
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кислоты, прегнан21-овой, производных
...уксуснойной уксусной кислоты, 2 г активной оки кислоты, 2 г активной окиси марганцаси марганца (1 Ч) и 350 мг цианида ка (1 Ч) и 350 мг цивнидв калия и переме55лия. Смесь перемешивают 4 мин пр" ом " шиввют при комнатной температуре 5 мин,натной температуре и затем отфильтровы- Затем отфильтровывают двуокись маргвнвают двуокись марганца. Фильтрвт Рв."- ца, фильтрат разбавляют хлороформом ибввляют хлороформом. промываюдойф промывают водой. Органический слой вы- .высушивают над сульфатом натрия и кон- сушивают сульфатом натрия и отгоняют40центрируют в вакууме, Остаток хрома- растворитель. Остаток (1,05 г) хроматографируют нв силикагеле и после пере- тогрвфируют на. силикагеле, вымываюткристаллизации из смеси эфир-гексан по-50%-ным раствором...
Способ получения производных 9-хлорпреднизолона
Номер патента: 743581
Опубликовано: 25.06.1980
Авторы: Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 9-хлорпреднизолона, производных
...продукта.д) 6 г полученного таким образом сырого продукта суспендируют в 80 мл диоксана и обрабатывают 5,6 г й-хлорсукцинимида. Затем в течение 10 мин при 20 С по каплям добавляюто42 мл 10-ного водного раствора перхлорной кислоты в смесь, перемешивают в ее в течение 3 ч при 20 С и выливают ее в раствор 2,5 г гидросульфита натрия и 400 мл воды. Выпавший в осадок продукт отсасывают, как описано в примере 3, обрабатывают и получают 3,1 г 21-ацетокси- -17-бутирилоксиЫ-хлорВ-гидрокси,4-прегнадиен,20-диона. Т.пл. 215 С.П р и м.е р 2. а) 9,5 г 17 с-бутирилоксиВ,21-дигидрокси,4-прегнадиен,20 диона обрабатывают триметилуксусным ангидридом и получают 6,3 г 17(-бутирилоксиВ-гидрокси- -21-триметилацетокси,4-прегнадиен- -3,20-пиона.б) 6,0 г...
Способ получения производных 9-хлорпреднизолона
Номер патента: 751327
Опубликовано: 23.07.1980
Авторы: Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 9-хлорпреднизолона, производных
...в виде маслянистого сырого продукта.Б, Полученный сырой продукт оорабатывают по методике примера 1 Б и таким образом получают 5,2 г 17 а 6- -ацетоксио-хлорф,21-дигидрокси,4-прегнадиен,20-диона, т.пл. 205 С (разложение).П р и м е р 14, 1,0 г 17 х-ацетоксис-хлорЪ,21-дигидрокси,4- -прегнадиен,20-диона смешивают с 20 мл пиридина и 5 мл уксусного ангидрида и перемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную смесь выливают в ледяную воду, отсасывают отделившийся продукт, растворяют его в дихлорметане, промывают органическую Фазу и конденсируют ез под вакуумом. Остаток перекристаллизовывают из ацетона гексана и получают 860 мл 17 о-диацетоксис 6-хлорД-гидрокси- -1,4-прегнадиен,20-диона,...
Способ получения кортикоид -21сульфопропионатов или их солей
Номер патента: 818489
Опубликовано: 30.03.1981
Авторы: Йоахим-Фридрих, Петер, Рудольф, Хенри
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 21сульфопропионатов, кортикоид, солей
...мг,бй-фторф-оксиФ.метил-(3 в .сульфопропионилокси)-1,4-прегнадиен-,3,20 диона водным 0,1 н. раствором гидроокиси аммония при указанных в примере 1-В условиях переводят в аммониевур соль. Выход 440 мг. Т.пл. 169176 Я,а щ +100 о(вода).= 14900 (метанол). 25П р и м е р 5. А. 4,5 г 6 Ф, 9-дифторь 21-диоксиЫ метил,4"прегнадиен,20-диона при указанныхв примере 1-А условиях переводят в6 Ф 9-дифтор 11 ф-оксибс:-метилФЗО-1,4-прегнадиен,20-диона при указанных в примере 1-В условиях переводят в натриевую соль, бВыход 437 мг.Т.пл, 189-200 С. ГЫЯ = +103 д (вода). Уф: Я 9 = 14300 (метанол),П р и м е р 16. А. 2,0 г 9-Фтор,17,21-триокси-метил,4-прегнадиен,20-диона при описанныхв примере 1-А условиях переводят в9-фтор,17-диокси-метилв (М...
