Содержащие дополнительно гетероциклические кольца — A61K 31/4725 — МПК (original) (raw)
Способ получения производных изохинолина или их солей
Номер патента: 528035
Опубликовано: 05.09.1976
Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхард
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 401/06 ...
Метки: изохинолина, производных, солей
...1-4,4-диметил,3-диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изокинолин-ил-3-14-(пиридил)-пиперазин-ил -пропана,из 1,2,3,4-тетрагидро,4-диметилизохро-мандиона,3 и 3 ) 4-(пиридил)-пиперазин-ил-пропиламина, т,пл. дигидрохлорида 176-178 С (после охлаждения изтолуола эфирной соляной кислотой и кристаллизации из ацетона);дигидрохлорид 1- Г 4,4-диметил,3- диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изохинолин-ил 1-24-(2-метоксифенил)-пиперазил-ил 1 -зтана из 1,2,3,4-тетрагидризохромандиона,3 и 2 фенил)-пиперазин-илсредственного осаждения из раствора толуола соляной кислотой).П р и м е р 2. Гидрохлорид 1- 4,4-диметил-метокси, 3-диоксо-( 2 Н,4 Н)-изохинолин 2-ил -3-2-(3,4-диметокс 1 фенил)-этиламино -пропана.а) 2- 2- (34-Диметоксифеиил)-этиламино 1-1-пианоэтан.54,5 г...
Способ получения производных изохинолина или их солей
Номер патента: 538664
Опубликовано: 05.12.1976
Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...
Метки: изохинолина, производных, солей
...- или арилсульфонилоксигруппа, с последующим выделением целевого процукта в свободном виде или в виде соли.2. Способ по п,1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что взаимодействие проводят в присутствии акцептора кислоты в среде органического растворителя в интеровале температур от 0 С до температуры кипения используемого растворителя,нолина Составитель Ф. Михайтор Т. Шарганова Техред И. А ,ын Ре оРРектоР Н. Золотовская 060/72Ц Зак Тираж 554ИПИ Государственного комитета по делам изобретений н сное вета Министров СС ткрытнйая наб., д 13035, Москва, Ж, Рауш П "Патент", г, Ужгор Проектная, 4 растворителя (метанол, изопропанол, димстилфор.мамид (ДМФА),или диметилсульфоксид) .в интервале температур от 0 С до температуры кипенияиспользуемого...
Способ получения производных изохинолина или их солей
Номер патента: 545256
Опубликовано: 30.01.1977
Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...
Метки: изохинолина, производных, солей
...(1, 3) и 1-(2 - хлорфенил) - пиперазина с 2 квивалентами трет-бутилата калия,Перекристаллизовывают из изопропанола - эфира; т. пл. 228 С.Пример 10, Гидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо-(2 Н,4 Н)-изохинолин-ил- 4- (3 - трифторметилфенил) - пиперазин - 1- ил-пропана.Получают аналогично примеру 1 из 2-(3- хлорпропил) - 4,4 - диметил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолиндиона - (1,3) и 1-(3-трифторметилфенил) - пиперазина с 1 эквивалентом трет-бутилата калия.Перекристаллизовывают из метанола - эфирной соляной кислоты; т, пл. 215 - 220 С.П р и м е р 11. Дигидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо - (2 Н,4 Н)-изохинолин-ил-4-(3,4 - диметоксифенилпиперазин- ил- этан а.545256 5Получают аналогично примеру 1 из 2-(2 хлорэтил) - 4,4 -...
Способ получения производных изохинолина или их солей
Номер патента: 552898
Опубликовано: 30.03.1977
Авторы: Альберт, Дирк, Людвиг, Манфред, Франк
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/06 ...
Метки: изохинолина, производных, солей
...эфир). Выход 93/о от теории.2 - Ацетил - 1,2,3,4 - тетрагидро - б - (2-окси - 3 - изопропиламинопропокси) - 1 - метилизохинолин с т, пл. 99 - 100 С (этиловый эфир уксусной кислоты и простой диизопропиловый эфир), Выход 41% от теории.2 - Формил - 1,2,3,4 - тетрагидро-б-(2-окси - изопропила минопропокси) - 7 - метокси- метилизохинолин с т. пл. 110 - 111 С (этиловый эфир уксусной кислоты и гексан). Выход 64% от теории. Пример 2, Смесь из 23,3 г 6-(2,3 - эпоксипропокси)-2 - формил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолина и 73,1 г третичного бутиламина перерабатывают аналогично примеру 1. При этом сырое основание получают в виде бесцветного масла. Для переведения в нейтральную соль слизевой кислоты остаток нагревают с обратным холодильником...
Способ получения изохинолинов или их солей
Номер патента: 557756
Опубликовано: 05.05.1977
Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йозеф, Эрих
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...
