1,5-бензодиазепины; гидрированные 1,5-бензодиазепины — C07D 243/12 — МПК (original) (raw)
Способ получения производных бензодиазепина-1, 5
Номер патента: 245116
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Андрейчиков, Пичморга, Сташкова
МПК: C07D 243/12
Метки: бензодиазепина-1, производных
...получают 1,6 г (35%) кристаллического продукта - светло-желтые иглы с т. пл.115 в 1 С (из изопропилового спирта),Найдено, %: гч 9,0.Сг 9 Нетч 20 Вычислено, %: И 9,1,П р и,м е р 2. Получение 2-гг-толнл-карбизо пропоксибензо (Ь) диазепина,5. К раствору 2,24 г (0,0 моль) изопропилового эфира гг-толилэтинилглиоксалевой кислоты в 30,цл изопропилового спирта по каплям н при перемешивании прибавляют 1,08 г (0,01,цогь) о-фенилендиамина в 20 лл изопропнлового спирта. Через 36 час реакционную смесь охлаждают до - 5 С. Выпавший осадок отфильтровывают. Выход 0,6 г (19%); т. пл. 97 - 98 С (нз этилового спирта).Найдено, %: ч 8.8.С 20 Н 2 о 2 Оя.Вычислено, %: 1 ч 8,9.,ИК-спектры синтезированных соединений полностью соответствуют структуре...
Способ получения аминокислотных производных бензодиазепина 1, 5
Номер патента: 259900
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Всесоюзный, Левшина, Сафонова, Юмашева
МПК: C07D 243/12
Метки: аминокислотных, бензодиазепина, производных
...57 - 60 С в течение 3 час. К остатку добавляют 100,ггл сухого эфира, и в полученную смесь при комнатной темперагуре пропускают ИНз в течение 30 - 40 лгин. Образующийся осадок отфильтровывают, эфир удаляют в вакууме, Получают 0,79 г (70%) технического этилового эфира М-(3,4-диаминобензил-) -глицина.К 0,79 г этилового эфира Х-(3,4-диаминобензил)-тлицина прибавляют 5 лгл спирта, 0,2 лгл концентрирсванной соляной кислоты и 1 лл ацетилацетона. Полученную смесь оставляют стоять при комнатной температуре на 35 - 40 мигг. Сухим эфиром высаждают дихлоргидрат этилового эфира Х-(2,4-диметилбензодиазепин,5-ил) -метилглицина, содержащего 1 моль воды. Выход 0,44 г (38 вгоо); т.пл, 149 - 151 С (с разл.).П р и м е,р 3, Получение...
Способ получения 2-оксо-зн-1, 2, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензодиазепинов
Номер патента: 326191
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Днепропетровский, Кост, Московский, Половина, Соломко
МПК: C07D 243/12
Метки: 2-оксо-зн-1, 5-тетрагидро-1, бензодиазепинов
...4 г цинковой пы,ш в течене 0,5 час. Реакционную смесь кипятят о - Ь час. Окраска раствора изменяется от темно-вишневой до светло-желтой. Реакционную массу нейтрализуют содой до рН 8. Фильтрат упаривают, а 2-оксо-ЗН,2, 4,5-тетрагидро,5-бензодиазепин экстрагируют бензолом. Выход 0,99 г (61(с), т. пл. 140 - 141 "С (пз бензола).П р и м е р 3. 1 олучепие 8-метоксп-оксо,2,4,5-тетрагпдро,5-бензодпазеппна.К 7,62 г (О,ОЗ лоль) метилового эфира Гч- (2-пптро-метоксифенил) +аланина в 90 лл метанола и 54 лл концентрированной соляной кислоты прибавляют небольшими порциями 12 г цинковой пыли в течение 0,5 час. Реакционную смесь кипятят 5 час. Окраска раствора изменяется от вишневой до светло-яелтой.326191 Предмет изобретения Составитель Т....
