Атомы азота — C07D 457/12 — МПК (original) (raw)
Способ получения 8l-замещенных 6-метил-10-l-н-эрголинов
Номер патента: 971101
Опубликовано: 30.10.1982
Автор: Герхард
МПК: A61K 31/48, C07D 457/12
Метки: 6-метил-10-l-н-эрголинов, 8l-замещенных
...при -70 оС растворяют 100 мг лития и при этой температуре в течение нескольких минут добавляют 1 мчоль 3-(9,10-дидегидро-метилс-эрголинил)-1,1- -диэтилмочевины Г и 1,5 ммоль анилина в 5 мл тетрагидрофурана. Если раствор обесцвечивается, то добавляют еще небольшое количество лития. Затем перемешивают 30 мин при -70 С,о смешивают с хлористым аммонием до обесцвечивания и аммиак выпаривают, Остаток растворяют в насыщенном раст-, воре бикарбоната натрия, насыщают поваренной солью и встряхивают с хлороформом или уксусным эфиром. Органическую фазу сушат над сульфатом натрия, выпаривают и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3-,.6-метилс -эрголинил -1,1" 101 ф-диэтилмочевинус выходом 354, с 3 р= + 29П р и м е р 2. Аналогично...
Способ получения эрголинов или их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 1272988
Опубликовано: 23.11.1986
МПК: C07D 457/12
Метки: приемлемых, солей, физиологически, эрголинов
...кислоты (2 ммоль) растворяют в 10 мл диметилформамида. После добавки 0,6 г карбоната калия40 при охлаждении ледяной водой в реакционную смесь порциями вводят 1,8 г ацетата свинца (1 Ч) (987.-ного, 4 ммоль) в течение 3 мин, перемешивают 5 мин и прикапывают 8 мл свежеперегнанного диэтиламина. Спустя 10 мин разбавленный 50 мл метиленхлорида реакционный раствор промывают дважды по 10 мл 162-ным водным раствором аммиака. и дополнительно 500 мл воды. Высушенную над сульФатом магния и упаренную органическую Фазу фильтруют на 50 г окиси алюминия (нейтральная, стадия активности 11), элюируя с помощью смеси метиленхлорид - уксусный эфир 80:20,/ Остающийся после выпаривания остаток, 55 который состоит из 3-(9,10-дидегидро-...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1313348
Опубликовано: 23.05.1987
Авторы: Герхард, Грегор, Ульрих, Ханс-Петер, Хельмут, Херберт
МПК: C07D 457/12
Метки: производных, эрголина
...дидегидро-метилЫ;эрголинил)- амид.оВыход: 78% ат теории, т,пл. 138 С (разложение).о 3 в = +247,8 (с=О)5, метанол).С морфолином получают морфолин- тиокарбоновая кислота,10-дидегидро-б-метил-эрголинил)-амид,оВыход: 857. от теории, т.пл. 120+175,8 с=0,5, пиридин).С тиоморфолином получают 3,4,5,6 тетрагидро-Н,4-тиазин-тиокарбоновая кислота-(9,10-дидегидро-бметилЫтэрголинил)-амид.Выход: 83% от теории, т.пл. 97108 С (разложение),СЫ Д = +3204 (с=оу 5 рпиридин).Гидромалеат: 697. от теории,т,пл. 148 С (разложение). 13348 4п = +236,4 (с=0,5,пиридин).П р и м е р 6. 1 ммоль 9,О-дидегидро,6-диметил-эрголин-амина подвергают реакции обмена с 1,1 тиокарбонил-диимидазолом и диэтиламином, как описано в примере 3, до3-(9,10-дидегидро,б-диметил...
Способ получения гидрохлорида n (4-(индоло-(3, 2-в) хинолин-10-ил)амино-3-метоксифенил )-метансульфонамида
Номер патента: 1706390
Опубликовано: 15.01.1992
Автор: Масатоси
МПК: C07D 457/12
Метки: 2-в, 4-(индоло-(3, гидрохлорида, метансульфонамида, хинолин-10-ил)амино-3-метоксифенил
...куда добавляют указанное соединение . Результаты культивирования с добавленными соединениями, сравнивают с результатами контрольного опыта без добавления каких-либо соединений.Экспериментальная система. Используемые клетки - клетки КВ (из карценомы эпидермия рта человека).Культурная среда - существенно минимальная среда Иглса с добавкой 101 бычьей сыворотки.оКультивирование - 37 С, инкубатор с газообразной двуокисью углерода (5 Ф СО).Методика эксперимента, День О. Клетки КВ разбавляют культуральной средой до плотности клеток в 2ю 10 /мл, Тремя миллиметрами клеточной суспензии заражают пластмассовые чашечки диаметром 60 мм. Для каждой стандартной дозировки используют две чашечки.День 1. К полученной среде добавляют испытуемое...