Способ получения производных прегн-4-ена
Номер патента: 826958
Опубликовано: 30.04.1981
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: прегн-4-ена, производных
...при 22-23 С вотечение 19 ч, концентрируют досухаи остаток эхстрагируют. 200 мл водыи 20 мп насыщенного водного раствора бикарбоната натрия, Осадок отсасывают, йромывают, сушат и выделяютб г продукта, который подвергаютхроматографии надвуокиси кремния,элюируя смесью бензол - этиловыйэфир уксусной кислоты (5:5),Выделяют также 2 г продукта (Р==0,23), который очищают перекристаллизацией из 2,2-диметоксипропана, получают антииэомер, плавящийся при173 С.о 2 о +39 о+ 2 5 о (С=1, спирт),Вйделяют также 1875 гпродукта(Р=0,19), который очищают хроматографически, и перекристаллизацией издиметоксипропана и иэопропанола получают син-иэомер, плавящийся при208 С.Я о =+212 + 4 о (С=0,4, спирт).П р и м е р 92- ).(9 сс-фтор 11,17 с,...
Способ получения производных 9-фторпреднизолона
Номер патента: 862829
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Йоахим-Фридрих, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 9-фторпреднизолона, производных
...ацето,на. Т,пл. 139 С,ГАЗ, =+10 (хлороформ), УФ-спектрЮ р, =15800 (метанаПр и м е р 5. а В примере 1 а получают 7,3 г 21-фторА -гексаноилокси,4,9 (11)-прегнатриен,20-дион из 8,9 г 21-фторсС -окси,4,9(11)-прегнатриен,20-диона иангидрида капроновой кислоты. Продукт 0подвергают реакции обмена с И-бромимидом янтарной кислоты аналогично примеру 1 б. Выход 8,2 г 9 А -бром-фторсЬ-гексаноилокси) -окси,4-прегнадиен,20-диона.б. Аналогично примеру 1 в обрабатывают 8 г указанного выше продукта ацетатом калия и очищают продукт при градиенте смеси метиленхлорида И ацетона 0-5 ацетона, получают 5,8 г 9,11 ф -эпокси-фтор-3,20-диона Обрабатывают 70-нымраствором (НГ)п в пиридине, как указано в примере 1 г, Продукт реак-ции очищают на 350 г геля...
Способ получения производных 21-окси-20-метилпрегнана
Номер патента: 862830
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Альфред, Марио, Рудольф
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 21-окси-20-метилпрегнана, производных
...этиленхларидные экстракты затем смешиваютс 11 г активного угля и фильтруютчерез складчатый фильтр. Фильтратконцентрируют при 40 С на роторномиспарителе и хроматографируютна окиси алюминия. После хроматографирова ния получают 135 мг 21-окси-метил-прегнен-она с т.пл. 140141 С (из этилацетата),Если реакцию проВодят при такихже условиях, но без добавки растворатетрабората натрия, то получают45 мг 21-окси-метил-првгнвн-З-она.П р и м в р. 2, а. Иэ 22 г 4-холес- б 0тен"она готовят, как описано в примера 1 б, 513 г эмульсии.б. В условиях примера 1 в выращивают 70 мл культуры ИусоЪассегцщпрес. МЯВ В,смешивают с 28 мл д эмульсии 4-холестен-она и спустя 24 ч - с 4 мп 4-ного водного раствора тетрабората натрия и ферментируют в течение 120...
Способ получения кортикоидов
Номер патента: 876060
Опубликовано: 23.10.1981
Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кортикоидов
...виде сырого продукта. 40с) В условиях примера 1 в 1,7 г93;бром-хлорф-ок си-меток симеток си,4-пре гн адиен, 2 0-дионаобрабатывают 2,1 г хлористого лития.Сырой продукт очищают колоночной хро 4матографией на 300 г силикагеля сэлюцией смесью метиленхлорид-ацетон(концентрация ацетона 0-8). Выход530 мг 21-хлор(Ь-окси;метоксиметокси,4,8-лрегнатриен,20-диона.Точка плавления 166 С.Кортикоиды общей Формулы 1 прилокальном применении обладают выраженным антивоспалительным действием,а также благоприятным различием между желательным локальным действием 55и нежелательным системным побочнымдействием.Локальное действие определяли спомощью теста на сужение сосудов следующим образом. 60. Тест проводили со здоровыми испытуемыми по...