341236
Номер патента: 341236
Опубликовано: 01.01.1972
МПК: C07D 243/12
Метки: 341236
...р 3, 7-Бром-метил -5-(2-пиридил) ) -1 Н,5-бензодиазепин,4- (ЗН,5 Н) -дион.2,8 г (0,01 моль) 2-(2-пиридиламино) -4 бром-г 1-.метиланилина с т, пл. 110 - 112 С растворяют в 50 мл метиленхлорида. После добавления 2 мл пиперидина смесь нагревают докипения, вкапывают в нее 2 г малонилхлоридаи нагревают,под флегмой 3 час. После обработки по примеру 1 получают 7-бром-метил 5-(2-пиридил) -1 Н - 1,5-бензодиазепин - 2,4-(ЗН,5 Н) -дион с т. пл, 197 - 198 С.П р и м е р 4. 7-Хлор-этил-(3-пиридил)1 Н,5-бензодиазепин,4-(ЗН,5 Н) -дион.2,48 г (0,01 моль) 2-(3-пиридиламино) -4 хлор-К-этиланилина с т. пл. 88 - 98 С растворяют в 50 мл хлороформа, добавляют 2 г малонилхлорида и размешивают 3 час при 50 С,После обработки, аналогичной примеру 1, получают...
Способ получения производных тетрагидробензодиазепинона
Номер патента: 399135
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Федеративна
МПК: C07D 243/12
Метки: производных, тетрагидробензодиазепинона
...при повышенном давлении в автоклаве,В качестве основных конденсирующих средств применяют, например гидроокиси, амиды, алкоголяты щелочных или щелочноземельпых металлов, органические амины или гидроокись аммония.ТаблицаТемператураплавления, ССпособ получения производных тетрагидро 30 бензодиазепинона общей формулы 1: где К, - атом водорода, насыщенный или ненасыщенный, с прямой или разветвленной цепью алкильный радикал с 1 - 6 атомами углерода, алкильный радикал с 2 - 3 атомами углерода, замешенный оксигруппой в го-положении, или циклоалкилметилрадикал с 3 или 6 атомами углерода в кольце;Й - а-пиридильный или фенильный радикал, незамещенный или замещенный в ортоположении галоидом, нитро- или трифторметильной группой, иКз - атом...
Способ получения производных бензодиазепина
Номер патента: 400100
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Мностранец
МПК: C07D 243/12
Метки: бензодиазепина, производных
...с т, пл. 193 в 1 С (из этяцола);5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8-хлор-ЗЛ-дц:сил - 1-феиил - 2,3,4,5-теграгидро-1-1,5-бсцзодидзепш-он с т. пл. 194 - 195 С (из этдн л;);4,4-димстил-феццл,3 Л,5 - тетряпдро-Н,5-бензодцдзсшц-оц с т. ил. 146 в -147 С (цз дцизопронпопого эфира,;8-хлор,4-дгметил - 1-феццл - 2,3,4,5.тстрагидо-1-1,5-бсизодиязспиц-ои с т, пл. 180- - 181 С (из дцизоцроцилового эфцрд).П р и м с р 6. Я-Хлор,5-,чимси 5 - 1-фецил,3,4,5-тстрдгидро - 1 Н,5-бсцзодидзспцц-ои.28,6 г 8-хлор-мсцл-фенин,3,4,5-тетра пчро-1,5-бсцзодцазсииц-оп в 100 мл димстилформдмидд псрсмсшцвдют в 18 г мсилйодидя и 14 г бсзводного карбонатд калия в течение 2 чяс на кипящей водяной бдцс. Реак 11 оциуо сссь ВливдОт В 500...
