Бензолсульфамидопиримидины — C07D 239/69 — МПК (original) (raw)
145580
Номер патента: 145580
Опубликовано: 01.01.1962
МПК: C07D 239/69
Метки: 145580
...кислоты перемешивают при 106 - 98 С в течение суток. Для удаления избыточного ацетилацетона добавляют соответствующее количество воды, отгоняют смесь воды и избыточного ацетилацетона при остаточном давлении 20 лл рт, ст. Возвращенный ацетилацетон можно применять для следующих загрузок, Операции выделения не вошедшего в реакцию сульфанилгуанидина исключаются. Выделение сульфодпмезпна из реакционной массы производят известными прием 3111,П р и м е р, В колбу, снабженную мешалкой, термометром, обратным холодильником, масляной оней, загружа;от 267,5 г (1,25 доль) сульфап 11 лгуапид 1 п 1 с содержанием 91,9% 175 г (1,75 лоль) ацетилацетона с содержанием 88,6 в/, 29 г ледяной уксусной кислоты.Смесь перемешивают прп 106 - 98 С в течение 24...
165747
Номер патента: 165747
Опубликовано: 01.01.1964
МПК: C07C 331/32, C07D 239/69
Метки: 165747
...соединения могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза физиологически активных соединений, инсектицидов, гербицидов и т. д.Пример 1. Изотиоцианат о-метоксифенилазохлоруксусной кисл от ы. К суспепзии 0,5 г (0,0022 зго,гь) хлор- ангидрида о-меч оксифенилазохлоруксусной кислоты (т. пл. 131 С) в 6,5 лл ацетона прибавляют при взбалтывании 0,2 г (0,00247 кого)сухого, тонкоизмельченного роданистого натрия, При этом взвесь переходит в раствор, и5 температура повышается с 16 до 25 С, Спустя1 - 3 иин раствор мутнеет. Затем начинает выпадать желтый, кристаллический осадок,продукт обмена, и хлористый натр. Реакционную смесь оставляют стоять на 3 - 5 час при10 комнатной температуре и периодическомвстряхивании. Выпавший...
Способ получения 2-(п-аминобензолсульфамидо)4, 6 диметилпиримидина (сульфадимезина)
Номер патента: 177895
Опубликовано: 01.01.1966
Автор: Куцовска
МПК: C07D 239/69
Метки: 2-(п-аминобензолсульфамидо)4, диметилпиримидина, сульфадимезина
...г фармакопейного сульфадимезина, что 10 составляет 85% от теоретического выхода,считая на сульгин, и 70,5/с, считая на ацетилацетон (с учетом возвращенных исходных веществ - 86,2%, считая на сульгин, и 77,2% - на ацетилацетон).15 мет изобре минооен на (сутя гг-ам илацето ю увелг оцесс вевзятойцетилац Известно получение 2- (гг-аминобензолсульфамида) -4,б-диметилпиримидина (сульфади мезина) путем взаимодействия парааминобензолсульфанилгуанидина (сульгина) с ацетилацетоном. При этом выходы сульфадимезина не удовлетворительны.Сущность изобретения заключается в том, что процесс ведут в присутствии уксусной кислоты, взятой, примерно, в количестве 12 - 20% от ацетилацетона. Благодаря такому ведению процесса выход препарата увеличивается.Способ...
Способ получения 4-сульфаниламидо-2, 6-диметоксипиримидина
Номер патента: 287022
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Анатоль, Анджей, Вители, Зигмунт, Изобретепн, Истанислав, Мирослав, Рыхтер, Станислав, Тадеуш
МПК: C07D 239/69
Метки: 4-сульфаниламидо-2, 6-диметоксипиримидина
...,конденсируют с 20 вес. и, гг-ацетцлампнобензолсульфохлорида,и обряатывают кяк в примере 1.Остаток после отгонкн пиридина растворяют .в 150 ветс. ч. 8%-ндго водного раствора гидроокиси натрцч и нагревают прц 70 - 80 С в теченьице 3 час с одновременной отгонкой под уменьшенным давлением остатков пцридцна. После отгонки 50 вес. ч. азеотропа вода в пиридин раствор охлаждают до 50 - 60 С и обесцвечивают активированным углем. Фильтрат охлаждают до 5 С и прп этой температуре выпадает осадок натриевой соли 4-сульфанцламидо,6-диметоксипиридцна. Остаток высаливают после охлаждения при 0 С и добавляют 10 - 15 вес. ч, 40%-ной ХаОН. Отфильтрованную натриевую соль 4-сульфанцламцдо,6-диметоксипиримиднна промывают насыщенным раствором...
