Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол — A61K 31/5377 — МПК (original) (raw)

Лекарственный препарат

Номер патента: 329891

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5415, A61P 9/06 ...

...умень- удлиняет тся к области медицины, ым препаратам, исполье противоаритмических ность пр анной ак раз выш ые препараты, используеедупреждения нарушений апример хинидин и ново- дают положительный эфкровяного е адрена щего дей В изобретении в качестве ского средства предлаг 10 - ф-морфолилпропионил) миновую-кислоту (этмозинПо способности удлинять риод мышцы сердца этмо сердце кролика в 5 раз акти в 33,5 раз активнее хинид наркотизированных кошка Предмет пзобретени Изобретение относ точнее, к лекарствен зуемым в качеств средств.Известные лечебн мые для снятия и пр сердечного ритма, н каинамид, не всегда фект. противоаритмичеается применять - фентиазинкарба).рефракторный пезин в опытах на внее хлорацизина, ина. В опытах на х этмозин...

Способ получения этилового эфира10-(р-

Номер патента: 332835

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Гриценко, Журавлев, Институт, Наук, Химиотерапии

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5415

Метки: этилового, эфира10-(р

...с последующей обработкой продукта конденсации морфолином.Пример. К раствору 10 г (0,035 моль) этилового эфира фентиазинкарбаминовой- кислоты в 30 мл безводного толуола по каплям прибавляют 5,3 г (0,042 моль) хлорангидрида р-хлорпропионовой кислоты и кипятят 4 час обратным холодильником. Из реакционной смеси отгоняют толуол и избыток хлорангидрида и кристаллизуют остаток из этилацетата,Получают 8,5 г (65% от теоретического количества) этилового эфира 10+хлорпропионил) - фентиазинкарбаминовой - 2 - кислоты с т. пл. 169 - 170 С. 3,76 г (0,01 моль) полученного эфира и 2,61 г(0,03 моль) морфолина кипятят 2 час в 20 мл толуола. Выделившийся хлоргидрат морфолина отфильтровывают, а фильтрат промывают 5 водой и обрабатывают...

Способ получения производных морфолина или их солей

Номер патента: 534185

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Рой

МПК: A61K 31/423, A61K 31/5377, C07D 413/06 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...-4 Н,3-дигидро,4-бензоксазин-она (26,6 г) и 41,6 г;паратолуолсульфокислоты в 100 лсл ксилола ипятят с обратным холодильником в течение 3 час, образую щуюся при этом воду собирают,в аппарате Дица - Старика. Смесь охлаждают до 60 С, а затем, добавляют 50 мл воды и 18 мл 19 н. раствора едкого натра. Водный слой отделяют и дважды экстрагируют этилацетатом (100, 55 50 мл). Объединенные этнлацетатпый п ксцлольный экстракты выпаривают досуха, а остаток превращают в малеат при,помощи стандартного метода, в результате чего получают кислый м алеат 2- (4 Н,3-дигидро,4-бензогкса. зиц-сн-илметил) -морфолина, температура плавления которого после перекристаллизацнн из этацола составляет 175 в 1 С. Вышеописанную циклизацню проводят та:- же,...

Способ получения изохинолинов или их солей

Номер патента: 557756

Опубликовано: 05.05.1977

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/5377, C07D 217/22 ...

Метки: изохинолинов, солей

...лина тпл 193 - 195 С (разл,)П р и м е р 4. 1 - Тиоморфолино - 3 пиперазнно - 5 . метилизохинолин,22,3 г (0,08 моль) 1 тиоморфолино. 3хлор-5 - метилизохинолина и 34,4 г (0,4 моль) безвод 5 ного пиперазина в 80 мл дифенилового эфира на.гревают 28 час при 190 С, дифениловый эфир иизбыток пиперазина в основном удаляют дистилляцией в вакууме, добавляют к остатку воду и 8 млконцентрированной соляной кислоты, отсасьвают20 моногндрохлорид, промьвают и сушат, Выход 29 г(4,24), 240 (4,4),В примерах 5 - 15 проводят опыт, как в при.30 мере 4.П р и м е р 5, 1 - Морфолино 3 . пиперазино.иэохинолин.1 - Морфолнно - 3 . хлоризохинолин нагреваютс пиперазином и выделяют гидрохлорид, т,пл,35 245 - 247 С (вода); выход 26%.Вычислено,%: С 60,991 Н...

Способ получения производных ариламинопиримидинов

Номер патента: 679143

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, C07D 413/12 ...