403183
Номер патента: 403183
Опубликовано: 01.01.1973
МПК: C07D 243/12
Метки: 403183
...очи 10 щают активированцым углем, кристаллизуютиз смеси метилецхлорида и изопропиловогоэфира. Выход 3,5 г (61%), т. пл. 166 - 168 С,т. пл. гидрохлорида 158 в 1 С,П р и м е р 2, 7-бром-оксиэтил-фенилН 15 2,3,4,5-тетрагидро-,5-бецзодиазепиц-оц.6 г 7-бром-оксиэтил-1-2,3,4,5-тетрагидро 1,5-бсцзодиазепиц-оца, сильно размешивая,кипятят с 20 мл бромбецзола, 20 мл диэтилецдигликоль - диметилэфира, 6 г ацетата калия,20 1 г хлорида меди (1) и 6 г окиси меди (11)в течение 3 час,После окончания реакции добавляют уголь,отсасывают в горячем состоянии через кцзельгур, повторно промывают мстилснхлоридом,25 сгущают в вакууме и перекрцсталлизовываютиз мстацола, Выход 3,4 г (51%), т. пл. 153 -154 С.Соответственно приведенным примерам были получены...
Вптб
Номер патента: 406357
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Иностранна
МПК: C07D 243/12
Метки: вптб
...формулы 111 жо,20 ЪН2 Предмет изобретения Составитель Г, Коннова Техред Л. БогдановаРедактор Т, Шарганова Корректор Е. Хмелева Заказ 202 Изд.206 Тпраж 511 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений н открытийМосква, Ж.35, Раушская набд. 4/5 Тнп. Харьк. фнл. пред. Патент где Кз и Кимеют вышеуказанные значения, присоединением акриловой )кислоты к аминогруппе, полученной восстановлением нитрогруппы.Соединения формулы 1 могут соответственно их амин-амид-структуре образовывать аддитивные соли с такими кислотами, ках галогенводородные, серийная и метансульфоновая,П р и м е р 1. 7-Хлор-фенилН,3,4,5- тетр а гидро,5-б ензоди азеп ин-он.5 г Х (2-анилино-хлорфенил)+ аланина растворяют в 50 мл...
Способ получения замещенных 5-арил-1н-1, 5бензодиазепин-2, 4-(зн, 5н)-дионов1
Номер патента: 361567
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Ацетил, Водород, Галоид, Диоксане, Качестве, Лед, Метил, Метилэтилкетоне, Метокси, Незамещенный, Нитро, Окисление, Перманганатом, Пиридил, Риде, Тетрагидрофуране, Трифторметил, Уксусной, Циано
МПК: C07D 243/12
Метки: 4-(зн, 5-арил-1н-1, 5бензодиазепин-2, 5н)-дионов1, замещенных
...с т. пл, 258 в 2 С.Г 1 р и м е р 8, 5-Фенил-трифторметилН,5-бензодиазепин,4- (ЗН, 51-1) -дион.б г (0,02 люль) 5-фенил-трифторметил,3, 4,5 - тетрагидро - 1 Н-,5-бензодиазепин - 4-она, т. пл. 152 в 1 С, растворяют в 100 мл чистого ацетона и после добавления 20 г перманганата калия и 30 мл воды кипятят с обратным холодильником 1 час. Отсасывают над кизельгуром, отделяют пиролюзит и упаривают филь- трат. Остаток обрабатывают метиленхлоридом и затем, как в примере 7.Выход 2 г (32%), т, пл. 258 - 260 С.П р и м е р 9. 1-Метил-фенил-трифторметилН,5-бензодиазепин,4-(ЗН, 5 Н) -дион.5 г (0,016 люль) 1-метил-фенил-трифторметил,3,4,5 - тетрагидроН - 1,5-бензодиазепин-она, т, пл. 91 - 92 С, растворяют в 200 мл уксусного эфира и после добавления 15 г...