Метки: изохинолинов, солей
...лина тпл 193 - 195 С (разл,)П р и м е р 4. 1 - Тиоморфолино - 3 пиперазнно - 5 . метилизохинолин,22,3 г (0,08 моль) 1 тиоморфолино. 3хлор-5 - метилизохинолина и 34,4 г (0,4 моль) безвод 5 ного пиперазина в 80 мл дифенилового эфира на.гревают 28 час при 190 С, дифениловый эфир иизбыток пиперазина в основном удаляют дистилляцией в вакууме, добавляют к остатку воду и 8 млконцентрированной соляной кислоты, отсасьвают20 моногндрохлорид, промьвают и сушат, Выход 29 г(4,24), 240 (4,4),В примерах 5 - 15 проводят опыт, как в при.30 мере 4.П р и м е р 5, 1 - Морфолино 3 . пиперазино.иэохинолин.1 - Морфолнно - 3 . хлоризохинолин нагреваютс пиперазином и выделяют гидрохлорид, т,пл,35 245 - 247 С (вода); выход 26%.Вычислено,%: С 60,991 Н...
Способ получения производных изохинолина
Номер патента: 718008
Опубликовано: 25.02.1980
Авторы: Джон, Джорж, Нирмал, Роджер
МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, C07D 217/10 ...
Метки: изохинолина, производных
...описанной в при.мере 1, получают й,й.4,12-диокса,13-диоксо.пентадецилен.1,15.бис-тетрагидропапаверин ввиде вязкого масла.0,5 г этого тщательно высушенного соединения в 10 мл хлороформа обрабатывают 10 млметилйодида при комнатной температуре в те.чение 22 ч. Отфильтрованную реакционнуюсмесь по каплям прибавляют в примерно450 мл профильтрованного сухого эфира примеханическом. перемешивании. Отфильтровывают белый хлопьевидный осадок, промывают егосухим эфиром и сушат в вакууме на Р,О,при 50 С, Получают й,й-диметил.й,й.4,2-диокса,13-диоксопентацецилен. 1,5-бис- тетра гид.ропапавериний-дийодид, т. пл. 114 - 123 С.П р и м е р 4, По методике, описанной впримере 3, получают следующие соединения:- 1,2,3,4 тетрагидро,7.диметокси. -...
Способ получения 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 5, 10, 10а тетрагидротиазоло-(3, 4-в)изохинолинов в виде отдельных изомеров или их смеси, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 776560
Опубликовано: 30.10.1980
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4743, C07D 413/04 ...
Метки: 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 4-в)изохинолинов, виде, изомеров, кислотно-аддитивных, отдельных, смеси, солей, тетрагидротиазоло-(3
...солей, т.е, не токсичных в применяемых дозах.Особый интерес представляютпродукты общей формулы 1, в которых Валкил, содержащий от 1 до 5 атомовуглерода с линейной или разветвленной цепью и среди них особенноактивны продукты, в которых В-алкил,содержащий от 1 до 4 атомов углерода.Нижеследующие примеры, даваемыебез ограничительного значения, показывают, как изобретение может выполняться на практике.П р и м е р 1. Суспензию 12,1 гМ-(3-этил-изохинолил) -З-оксиметил-.-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-карботиоамида(5) в 100 мл 6 н.солянойкислоты нагревают в течение 1 часапри температуре 1000 С, полученныйраствор охлаждают, после чего концентрируют его при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) до 1/3 первоначального объема. Раствор подщелачивают...
Способ получения производных бистетрагидроизохинолин-n сульфонимидов или их солей с щелочным металлом
Номер патента: 1017169
Опубликовано: 07.05.1983
Автор: Фадиа
МПК: A61K 31/4725, A61P 11/06, C07D 217/08 ...
Метки: бистетрагидроизохинолин-n, металлом, производных, солей, сульфонимидов, щелочным
...тетрагндроизохинолин в виде беловато- желтого твердого вещества с т.пл.105- 115 оС.Получение 2-ацетнл-хлоро-(3- хлоробензоламиносульфонил)-1,2,3,4- тетрагидроизохинолина.Смесь 24,0 г (0,078 моль) 2-ацетил-хлоро-хлоросульфонил,2,3,4- тетрагидроизохинолина, 12,7 г (0,1 моль) З-хлороанилина, 15 мл безводного пиридина н 110 м безводного ацетона перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, Реакционную смесь концентрируют при пониженном давлении, ос- . таток растворяют в хлористом метилене, промывают разбавленной соляной кислотой, а затем водой. Раствор хлористого метилена экстрагируют 10-ным водным раствором гидрата окиси натрия и водой. Смешанный гидрат окиси натрия с водой промывают...