Метки: ариламинопиримидинов, производных

...вес, 422,90,Элементарный анализ.Вычислено,%: С 65,32; Н 5,48; М 13,25.С 2 з Н 2 з СЬ 402Найдено,%; С 65,10; Н 5,47; М 13,38,Пиведенные в таблице производные полученыпри использовании методики работы 1.ой стадиипримера 1 или примера 2. аче 1 инр -обой группу формулы где В" представля или этоксикарбонильную группу,с последующим выделением целевого продук.та, и в случае, когда В" представляет собой эток.сикарбонильную группу, полученное соединениеподвергают взаимодействию с 2-морфолиноэтил.. 25амином в присутствии этилата натрия.Нижеследуюшие примеры иллюстрируют изобретение.П р и и е р 1. 4- (2-п-морфолиноэтнламинокар.банил) анилино.б-метил-фенилпиримидин.1 я стадия: 4-о.карбэтоксианилино-б-метил.2.фенилпиримидин.Нагревают.при 90 С в...

Способ получения производных морфолина или их солей

Номер патента: 686617

Опубликовано: 15.09.1979

Автор: Бернар

МПК: A61K 31/5377, C07D 235/06, C07D 265/30 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...б)-пиридин-З-ил-метил)-морфо"лина.Конденсацию 0,1 моль 1-фенил,3-дигидроимидаэо,5 б)-пиридин-онаи 0,1 моль 2-хлорметил-бенэилмор"фолина осуществляют согласно методике примера 1. После перекристаллизации иэ смеси атилацетата с иэопропанолом (50 : 25) получают 19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-фенил-оксо,3-дигидроимидазо,5 б-пиридин-ил-метил)-морфолина с т. пл. 214 фО,П р и м е р б. Малеат 2-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо -4,5 б)-"-пиридин-З-ил-метил)-морфолина.19 г хлоргидрата 4-бензил-(1-Фенил-оксо,3-дигидроимидаэо,5 б)- -пиридин-ил-метил)-морфолина обрабатывают аналогично примеру 2 а.Полученное масло растноряют принагревании в иэопропаноле. добавляютгорячий раствор малеиновой кислотыв изопропаноле....

Способ получения производных морфолина или их кислотно аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Способ получения производных замещенного бензамида или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Тромбоцитарный дезагрегант

Номер патента: 1672373

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Акмурадов, Бельских, Пастушенков, Тулупов

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5377, A61P 7/02 ...

Метки: дезагрегант, тромбоцитарный

...табл, 2 показано влияние продолжительности инкубации на выраженностьтромбоцитарного дезагрегантного воздействия 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино-(5,6-В)индола дигидрохлорида вконечной концентрации 0,1-0,9 мг/л (М+уп,и =21).Как виднс иэ табл. 1 и 2, отклонение отграничных (оптимальных) параметров всторону увеличения приводит к снижениюдезагрегантной активности 3-(2-морфолиноэтилтио)=1,2,4-т риаза но-(5,6-В)и ндол адигидрохлорида или к увеличению продолжительности анализа,В табл, 3 показана выраженность дезагрегантного действия на тромбоциты персантина (известного) в конечнойконцентрации 3-4 мг/л и 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазоно-(5,6-В)индола дигидрохлорида в конечной концентрации 0,1-0,9мг/л после инкубации в течение 3-5 ч...

Способ получения производных хинолина

Номер патента: 1709911

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Жан-Марк, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61P 25/00 ...

Метки: производных, хинолина

...но берут хлоргидрат2-амино"трифторметип-ацетофенона:(1,68 г) и 1,7 смз пиридина в 26 смзбезводного толуола, удлйнив времяреакции до 2 ч. Вещество имеет тем-,пературу плавления 150 С.П р и м е р 8. К перемешиваемой. 20суспензии 10 г смеси 5-хлор-(4-ме-.тил-фенил) -4-хинопона 7-хлор-(4- У-метил-Фенил) -4-хинолона и 10,2 гбезводного карбоната калия в 250 смз2"бутанона добавляют 7,9 г 4-(2-бром" 25ацетил)-морфолина в 50 смз 2-бутанонаНагревают с обратным холодильникомв течение 15 ч, охлаждают до комнатной температуры (около 20 С), удаля-1 ют нерастворимые вещества фипьтрова- ЗОнием и выпаривают 2-бутанон при пониженном; давлении, Остаток обрабатывают 200 смз воды и водную фазу экстрагируют 3 раза 100 смз...