Способ получения 4, 4-яс-
Номер патента: 322325
Опубликовано: 01.01.1971
МПК: C07D 239/69
Метки: 4-яс
...аналогичные соединения подобного действия.Способ получения 4,4-бис-(2,4-диокси-метилпиримидин- илсульфамидо) дифенилсульфона заключается в том, что 4,4-диаминодифенилсульфон подвергают взаимодействию с двумя молями 6-метилурацил-сульфохлорида в среде инертного растворителя в присутствии двух молей основания с последующим выделением целевого продукта известными методами, преимущественно осаждением в инертном органическом растворителе, например хлороформе. Синтез можно проводить при 30 - 55 С.П р и м е р. К перемешиваемому раствору 22 г (0,09 мо,гь) 4,4-диаминодифенилсульфона и 25 мл триэтиламина в 250 мл сухого диметилформамида при 45 - 50 С присыпают 42,5 г (0,18 моль) 6-метилурацил-сульфохлорида. Через 1 час массу упаривают в вакууме до...
Би•: .: . к1шиблиотша i(федеративная республика гермаиии)
Номер патента: 389661
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Иностранна
МПК: C07D 239/69
Метки: i(федеративная, б.и, гермаиии, к1шиблиотша, республика
...г (88 ОО), т. кип.90 - 92 С/13 мм.П р и м е р 2. Я-(1-Фенилэтиламид 4-Ы-(5- 45 этилмеркапто-пиримидинил) - сульфамоил 1- фенилуксусной кислоты.33,8 г (100 ммоль) Б-( ) -1-фенилэтиламида 4-хлорсульфонилфенилуксусной кислоты в 90 мл ацетона при 0 5 С прикапывают к сме си 25,2 г нитрата гуанидина и 83 г едкого патра в 90 мл смеси ацетон вода (1: 1). Через 2 час добавляют 90 мл воды, отсасывают 3- ( ) -1-фенилэтиламид 4 - гуанидиносульфонилфенилуксусной кислоты, сушат и долу чают 15 г сырого сульфогуанидина.При 0 С 9 г фосгена вводят в раствор 6,3 гдиметилформамида в 27 мл толуола, при 5 С добавляют 7,9 г диэтилацеталя этилыеркаптоацетальдегида, перемешивают 2 час при 65 С, 60 отгоняют толуол в вакууме и нейтрализуютостаток в 9 мл метанола...
Способ получения сульфонамидопиримидинов
Номер патента: 399132
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Иностранцы, Эберхард
МПК: C07D 239/69
Метки: сульфонамидопиримидинов
...вакуумом и к осадку добавляюг 500 мл воды. 11 олучеппый мутныйраствор освстлгпот углем и лещство осаждгпо 1 сол 5 И 1 ой кислотой. После перкристаллизации осадка получгпот Зб г 2,б-дихлорацилида 4- (5-11-пропоксипир 51 мидипил) -сульфопамидофепилуксуспой кислоты с т. пл. 228 С,аналоги во примеру 1, применяя соответствующие исходные вещества, получают соедипспия, прпвсдеппыс в таблице.П р и и ср 87. ЗО г 2-мстокси-хлорапплида4- (5-зобути,1 пИримидипи;1-2) - сульфоиамидоф 55 Л к спой кислоы расвор 511 от вместе с2,5 г гидрата окиси натрия в 100 мл метилгликоля. Отфильтрованный прозрачный раствор затем разбавляют 500 мл изопропаполаи вьшавшую соль отфильтровывают, промывают изопропаиолом и сушат при 100 С. Получают 30 г Aатрисвой соли...