Гидравлический классификатор
Номер патента: 365167
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Авторы
МПК: B03B 5/62, C07D 243/12
Метки: гидравлический, классификатор
...7, Под рабочей камерой расположена камера 10 давления, сообщающаяся с камерой 1 через решетку 11, выполненную криволинейной с наклоном в сторону разгрузочного отсека б.Классификатор работает следующим образом,Уголь, подлежащий обесшламливанию, с транспортной водой непрерывно подается по трубе 12 через загрузочный отсек 2 на наклонную криволинейную решетку 11 рабочей камеры, в которую одновременно через решетку из камеры 10 давления поступает осветленная в системе углефабрики вода для создания восходящего потока, Вследствие наклонности решетки 11 поток угля перемещается вдоль камеры 1 к разгрузочному отсеку б с достаточной скоростью, При движении потока угля по криволинейной поверхности решетки 11 частицы угля действием сил...
Вптб10й €51д; г. тг; г5тяш145исп511
Номер патента: 374825
Опубликовано: 01.01.1973
МПК: C07D 243/12
Метки: вптб10й, г5тяш145исп511, тг, €51д
...взаимодействию с арилгалогенидом общей формулы П 1; Х - Йз, где Кз имеет указаьшыс значения, а Х - атом галогена, при 90 - 180 С с последующим выделением целевого продукта известными приемами,Процесс мокно проводить в присутствии порошка,мсди или ее солей, или их смесей. Процесс можно проводить с применением избытка или эквимолскулярного количества арилгалогеиида общей формулы 111: Х - Кз (в случае применения полярного апротоипого растворителя). В качестве растворителя применяют диметилформамид, дпмстилсульфоксид.П р и м е р 1. 7-хлор-метил- (2-пиридил)- 1 Н,5-бензодиазсшш,4- (ЗН,5 Н) -диоп.225 г (1 моль) 7-хлор-мстилН,5-бензодиазепи,4- (ЗН,5 Н) -диона, 147 г (1,5 моль) ацетата калия, 225 г (1,6 моль) о-бромпиридиня, 80 г порошка...
Способ получения производных тетрлгидробензодиазепинонл
Номер патента: 423299
Опубликовано: 05.04.1974
Авторы: Адольф, Берингер, Иностранна, Карл, Петер, Рольф, Херберт
МПК: C07D 243/12
Метки: производных, тетрлгидробензодиазепинонл
...тстрычдрофурана и разбавляют 1,5 г амида 2 рп 51, Смесь размешиВ 210 т при КОмпытпойемпсратурс В течеие 1 ас, доб;ВляОт 12кротилбэомды и Выдсрживапот 2 чыс ппи ко;1 пытп 011 гемпспат ре, послс:1 с 0 ПО,1 ВспгыОТреакпии в течение 3 час при 40 С. Далсс Добавл 5 пот 5 мл метаГолы, нейтрализуют ледяОй укс",спсй кислотой, ВыпыпивыОт в В 21 цуме, рызбав 15 пот 00 мл воды и изв,сныОТ Встп 51 хивыисм с: с Г.лснх,оппдом 51 сляпы 1 ПрОдукт отделяют хроматографически на колонкес силикагелем от исходного материала, причем в качестве элюирующего вещества приме яют смесь уксусный эфир - циклогексаи(70: 30). 11 родукт крпстыллизуют из пзопро.ППГэфры. Выход 4,5 г (63%); т. Пл. 135137 С.Г 1 р и и е р 3, 1-А.ли:1-7-хлор-фенилН...