Способ получения кортикоидов
Номер патента: 880253
Опубликовано: 07.11.1981
Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кортикоидов
...и реакционную смесь перемешивают в течение 2,5 ч в ледяной бане, после чего фильтруют и осадок промывают метиленхлоридом. фильтрат подщелачивают триэтиламином до рН 9, упаривают и 60 остаток хроматографируют на силикагеле в системе толуол-этилацетат. Получают 5,93 г 21-ацетокси-этоксиметокси,9(11)-прегнадиен,20- диона, т.пл. 167-169 С. б) 5,8 г 21-ацетоксис-этокси:1 етокси,9 (11) -прегнадиен,20-дионаобрабатывают в указанных в примере1 б условиях, но без перекристаллизации, и получают 7,6 г сырого 21 ацетоксис-этоксиметокси-бром 11-окси-прегнен,20-диона в виде стекловидного вещества.в) 7,6 г сырого 21-ацетоксиоэтоксиметокси -9-бром-окси-прегнен,20-диона обарабатывают в условиях примера 1 в и метанольный раствор сырого продукта...
Способ получения кортикоидов
Номер патента: 890979
Опубликовано: 15.12.1981
Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кортикоидов
...- ацетон 1,0,83 ацетона) выделяют 2,83 г21-ацетоксис-метилтиометокси" 119-трифторацетокси,4-прегнадиен,20-диона.П р и м е р 1 с. 1,5 г 21-ацетоксис-метилтиометоксиф-трифторацетокси,4-прегнадиен"3,20"дионаперемешивают в 38 мл метанола и1,9 мл триэтиламина при комнатнойтемпературе в течение 4 ч. Продукточищают хроматографией на 300 г силикагеля в системе метиленхлорид "ацетон 0,8 ацетона) и выделяют1,2 г 21-ацетокси"11-окси-метилтиометокси,4-прегнадиен,20 диона,155 фС.П р и м е р 2 а. 20,0 г 21-ацетокси;Фторь й.-диокси-прегнен"3,20-диона обрабатывают с ангидридом трифторуксусной кислоты и получают 23,6 г 21-ацетокси-Фторв,-окси-трифторацетокси-прегнен,20-диона,П р и и е р 2 Ь. 3,0 г названногопродукта обрабатывают диметилсульфо"ксидом,...
Способ получения производных 9-хлорпреднизолона
Номер патента: 902668
Опубликовано: 30.01.1982
Авторы: Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 9-хлорпреднизолона, производных
...и удаляют из=быток энантовой кислоты посредствомдистилляции с водяным паром. Затемэкстрагируют дихлорметаном, обрабатывают органическую фазу по методике,изложенной в примере 3, и получают2,03 г 17 сС - бензоилоксиА -+ 64 (хлороформ).П р и м е р 11. 2,3 г 17 сС -бенэоилоксис -хлор3, 21-дигидрокси,4-прегнадиен,20-диона перемешивают с 45 мл пиридина и 1 мл бензоилхлорида в течение 1 ч. при комнатной температуре,Реакционную смесь обрабатываютпо методике примера 3 и получают2,5 г 17 о(-21-дибензоилоксиК-хлор 11 8 -гидрокси,4-прегнадиен,20 диона с т.пл. 221 С.П р и м е р 12.А. 7,5 г 9 К -хлор 55-11 , 17 оС, 21-тригидрокси,4-прегнадиен,20-диона обрабатывают триэтиловым эфиром ортоуксусной кислоты-3,20-диона и по методике примера 3обрабатывают...