Способ получения 4-сульфа11иламидо-6милокси пиримидин а
Номер патента: 408949
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Вител, Желоховцева, Колгина
МПК: C07D 239/69
Метки: 4-сульфа11иламидо-6милокси, пиримидин
...клорнстого аммония отфильтровыва(т, рястВорит(.ль ОТГоняют В вяк) )1 е ири 10 . К остатку прибавляют раствор 13,9 г (0,3 с 18 .0,ь) едкого пятра в 260 5 л метанол и съОсь кипятят В тсссеис 10 чс. 1 Яствори. т(ль отгоняот, остаток смсшивают с водой, ВыдслВни 1 с 5 4-съ 11 ПО-б-ъетОсипириъиди; (тфильтровывзют и сушат. Вь .,од 20,3 82,7"н 4,6-диклорпиримидии, т, ил. 150 152"С, тс. Мсратуря чистого исрекрестал.зовнного из бензола веьцсствя 106 в 107 С.31,4 г (0,25 ло,) скиичсскОго 4-а)иО-б-мс. токсинр)(дина рзстворяот в 146,1, Пириднис, К рСтВОру ПОСтСПСННО Прн 10 С З 30 - 35 . и р и ОЯВля ют 71,7 с, 95,7 (5( -ПОГО (0,27 сяо.гь) текин еского карбомстокс миш)- осизолсульфоклорндз и смесь перс)сшиваяг 2 час при 20 С и 2 час при 55 - -5 С,...
367603
Номер патента: 367603
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Агостон, Вител, Габор, Золтан, Петер, Януш
МПК: C07D 239/69
Метки: 367603
...осуществлять гидролиз при повышенной температуре, особенно при температуре кипения реакционной смеси. Установлено, что наиболее успешным является гидролиз, проводимый при помощи смеси соляной и укусуспой кислот,5 10 15 20 25 Зо 35 40 П р и м е р 1. Смесь 16 г (0,05 мо,гь) 2-(иацетамидобензолсульфамидо) - 4,6-диметилпиридина (т. пл. 240 - 241 С), 10 лл уксусной кислоты, 40 мл ангидрида уксусной кислоты и 7,5 г (0,052 лоль) 5-нитро-фурфурола нагревают до температуры 100 С и поддерживают температуру такой в течение 12 час. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры. Осажденные кристаллы отфильтровывают отсасыванием, промывают до нейтрального состояния водой, покрывают 96%-ным этаполом и сушат. Таким образом получают 15,5...
415878
Номер патента: 415878
Опубликовано: 15.02.1974
Авторы: Вольфганг, Изобретени, Клеменс, Олаф, Ханне, Хельмут, Эберхард, Эккехард, Эрих
МПК: C07D 239/69
Метки: 415878
...отгоняют и остающийся маслянистый осадок размешивают с 500 мл воды. Осадок отсасывают и перекристаллизовывают из этанола. Выход 13 от теории, т, пл. 113 - 115 С.Исходный продукт, натриевую соль 1-фенил-этиламида 4-аминосульфонилфенилуксусной кислоты, получают известными методами прикапыванием 1-фенилэтилхлорида 4-хлорсульфонилфенилуксусной кислоты в избыгочное количество гидроокиси аммония, отгонкой где Сф - асимметрический С-атом,Х и У - одинаковые или различные и обозначают каждый прямую связь или метиленовую группну,К и К 2 обозначают атомы водорода, галоида, алкильные группы с 1 - 6 атомами углерода или алкоксигруппы с 1 - 4 С-атомами,Кз и К 4 - различные и обозначают атомы ,водорода или с прямой или разветвленной цепью...
415879
Номер патента: 415879
Опубликовано: 15.02.1974
Авторы: Вольфганг, Иностранцы, Олаф, Ханне, Хельмут, Эберхард, Эккехард, Эрих
МПК: C07D 239/69
Метки: 415879
...(с=1, в,метаноле).25 г этого Я-( - )-1-фенилэтиламина 4-аминофенилуксусной кислоты растворяют в 150 мл ледяной уксусной кислоты и 25 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении до 0 - 5 С разбавляют 8,5 г нитрата натрия. Затем прикапывают раствор соли диазония при комнатной температуре в смесь 100 мл 11 О/О-ного раствора двуокиси серы в ледяной уксусной кислоте, 6 г хлорида 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1 Ч обозначает прямуюатом кислорода или серы;или их солей, заключающийся в том, что рацемичеокий или оптически активный сульфогалогенид общей формулы 11 меди в 10 мл воды и 100 мл бензола, После этого перемешивают при 30 С еще 5 час, смесь выливают на лед и осажденный сульфохлорид отсасывают, промывают ледяной водой и растворяют в...