Способ получения производнб1х1-арил-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-1, 5-бензодиазепин-2-она
Номер патента: 426365
Опубликовано: 30.04.1974
Авторы: Иностранна, Людвиг, Оскар, Франк, Ханс, Хорст
МПК: C07D 243/12
Метки: 5-бензодиазепин-2-она, 5-тетрагидро-1н-1, производнб1х1-арил-2
...способ позволяет поновые соединения, обладающие лучсвойствами, чем извеспные структурные ги подобного действия.исывается способ получения производ 1-арил,3,4,5-тетрагидроН,5-бензоин-она общей формулы 1 11426365 ных произ- ример, галосоедикенпй т проводят ях ацетоне, ных основали триэтил426365 3 В. П Предмет изобретения Г - СО Н,30 где К означает метокси- ил алкил-амино- с 1 - 2 атомам диалкилам иногруппу с 2 - 4 рода, с последующим выдел продукта известными приемам токси,- амино,- углерода или атомами углеием целевого Составитель Г. Коннова Редактор Л. Герасимова Техред Г. Дворина Корректор В. ГутманЗаказ 66/387ЦНИИПИ Изд.1607сударственного комитпо делам изобретеМосква, Ж, Рауш Тираж 506а Совета Минисий и открытийая наб, д....
Способ получения производных1-арил-2, 3, 4, 5 тетрагидро-1 н-1, 5-бензодиазепин-2-она
Номер патента: 426366
Опубликовано: 30.04.1974
Автор: Изоб
МПК: C07D 243/12
Метки: 5-бензодиазепин-2-она, н-1, производных1-арил-2, тетрагидро-1
...согласно изобретению происхо дит обычно путем взаимодействия свободногоамина формулы 11 с циановой кислотой или ее солями в кислом растворе. Реакцию предпочтительно ведут с цианатами щелочных металлов в ледяной уксусной кислоте при тем пературе 20 - 30 С. Целевой продукт выделяют известными приемами.П р и м е р, 21,5 г 8-хлор-(2-хлорфепил)- 2,3,4 5,-тетрагидроН,5-бензодиазепин-она раствоояют в 200 мл ледяной уксусной кисло 25 ты. Размешивая раствор при комнатной температуре, прикапывают к последнему раствор 8 г цианата натрия в 50 мл волы, По истечении часа еще раз добавляют 8 г цианата натрия в 50 лсл воды. Через 2 час реакционный 0 раствор вливают в 1 л воды и перекристал426366 НСН. С 1 М - С,10 2 15 Составитель Г. Коннова...
Способ получения производных бензодиазепина
Номер патента: 503520
Опубликовано: 15.02.1976
Авторы: Людвиг, Оскар, Франк, Ханс-Петер, Хорст
МПК: C07D 243/12
Метки: бензодиазепина, производных
...на известной реакции этерификации описываемый способ позволяет получить новью соединения, обладающие лучшими свойства. ми по сравнению с ближайшими структурными аналогами подобного действия.Способ получения новых производных бензоди. азепина общей формулы: 51) М, Кл. С 07 0243/12503520 сн,С0 начает неразветвленьй или развет.ный радикал с 2 3 атомами углеро.ацилоксигруппой с 1-4 атомамиатом водорода или хлора,щ и й с я тем, что соединение общей где В, - оз вленный алкнль да, замещенный углерода, а Язвотличаю формулы Н И СН оэначае неразветвлениьадикал с 2-3группой, йа им щ или развет омами углеро еет указанное вленныи алкильныи р да, замещенный окси значение, этерифицируют с целевого продукта и Приоритет по при 28.10,70 при...
Ариламиды 2-арилбенз( )-диазепин4-карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 610375
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева
МПК: C07D 243/12
Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие
...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...
Ариламиды-2-арилбенз (в) диазепин -4карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения
Номер патента: 611421
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова
МПК: C07D 243/12
Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие
...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...