Способ получения кортикоидов
Номер патента: 927123
Опубликовано: 07.05.1982
Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кортикоидов
...выделяют 430 мг21-ацетоксиА;хлор-оксиЫ, -9271 П р и м е р 6. а). 3,0 г 21-фторд окси,4,9-прегнатриен,20-диона аналогично примеру 3 с обрабатывают 14 мл формальдегиддиметилацеталя,Сырой продукт очищают хроматографиейна 450 г силикагеля в системе метиленхлорид-ацетон ( 0-8 Ж ацетона ).Получают1,5 г 21-Фтор А-метоксиметокси,4,9-прегнатриен,20-диона,Ь). В условиях примера 3 Ь 500 мг21-Фтор.-метоксиметокси,4,9-прегнатриен,20-диона обрабатывают М-хлорсукцинимидом и перхлорной кислоЗ 5той. После описанной выше методики переработки и очистки хроматографией насиликагеле выделяют 420 мг Ы-хлор-Фтор Д-оксис 1,-метоксиметокси,4-прегнадиен,20-диона, т,пл.245 о С,П р и м е р 7. а). 1,0 г 174,-окси,4,9-прегнатриен,20-диона вусловиях примера Зс...
Способ соединения биотканей
Номер патента: 931173
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Лисицина, Мишенькин, Мозговой, Никулин, Педдер, Финаев
МПК: A61B 17/00, A61K 31/573, A61N 1/30 ...
Метки: биотканей, соединения
...температурную дестукцию биотканей в зоне соединения, что не безразлично для дальнейшей их регенерации.Кроме того, после частичного испарения жидкого лекарственного препарата на границе раздела с волноводом, а также дополнительной его импрегнации в соединяемые слои биотканей в зоне соединения и в прилежащей к ней области создается длительно существующее "дено" лекарственного препарата, который затем в процессе регенерации зоны соединения, взаимодействуя с притекающими тканевыми жидкостями, обеспечивает активную антисептику зоны регенерации, а при применении эмульсии гидрокортизона так же и способствует ей.П р и м е р 1, Термографирование процесса ультразвукового соединения биотканей ю У 1 го(фасциальные лоскуты толщиной 02 - 0,5...
Способ получения 9, 11 -оксидо-17, 21-диокси-1, 4 прегнадиендиона-3, 20
Номер патента: 937460
Опубликовано: 23.06.1982
Авторы: Анисимова, Воронин, Гаценко, Гирева, Куковеров, Чихалова
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 21-диокси-1, оксидо-17, прегнадиендиона-3
....30 ром, взятым в количестве 3,2-3,5 моль.4 937460 Формула изобретения Перекристаллизацией из смеси хлороформ-метанол 1:1 (по объему) полу" чен аналитический образец с т.пл. 228-50 229 фС, (А) +62,6 ф(С 0,5, хлороформ);Е м 441 (Лю 250 нм, метанол)1П ример 2. К 50 мл ацетона прибавляют при пермешивании 5 г (0,013 моль) 21-ацетатаА,21-диок- си,4,9(11)-прегнатриендиона,20, 10 мл воды, охлаждают до О+2 С и эа" гружают 2,59 г (0,0088 моль) 97-ного, дибромантина. Суспензию перемешивают 40 при указанной температуре в течение 30 мин, прибавляют к не( 1,03 мл 28,5-ной хлорной кислоты и 4,5 мл воды и выдерживают при О+2 С и перемешивании еще 20 мин, прибавляют 10-ный раствор сернистокислого натрия до отсутствия синего пятна на йод;крахмальной...
Способ получения 11 -оксистероидов
Номер патента: 940650
Опубликовано: 30.06.1982
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: оксистероидов
...остатка экстракции из диизопропилового эфира получают 3,4 г6 Ы-метил-гидрокортизона с т.пл. 217219 ОС,П р и м е р 4. а). 4 г тозилатапиридиния и 40 г 17 с 1 21-дигидрокси,4-прегнадиен,20-диона растворяют в 280 мл диметилформамида исмешивают с 2 л бензола. После этогопри температуре Гани 120 С через водоотделитель отгоняют 600 мл бензолаВ горячий реакционный раствор медленно приливают 96 мл триэтиловогоэфира ортоуксусной кислоты и послеэтого отгоняют остаточный бензол идругие легколетучие компоненты реакции. Теперь добавляют 48 мл пириди"на и при температуре бани 60 О в течение 2 ч полностью до сухого остатка отгоняют в высоком вакууме,Получают 58 г 17 с 1, 21-(2-этокси-этилидендиокси)-1,4-прегнадиен,20-диона в виде желтого...