Способ получения сульфонамидопиримидина или его соли
Номер патента: 422154
Опубликовано: 30.03.1974
Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эберхард
МПК: C07D 239/69
Метки: соли, сульфонамидопиримидина
...4-(5 изопропилпиримидинил - 2)- сульфонамидофенилуксуснойкислоты2-Метокси-хлоранилид 4-(5 изопропилпиримидинил - 2)- сульфонамидофенилуксуснойкислоты2-Метил-хлоранилид 4-(5-изобутилпиримидинил - 2)-сульфонамидофенилуксусной кислоты3-Хлор-метиланилид 4-(5-изопропоксипиримидинил - 2)- сульфонамидофенилуксуснойкислоты2-Хлор-метиланилид 4-(5-изобутилпиримидинил) - сульфонамидофенилуксусной кислоты2-Метил-хлоранилид 4-(5-изопропоксипиримидинил - 2)- сульфонамидофенилуксуснойкислоты3-Хлор-метоксианилид 4- (5 изопропоксипиримидинил)- сульфонамидофенилуксуснойкислоты2-Хлор-метил анилид 4- (5-изопропоксипиримидинил - 2)- сульфонамидофенилуксуснойкислотыАнилид 4-(5-и-бутоксипиримидинил -2) - сульфонамидо+фенилпропионовой кислоты...
Способ получения сульфонамидопиримидина или его соли
Номер патента: 422155
Опубликовано: 30.03.1974
Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эберхард
МПК: C07D 239/69
Метки: соли, сульфонамидопиримидина
...- сульфонамидо - Р - фенилпропионовой кислоты2-Метокси-хлоранилид 4-(5 изопропоксипиримидинил -2)- сульфонамидо - р - фенилпропионовой кислоты2-Метил-хлоранилид 4-(5-изопропоксипиримидинил - 2-)- сульфонамидо - Р - фенилпропионовой кислоты4-Хлоранилид 4-(5-метилпиримидинил) - сульфонамидофенилуксусной кислоты 2-Метокси-хлоранилид 4-(5 метилпиримидинил) - сульфонамидофенилуксусной кислотыАнилид 4-(5-изопропоксипиримидинил -2) - сульфонамидоР-фенилпропионовой кислоты 4-Хлоранилид 4-(5-изобутилпиримидинил) - сульфонамидофенилуксусной кислоты 2-Метокси-хлор анилид 4- (5 изобутилпиримидинил - 2) 422155173 196 245 213 24 10110 213 120 1 206 199 20 198 193 25 165 206 216 30184 229 148 35 127 217 40 98 206 103 106 218 50245 193 193...
Способ получения сульфонамидопиримидина или его соли
Номер патента: 422156
Опубликовано: 30.03.1974
Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эберхард
МПК: C07D 239/69
Метки: соли, сульфонамидопиримидина
...целевого продукта или переводом последнего в соль 10 известными приемами.Соединения, полученные по предложенному способу, обладают повышенной биологической активностью по сравнению с известными аналогичными соединениями, например 2-бен золсульфонамидо- метоксиэтоксипиримидином.П р и м е р 1. 35 г 4- (5-изобутилпиримидинил) -сульфонамидофенилуксусной кислоты перемешивают в 250 мл хлороформа и 50 мл 20 тионилхлорида в течение 3 час при комнатной температуре. Затем отгоняют избыточное количество тионилхлорида и хлороформа. Оставшийся хлорид 4- (5-изобутилпиримидина) -сульфонамидофенилуксусной кислоты вместе с 20 г анилина в 250 мл хлороформа кипятят с обратным холодильником в течение 3 час, Хлороформ отгоняют, а остаток обрабатывают...
