Гризеоловой — Метка (original) (raw)

Патенты с меткой «гризеоловой»

Способ получения производных гризеоловой кислоты

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...

Способ получения производных гризеоловой кислоты

Номер патента: 1600632

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: C07D 405/06, C07D 493/04, C07H 19/16 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...использукт 10 -ный раствор ацетона в бензоле (по объему).Спектр ультрафиолетового поглощения (метанол) Я макс нм (Г): 273 1,22000), Спектр ЯИ (гексадейтерированный диметилсульфоксид), 8 , млн. дол.: 5,63 (1 Н, дублет, .1 = 3,3 Гц), 6.04 (1 Н, дублет, 3 = б,б Гц), 6,13 (1 Н, синглет),6,63 (1 Н, дублет дублетов, 3 = 3,0 и 6,6 1 ц),8,63 (1 Н, 40 синглет), 8,89 (1 Н, синглет); Соединения по примерам 2-5 получают аналогично примеру 1, причем выбирается соответствующий хлорангидрид кислоты или ангидрид кислотывместо хлористого бензила,Н р и м е р 2. Дибензгидрил7ИБб, Оф, О -тетра-и- толуолгризеолат,Спектр ультрафиолетового поглощения (метанол), 1 мокс, нм (":.): 247Спектр ультрафиолетового поглошения (метанол), 1 м о к, нм (с ):264 (53100),...

Способ получения производных гризеоловой кислоты

Номер патента: 1604158

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 7/02, C07D 473/00 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...

Способ получения производных гризеоловой кислоты

Номер патента: 1766259

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Есинобу, Масакацу, Мисако, Мицуо, Ясутеру

МПК: C07D 405/04, C07D 487/04

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...-Р 1эЕ ЗНаЧЕНИЯ, Г 1 ОДВЕРГЭ- с соединенлем обьцей ные значения, в амиде ты в присутствии осно 1766259,1П р и м е р 1. Диметилгризеолат-Л -сксид,8,14 г диметилгризеолата суспендируют в метаноле. Добавляют 6,90 г мета -хлорпарбензойной кислоты, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре 24 ч. Затем растворитель отгоняют при пониженном давлении, Когда растворитель уже почти отогнан, добавляют 300 мл дизтилового эфира и образующиеся сгустки в растворе измельчают шпателем до полного исчезновения, Полученную смесь фильтрую, а полученный фильтрат промывают 100 мл диэтилового эфира, упаривают и сушат до получения 7,81 г белого порошкообразного вещества. Этот порошок растворяют в 200 мл метанола и 300 мл метиленхлорида при...