Способ получения кортикостероидов
Номер патента: 942601
Опубликовано: 07.07.1982
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кортикостероидов
...-трионацетата, т,пл, 260-261 С,Замена ортоацетата на 16,17-ацето.нид приводит к получению 21 а-хлоральфа, 9 альфа бета, 16 альфа,17 альфа"тригидрокси"метилпрегна,4"диен"3,20,2 1-трион" 16, 17-ацетонида, т.пл. 228-233 оС (разл.),Эпимер В, 21 а-хлоральфа, 9 альфа-дифторбета, 17 альфа, 21-тригидроксиальфа, 21-диметилпрегна, 1,4-диен,20-дион-ацетат (130 мг) из примера 7 растворяют в смеси пири- дина (4 мл) и уксусного ангидрида (1 мл). Через час добавляют ледяную воду и осажденный продукт промывают и сушат. Полученный материал очищают препаративной тонкослойной хроматографией (1,54 метанола в хлороформе), т.пл. 224-229 С.Аналогичным образом, используя эфиры, описанные в примере 7, получают следующие соединения:6 альфа, 9 альфа-дифторбета,...
Способ получения стероидных (16, 17 )-циклогексен-или нафталин-21-карбоновых кислот или их сложных эфиров
Номер патента: 946404
Опубликовано: 23.07.1982
Автор: Рави
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: кислот, нафталин-21-карбоновых, сложных, стероидных, циклогексен-или, эфиров
...примерно эквимолярной смесью производных 21-альдегида и 21-диметилацетата исходного стероида.1,3 г твердого продукта описанной реакции перемешивают в смеси 50 мл сухого метанола и 50 мл сухого дихлор 45 метана при комнатной температуре в течение 16 ч с 2 г активированной двуокиси марганца,1 мл ледяной уксусной кислоты и 200 мг цианистого калия, Суспензию фильтруют через слой и про 50 мывают хлороформом, фильтрат и промыв. ную жидкость объединяют, промывают водой и сушат безводным сульфатом магния. Растворитель выпаривают в вакууме и получают 1,1 г твердого вещества. Бго снова растворяют в хлоро 55 .форме и хроматографируют на колонке с силикагелем весом 35 г, Элюирование хлороформом дает 30 мг материала,04 8Кристаллизацией из...
Способ получения производных 6-гало-3-кето -прегнадиена
Номер патента: 993823
Опубликовано: 30.01.1983
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 6-гало-3-кето, прегнадиена, производных
...зна и идрокси- се. -орие безводепи,ргают вз цетатом ратуре-кНедостатко ется относите ность исходно ная с труднос Н нв О Х - галог ьЯ-в или 2 и И ванная группаородтоксиород,ил;месте где к, чения, подве ным а темпе имодеиствию с атрия в ацетон р пенияэтого способа являьно невысокая доступ" о соединения, связанью введения гидроксил(диоксан) Т пл. 21 гес 4 акС 246 нм сЭр +41,2 О формула изобретени Способ пол3- кето- д"мулы ения производныхпрегнадиена общей где В, 2 и И имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с зтерифицирующим агентом таким, как изопропенилацетат или триалкилортоформиат, в присутствии кислотного катализатоо ра, такого, как и -толуолсульфокислот и полученное, соединение общей формул СОЙЕР бОСН где Й, 2 иЙ...
Способ лечения гипертонической болезни
Номер патента: 1097333
Опубликовано: 15.06.1984
Авторы: Горбатовская, Тузлуков
МПК: A61K 31/245, A61K 31/573, A61P 9/12 ...
Метки: болезни, гипертонической, лечения
...синдрома), что не превышает суточную секрецию глюкокортикоида нормально функционирующими надпочечниками человека, Препарат вводился в смеси с 20 мл 0,5 Х-ного раствора новокаина, что оказывало выраженный местный эффект (исчезновение мышечных уплотнений), сопровождавшийся улучшением общегосостояния больных и нормализацией артериального давления. Большая доза гидрокортизона не применялась в связи с воэможностью присущих глюкокортикоидным препаратам осложнений, а также в связи с тем, что значительная артериальная гипертензия является противопоказанием к назначению кортикостероидов. В связи с тем, что местная болезненность при введении гидрокортизона сохранялась до трех суток, инфильтрации проводились через 5 дней. При повышенной...