Способ очистки сульфадимезина
Номер патента: 539879
Опубликовано: 25.12.1976
Авторы: Зайчикова, Кузнецова, Петрейкова, Суранова, Трифонова, Чичиро, Эфрон
МПК: A61K 31/635, C07D 239/69
Метки: сульфадимезина
...активированным углем при 75 - 85 С и фильт 1 руют от угля, после чего переводят натриевую соль в сульфадимезин с помощью приготовленной 6% иной соляной кислоты при 83 - 85 С; рН 6,5 - 6,8. Полученный продукт фильтруют, промьввают водой от ионов хлора и сушат. Длительность процесса 7 час. Выход целевого продукта 86%. Цвет желтоватый.Недостатки известного способа заключаются в том, что невозможно получить продукт стабильного и высокого качества. Процесс идет лри высоких температурах (до 90 С) и агрессианых средах, что неизбежно влечет в процессе очистки появление примесей (модификаций), меняющих цвет целеного продукта, который является одним из основных качественных, показателей,Так как сульфадимезин обладает авойством лепко растворим в...
Способ получения сульфониламинопиримидинов или их солей
Номер патента: 553931
Опубликовано: 05.04.1977
Авторы: Макс, Манфред, Руди, Рут, Феликс
МПК: A61K 31/4168, C07D 239/69, C07D 307/78 ...
Метки: солей, сульфониламинопиримидинов
...т.пл. 168 - 170 С (этанол)2 .5 - Хлор - 2 - метил - 2,3 - дигидробензо-в . фуроил-(7) - амино - й - 5 - изобутилпиримидинил(2) 1 - индан - 5сульфонамид,т,пл. 241-244 С (нитрометан)2 - Хроманил - (8) - карбониламино 1 - й - 5- изопропилмеркаптопиримидинил - (2)1 - 1,2,3,4- - тетрагидронафталин - 7 - сульфонамид,т.нл 118-120 С (для очистки перекристаллизовывают из воды натриевую соль и затем разбавленной . соляной кислотой переводят в свободное соединение)4- 2- (Гомохроманил- (9) - карбониламино)этил 1 - й - 5,6,7,8 - тетрагидрохиназолинил- -(2)- бензолсульфонамид, т.пл. 221-223 С (изопропанол - бензол)4 - 2 - (2 . Метил - 2,3 . дигидробензо -в.теноил - (7) - амино) - этил 1 - й - 5 - изобутилпиримидинил - (2)-...
Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 724503
Опубликовано: 30.03.1980
Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных
МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...
Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие
...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...
Способ получения сульфониламида
Номер патента: 767102
Опубликовано: 30.09.1980
Авторы: Воронин, Демченко, Засосов, Кумеров, Никулина, Скачилова, Страздынь, Шумов
МПК: C07D 239/69
Метки: сульфониламида
...Получают 30-35 г сырого 2-(о-карбометоксиаминобензолсульфамидо)-5-этил,3,4-тиадиазола, из которого выделяют этазол, как указано в примере 1. Получают 20,5 г фармакопейного продукта, имеющего белый цвет. Содержание основного вещества 99,7.П р и м е р 3. Получение 4-(п-аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримндина (сульфадиметоксина).29,2 г 94-ного (27,5 г 100-ного 0,11 моль) и-карбометоксиамннобензолсульфохлорида растворяют в 125 ьщ дихлорэтана, фильтруют и количест- . венно переносят в 4-горлую колбу с мешалкой, термометром и обратным холодильником, приливают 8,9 мл (8,7 г, 0,11 моль) пиридина, массу перемешивают, нагревают до 70 С. К полученному раствору четвертичной соли присыпают 15,6 г (0,1 моль) 4-амино,6-диметоксигнримидина,...
Способ получения комплекса 18-краун-6 с 6-(4 аминобензолсульфамидо)-4-метоксипиримидином
Номер патента: 1509354
Опубликовано: 23.09.1989
Авторы: Ганин, Дворкин, Котляр, Лукьяненко, Макаров, Симонов
МПК: C07D 239/69, C07D 323/00
Метки: 18-краун-6, аминобензолсульфамидо)-4-метоксипиримидином, комплекса
...примеру 1, используя 5,66 г (0,0215 моль) 18-краун. Выход комплекса составляет 6,5 г (843). 20 1П р и м е р 4, Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя 5,91 г (0,025 моль) 18-краун-б. Выход комплекса составляет 6,0 г (777.), 25П р и м е р 5. Процесс осуществляютаналогично примеру 1, используя 3,40 г (0,0129 моль) 18-краун. Ком" плекс загрязнен 6-(4-аминобензолсульфамидо)-4-метоксипиримидином. 30П р и м е р 6. Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя в качестве растворителя воду, Комплекс не образуется, выкристаллизовывается 6-(4-аминобензолсульфамидо)- -4-метоксипиримидин (в чистом виде),П р и м е р 7. Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя в качестве растворителя метанол. Комплекс не образуешься,...