Способ получения 4-метил2, 3-дигидро1н-1, 5-бензодиазепинонов 2
Номер патента: 749836
Опубликовано: 23.07.1980
Авторы: Авраменко, Пикалов, Прибега, Соломко, Хмель
МПК: C07D 243/12
Метки: 3-дигидро1н-1, 4-метил2, 5-бензодиазепинонов
...вместо последних в реакции конденсации с дикетеном в ацетоне с последующей восстановительной циклизацией промежуточныхо-нитроацетоацетанилидов.Описывается, согласно изобретению,способ получения 4-метил,3-дигидроН,5-бензодиаэепиноновобщейформулы Д), заключающийся в конденсации о-нитроанилина, общей формулы (11, где й(- В имеют укаэанныезначения, с дикетеном в ацетоне,причем о-нитроанилин и дикетен смеши-вают при 20 С, а затем доводят темопературу до кипения реакционной массы и выдерживают 30-50 мин, послечего отгоняют ацетон и полученныйпродукт подвергают восстановительной циклизации в кипящем 4-ном этанольном растворе соляной кислоты наджелезными стружками. Целевой продуктвыделяют известными приемами, Схема процесса: т...
Способ получения производных 2, 5-дигидро-1н-1, 5 бензодиазепинов
Номер патента: 791749
Опубликовано: 30.12.1980
Авторы: Сидоров, Чарушин, Чупахин
МПК: A61K 31/551, C07D 243/12
Метки: 5-дигидро-1н-1, бензодиазепинов, производных
...сок где й - имеет приведенные выше значения, в присутствии диэтиламина при комнатной температуре,Реакция идет очень быстро и Заканчивается в течение нескольких минут. Целевые продукты выделяют известными способами с выходом 55-76. Полученные соединения представляют собой бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в диметилсульфоксиде, хлороформе и не растворимые в воде. Некоторые характеристики соединений приведены в таблице.Строение соединений установлено на основе спектральных данных(ЯИР 1 Н и 13 С )и результатов химических экспериментов с хиноксалиниевым катионом, имеющим в гетерокольце дейтериевые метки. Строение 2,5-дигидроН,5-бензодиазепинов подтверждается также исследованием их масс-спектров. Наличие пиков...
Способ получения 3-алкокси-2, 3-дигидро-1н-1, 5 бензодиазепинонов-2
Номер патента: 956474
Опубликовано: 07.09.1982
Авторы: Божанова, Дрюк, Приходько, Соломко, Шеремет
МПК: A61K 31/551, C07D 243/12
Метки: 3-алкокси-2, 3-дигидро-1н-1, бензодиазепинонов-2
...в медицине. В отличие от 1,42аналогов, 1,5-бензодиазепины не вы-.зывают явление миорелаксации ЙЗи 2 У. ИЪвестен способ получения 3-алкокси,5-бенэодиаэепиндионов,4 путем взаимодействия 1,5-бенэодиаэепиндионов,4 с гидридом натрия и превращением полученной при этом натриевой соли хлорамнном в 3-ами но,5-бензодиазепиндион,4, Последующее диазотирование и обработка спиртом в.присутствии катализаторов - меди, и в особенности, эфиратов трехфтористого бора, дает З-алкокси,5-бензодиазепиндионы,4 33. Процесс осуществляют по схеме956474 Составитель Г. КонноваТехред Ж.Кастелевнч КорректорС. Шекмар Редактор А. Долинич Заказ б 508/1 Тирак 445 . Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж,...
Способ получения производных бензодиазепина или их солянокислых солей
Номер патента: 1170971
Опубликовано: 30.07.1985
Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс
МПК: C07D 243/12, C07D 243/28
Метки: бензодиазепина, производных, солей, солянокислых
...и стеарат магния, послесмешивания гранулы прессуют на таблетирующей магине с получением таб"леток весом по 300 мг.П р и м е р 4, Капсулы, содержа щие каждая по 100 мг препарата,имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Высушенный крахмал 98Стеарат магния 2 20 Всего 200Активный ингредиент, крахмал истеарат магния пропускают через сито и используют для заполнения твердых желатиновых капсул по 200 мг.П р и м е р 5. Свечи, содержащие каждая 100 мг активного ингреди"ента, имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Глицернды насыщенных ЗО жирных кислот, до 2000Активный ингредиент пропускаютчерез сито и суспендируют в глицеридах насыщенных жирных кислот, предварительно расплавленных с исполь зованием минимального нагрева.Затем...