Способ получения производных аминоизохинолина или их кислых солей аддитивных
Номер патента: 1033001
Опубликовано: 30.07.1983
Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...
Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей
...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...
Способ получения тетразолилалкоксикарбостирилов
Номер патента: 1064868
Опубликовано: 30.12.1983
МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...
Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов
...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...
Способ получения производных изохинолиния
Номер патента: 1077569
Опубликовано: 28.02.1984
МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 11/16 ...
Метки: изохинолиния, производных
...(избыток РОС 1) и свободное основание выделяют в результате добавления избытка ИаОН, после чего проводят экстракцию бензолом Продукт 6,7-диметокси-(3, 4, 5 -триметоксибензил)-3,4-дигидроизохинолин дефлегмируют в ацетоне или бензоле с избытком иодистого метила. Осаждается четвертичная соль, 6,7-диметокси-(3(,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида, т.пл. 224 фС.2 г (10 ммоль) 6,7-диметокси-Ф- (3,4,5-триметоксибензил)-2-метил,4-дигидроизохинолиний иодида растворяют в 80 мл НО и 16 мл концентрированной НС 1. К кипящему раствору при перемешивании небольшими частями добавляют цинковую пыль (1,1 г),Желтая окраска исчезает (время реакции 15-20 мин). Смесь в горячем состоянии отфильтровывают от некоторого количества...
Способ получения производных триазолхиназолинона или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1110384
Опубликовано: 23.08.1984
МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...
Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, триазолхиназолинона
...Промывают водой хлороформный раствор, сушат его и отгоняют растворитель под уяеньшенным давлением. Остаток растворяют в метаноле и полученный раствор обрабатывают раствором хлористого водорода в этилацетате, отфильтровывают образовавшиеся кристаллы хлоргидрата, промывают их метанолом, получают сырой продукт, который очищают перекристаллизацией из метанола. Получают 31,5 г целевого продукта.3-Амино-гидразинохиназолин(ЗН) -он получают следующим образом.В течение 5 ч выдерживают при перемешивании и кипячении 3-метил- -тиохиназолин 4 (ЗН)-он или 2-хлор- оксихиназолин, или 2-гидразоно- -оксихиназолин в пяти объемах гидразингидрата. Полученную смесь охлаждают, разбавляют в пяти объемах воды, а затем охлаждают до комнатной температуры....
Способ получения производных 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1149877
Опубликовано: 07.04.1985
Авторы: Вальтер, Отто, Рихард, Франц
МПК: A61K 31/4725, A61P 9/00, C07D 405/04 ...
Метки: 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина, гидрохлоридов, производных
...200 мл метиленхлорида, раствором поташа в ледяной воде подщелачивают. Экстрагируют метиленнад сульфатом натрия, удаляют растворитель и очищают на колонке ссиликагелем(СН С 1 :ИеОН=100;1-ф 100:2).Выход 37,5 г (793 теории) т.пл.151153 С,П р и м е р 2. Н -Пропиламид-(3,4-дигидро,7 -диметокси-изохинолил-.1)фуран-карбоновой кислоты.40 г 2-(3,4-диметоксифенил)этиламида 3-(Н"пропиламино-карбонил)фуран-карбоновой кислоты растворяютв 400 мл ацетонитрила в вместе с25 мл оксихлорида фосфора в течение2 часов нагревают с обратным холодильником. Затем упаривают, остатокрастворяют в 200 мл метиленхлоридаи раствором поташа в ледяной водеподщелачивают, Дальнейшую переработку проводят по примеру 1,Для получения гидрохлорида основание растворяют в...
Способ получения производных изохинолиния
Номер патента: 1468414
Опубликовано: 23.03.1989
Авторы: Джон, Дэвид, Рой, Хассан
МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 21/02 ...
Метки: изохинолиния, производных
...в Н 0).Вычислено, 7.: С 59,44; И 7,57;141 2,39; С 1 6,05СаН 86 Мд 0,42 С 1 4 НОНайдено, 7.: С 59,36; Н 7,60;И 2,36; С 1 5,99,1П р и м е р 4. Хроматографическое разделение отдельных компонентовсоединения,Для проведения этого разделенияиспользуют ЖХВД-систему ИаегзНР.С/зузеш 500 А, снабженную двумясиликагельными кассетами сдвоенноготипа. Колонки, предварительно уравновешивают в подвижной фазе (этанол:метанол:тетраметиламмонийхлорид=600:400:1) и в колонку загружаютсмесь диэфиров, соединение С (5 г)в этаноле (25 мп). Систему .элюируютс использованием 13, 2.л подвижнойфазы, которую собирают в виде ббфракций (по 200 мп). Фракции анализируют с помощью аналитической ЖХВДи на основании этих данных определяютв комбинированном виде как...