2 n-4-(3, 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо -4, 6-диметилпиримидин, проявляющий противовоспалительное действие
Номер патента: 751007
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте
МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...
Метки: 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо, 6-диметилпиримидин, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий
...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...
Натриевая соль 2-(4-(3, 3-диметилтриазено) бензолсульфонамидо)-4, 6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие
Номер патента: 1059851
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене
МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...
Метки: 2-4-(3, 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, бензолсульфонамидо)-4, действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, соль
...-бензолсульфонил 1-амида) -4,6- диметилпиримидина по схеме: Нр вводят физиологический раствор. Лечение проводят ежедневно, кроме выходных, в течение 16 дней, всего 12 введений, Суточная доза препарата 40 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой в дозе120 мг/кг (препаратом, широко используемым в медицинской практике в качестве противовоспалительного агента 41),В течение опыта следят за динамикой массы тела и опухания конечностей животных, Объем конечности определяют по количеству вытесненной воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания...
Калиевая соль 2 n-4-(3, 3-диметилтриазено) бензолсульфонил-амидо -4, 6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие
Номер патента: 917509
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас
МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...
Метки: 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, n-4-(3, бензолсульфонил-амидо, действие, калиевая, противовоспалительное, проявляющая, соль
...лечение. Подопытной группе внутримышечно вводили55 водный раствор препарата ди 1-40 (1 О животных), контрольным животным (10 крыс) - физиологический раствор. Лечение проводили ежедневно, кроме выходных, в течение 17 дней, всего 13 введений. Суточная доза препарата 200 мг/кг тела. Для сравнения прове" ли лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой.В течение . опыта следили за динамикой веса тела и опухания конечностей животных. Объем конечности определяли по количеству вытесненной воды при ее погружении в градуированную пробирку; для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитали объем нормальной лап-" ки крысы. В конце опыта после декапитации определяли показатели активности процесса,...
Способ получения 4(n-аминобензолсульфамидо) -2, 6 диметоксипиримидина
Номер патента: 1181271
Опубликовано: 30.08.1994
Авторы: Колганова, Лазарева, Полякова, Сазонова, Хороших
МПК: C07D 239/69
Метки: 4(n-аминобензолсульфамидо, диметоксипиримидина
1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(n-АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО)-2,6-ДИМЕТОКСИПИРИМИДИНА путем обработки 4-амино-2,6-дихлорпиримидина гидроокисью щелочного металла в водно-метанольном растворе при кипячении в присутствии КВr с последующей конденсацией 4-амино-2,6-диметоксипиримидина с n-фенилуретиланбензолсульфохлоридом в среде пиридина с выделением сульфадиметоксина через его натриевую соль, отличающийся тем, что, с целью интенсификации процесса, снижения расхода метилового спирта, метоксилирование проводят при мольном соотношении исходных реагентов: 4-амино-2,6-дихлорпиримидин, гидроокись натрия, метанол, вода, равном 1 : 3,06 : 21,99 - 8,89 : 2,3.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что мольное соотношение исходных реагентов:...
Способ выделения сульфаниламидов
Номер патента: 1649789
Опубликовано: 27.04.2000
Авторы: Бояринцева, Глушанова, Федотова
МПК: A61K 31/63, C07D 239/69
Метки: выделения, сульфаниламидов
Способ выделения сульфаниламидов общей формулыгде R-H; -OCH3,полученных взаимодействием соответствующего 4-аминопиримидина с 4-метоксикарбониламинобензолсульфохлоридом в пиридине с последующим щелочным гидролизом и одновременной отгонкой пиридина, включающий обработку реакционной смеси углем при pH 9,0 - 9,5 и температуре 88 - 90oC, фильтрование, обработку фильтрата гидросульфитом натрия и ортофосфорной кислотой при повышенной температуре с подкислением до pH 5,8 - 6,0 и отделение целевого продукта фильтрацией, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, на...