Способ получения 4-стирил-или 4-п-нитростирил-2, 3-дигидро 1н-1, 5-бензодиазепинонов-2
Номер патента: 1342902
Опубликовано: 07.10.1987
Авторы: Авраменко, Гапонов, Дрюк, Соломко
МПК: C07D 243/12
Метки: 1н-1, 3-дигидро, 4-п-нитростирил-2, 4-стирил-или, 5-бензодиазепинонов-2
...(с.СН ); 7,28-7,95 (м.Н-аром);9,85 (с,Г 1 Н).Найчено, 7; Г 13,55.Вычислено,7: Г 13,68,П р и м е р 7. Получают аналогично примеру б из 1,74 г (0,01 М) 4-метил,3-дигидроН,5-бензодиазепинонаи 1,51 г (0,01 М) и-нитробенэальдегида при 135 С в течение 13миц. Выход 2,79 г (903).П р и м е р 8, Получают аналогично примеру 6 из 1,74 г (0,01 М) 4-метил,3-дигидроН,5-бензодиаэепинсеца - 2 и 1,51 г (0,0 М) и-нитробенаэальдегида при 140 С в течение15 мин. Выход 2,74 г (89 ь),П р и м е р 9. Получают аналогично примеру б из 1,74 г (0,01 М) 4-метил,3-дигидроН,5-бензодиаэепинонаи 1,51 г (0,01 М) и-нитробензальдегида при 125 С, в течение8 мин. Выход 2,20 г (7 17),42902 5 О 5 20 25 30 35 40 45 50 ВНИИПИ Заказ 4602/24 Тираж 371 Подписное Произв,-полигр....
Способ получения 2-диалкиламино-4-метил-3н-1, 5 бензодиазепинов
Номер патента: 1362732
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Асратян, Маретина, Остроумов, Петров, Цилько
МПК: C07D 243/12
Метки: 2-диалкиламино-4-метил-3н-1, бензодиазепинов
...Выход продукта4,1 г (693), т.пл. 152 С (хлороформ).Найд.ено,.: С 71,50; Н 7,49;И 20,92;2 5 зВычислейо,: С 71,61; Н 7,51;И 20,88.Пикрат, т.пл. 220 С (сп, разл.).Найдено, %1 С 50,38; Н 4,29;Н 19,48С, Н ИОВычислено % С 50 23 Н 4 22Н 19,53.П р и м е р 2, 2-Диэтиламинометил-ЗН,5-бензодиазепин (16) из1-диэтиламино-бутин-она и о-фенилендиамина.В условиях, описанных в примере 1,с использованием 2,2 г (0,016 моль)1-диэтиламино-бутин-З-она, 1,7 г(0,016 моль) о-фенилендиаминаи 30 млабсолютного ТГФ получают 3,0 г (77 )2-диэтиламино-метил-ЗН,5-бензо А ж(СН 2 з 5 Н д(сн,СНз(1 а) появляются в виде синглета в области3,07 м.д. (6 Н), метиленовая группа Н - 40 .в области 2,87 м.д. (2 Н), Протоныфенильного ядра резонируют в слабомполе в виде мультиплета Н...
Производные 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-1, 5-бензодиазепинона-2, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 1116706
Опубликовано: 20.05.1996
Авторы: Закс, Пуоджюнайте, Работников, Усачев, Янчене
МПК: A61K 31/55, C07D 243/12
Метки: 5-бензодиазепинона-2, 5-тетрагидро-1н-1, активность, производные, противовоспалительную, проявляющие
Производные 2,3,4,5-тетрагидро -1Н-1,5-бензодиазепинона-2 общей формулыгде R1 CH3 и R2 R3 СОСН2СН3 или R2 СОСН2СН3 и R3 Н;R1 СН3 или Н и R2 R3 СОСН3,проявляющие противовоспалительную активность.