Способ получения 17 -алкоксиметоксикортикоидов
Номер патента: 1103797
Опубликовано: 15.07.1984
Авторы: Альфред, Иоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: алкоксиметоксикортикоидов
...смешивают с 129 мл метанольного 0,2 нраствора гидроксида калия, перемешивают в течение часа при комнатнойтемпературе и перерабатывают, какописано в примере 10. После хроматографии на 1,5 кг силикагеля в системеметиленхлорнд -ацетон (0-357 ацетона)выделяют ,5 г 9 с -фторр, 21-диокси д.-метоксиметокси,4-прегнаднен,20-диона,в) Аналогично примеру 11 а 1,0 гописанного сырого продукта обрабатывают 2,0 г тозилхлорида. Сырой продукт очищают на 200 г силикагеля всистеме метиленхлорид - ацетон(0-107 ацетона), Выход 886 мг 9 с( -фторр-оксис(-метоксиметокситозилокси,4-прегнаднен,20-диона,с) 836 мг 9 с-фторр-оксисметоксиметокси-тозилокси,4 прегнадиен,20-диона обрабатываютв условиях примера 11 в литийхлоридом и целевой продукт...
Способ получения производных 4-прегнена или смеси их стереоизомеров или 22-эпимеров
Номер патента: 1156600
Опубликовано: 15.05.1985
МПК: A61K 31/573, C07J 5/00
Метки: 22-эпимеров, 4-прегнена, производных, смеси, стереоизомеров
...вес 432 (вычисленный 432,6).П р и м е р 2. 16 с, 17 еК 53- Пропилметилендиокси-пре гиенр, 21-диод,20-дион.К раствору 118 мг н-бутанал 6-диэтилацеталя и О, 1 мл 723-ной хлорной кислоты в 25 мл тщательно очищенного и высушенного диоксана добавляют 200 мг .16 Ы-оксикортиэола порциями в течение 15 мин. Реакционной смеси дают отстояться при комнатной температуре в 5 ч. .Аналогично примеру 1. получают 214 мг неочищенного продукта. Продукт хроматографируют в колонке с внутренним диаметром 83.2,5 см, заполненной Сефадексом .Н, с ис1 О 00 11566тографируют на колонке с внутреннимдиаметром 73 6,3 см заполненной Сефадексом 1 Н, с использованием хлороформа как элента. Фракцию 12151455 мл собирают и упаривают. Остаток растворяют в метиленхлориде...
Способ лечения неспецифического язвенного колита с тотальным поражением толстой кишки
Номер патента: 1264947
Опубликовано: 23.10.1986
Авторы: Дубинин, Ерошкина, Илышева, Киркин, Фомин
МПК: A61K 31/4425, A61K 31/573, A61K 31/635 ...
Метки: кишки, колита, лечения, неспецифического, поражением, толстой, тотальным, язвенного
...нетПри обследовании установлен диагноз: неспециАический язвенный колит, тотальный, хронически непрерывного течения, тяжелая йорма дисбактериоэ кишечника,В связи с тяжелым состоянием больной предлагалось хирургическое лечение, но в связи с категорическим отказом решено было провести консервативное лечение. Был назначен преднизолон в дозе 50 мг и сульфасалазин в дозе 5 г в течение двух недель, Затем к лечению добавлен продехтин в дозе 1,5 г, одновременно дозу преднизолона снизили до 20 мг, Затем предниэолон уменьшали каждые 5 дн. по 5 мг до полной отмены, После отмены преднизолона снижена доза сульфасалаэина до 2,5 г,а продектина до 0,75 г. Сроки лечения составили 5 нед.После проведенного лечения выписана в состоянии ремиссии, которая...
Способ диагностики иммунокомплексных поражений легких
Номер патента: 1273059
Опубликовано: 30.11.1986
Авторы: Ананьина, Крылов, Парижский
МПК: A61B 6/00, A61K 31/573
Метки: диагностики, иммунокомплексных, легких, поражений
...Сердце и крупные сосуды без патологических изменений. Было дано заключение, что у больной с большей вероятностью двусторонняя сливиая очаговая пневмония. Клинический диагноз в этот период: двусторонняя очаговая сливная пневмония. Йиокардиострофия, Легочная недостаточность П степени.Несмотря на интенсивное лечение антибиотиками (пенициллин, цепорин, левомицетин-сукцинат, сульфониламидами (бисептол), противовоспалительными средствами, сердечно-сосудистыми препаратами и оксигенотерапией, состояние больной продолжало ухудшаться. Нарастали признаки легочно-сердечой недостаточности; цианоз, одышка, тахикардия, усилился кашель с отделением небольшого количества серой вязкой мокроты, увеличилось количество кренитирующих хрипов в...