Эрголина — Метка (original) (raw)
Патенты с меткой «эрголина»
Способ получения производства эрголина
Номер патента: 255867
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Альфредо, Иностранна, Люциане, Сильвио, Федерико
МПК: C07D 457/06, C07D 519/02
Метки: производства, эрголина
...раствора диэтиловым эфиром. Получают 1,40 г 10 а-метокси,10-дигидроэрготамина, с т. пл. 180 С (с разложением); 25 аф - 16 (С = 0,5 в пиридине), Ультрафиолетовый спектр в 96%-ном спирте обладает двумя максимумами абсорбции: при 288 и 294 ммк.30П р и ме р 2. 1-Метила-метокси,10-дигидроэрготамин.240 мл сухого аммиака конденсируют вколбе на 500 мл. 600 мг металлического калия добавляют до полного обесцвечивания.Раствор охлаждают до - 60 С и добавляют к нему 1,5 г 10 а-метокси,10-дигидроэрготамина, полученного по примеру 1. После этого прибавляют раствор 2,1 г йодистого метила в 15 мл абсолютного эфира, охлажденный до 40 - 40 С, Реакционную смесь кипятят 30 мин, давая аммиаку испариться. Остаток обрабатывают 45 мл метанола, подщелачивают...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 304739
Опубликовано: 01.01.1971
Авторы: Джулиана, Иностранна, Иностранцы
МПК: C07D 457/02
Метки: производных, эрголина
...г хлорангидрида 5-хлорникотиновой кислоты добавляют к 1 г 1,6-диметилР-аминометил-а-эрголина в 30 лл пиридина, Смесь выдерживают в течение ночи, упаривают и остаток растворяют в хлороформе и разбавленном растворе гидроокиси натрия. После испарения хлороформа остаток кристаллизуют изводного ацетона и получают 1,6-диметил+(5-хлорникотинамид)-метил-а-эрголин ст. пл, 119 в 1 С, который после перекристал 3ляют 2,8 г калия и некоторое количество кристаллического нитрата железа. После исчезновения синего окрашивания к этой смеси добавляют 9 г 10-а-метоксидигидролизергамида, перемешивают в течение 1 час и добавляют 6,16 г йодистого метила, разбавленного 50 лл безводного эфира. После испарения аммиака при комнатной температуре остаток...
Способ получения производных эрголена или эрголина
Номер патента: 439982
Опубликовано: 15.08.1974
МПК: C07D 51/70
Метки: производных, эрголена, эрголина
...при изготовлении исходных продуктов в примере 4,П р и м е р б, 6-Метилр- (о-хлорфенил)- 1-пиперазинил-метилэрголенПоступают аналогично примеру 3 и при7меняют для этого 4,48 г (0,01 иоль) ф-(о.хлорфенил) -пиперазида с 1-лизергиновой кислоты. Порошкообразный остаток после обработки кристаллизуют из сложного уксусногоэфира и получают желтоватые плитки целевого соединения с точкой плавления230 - 250 С (разложение), ао = +49(с = 0,17, метиленхлорид: метанол = 1:1).Употребленный как исхсдный продуктК- (о-хлэрфенил) -пиперазид Й-лизергиновойкислоты можно изготовлять следующим образом.Аналогично описанному в примере 4 подвергают,реакции обмена 3,23 г (10 м,ноль)хлорангидрида-гидрохлорида д-лизергиновойкислоты с 2,68 г (10 лмо,гь) К-...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 557757
Опубликовано: 05.05.1977
Авторы: Альфредо, Джермано, Джулиана, Иноченцио, Луиджи
МПК: A61K 31/48, C07D 457/02
Метки: производных, эрголина
...кислоты при комнатной теьнтературе в течение 24 час, восстанавливают полученный)6.98" 81 1. Этил - 2. пиррол сарбоксилат натрия 5 - Бромникотиноилоксиэтнл 187-190 Натриевая соль 5 - бромникотиновой кислоты" Дана температура плавления оксалата, продукт аморфный,ф",Вана температура плавления тетрата, продукт аморфный..ула изобретения 35 где т - водород, низший С, - Са - алкнл илиения производных эрголина общей феннл;В, и В, - водород или метил;Йз - водород, галоид, ниэшии С, -Са- анкилкарбэтоксн; алкилоксигруппа, о т л н ч а ю щ и й.4 ц с я тем, что 1,6 . днметил - 8 р - оксиметнл - 10 аМН,метоксизргопии хлорируют хлораигидридом арилили алкнлсульфокнслоты в пирндине в присутствиихлористого пирндиння до образования соответствующего 8 ф...
Способ получения производных 8 пиримидино-аминометил-10 эрголина
Номер патента: 617014
Опубликовано: 25.07.1978
Авторы: Алдемио, Альфредо, Джулиана, Луиджи, Мауризио
МПК: A61K 31/48, A61K 31/506, C07D 239/08 ...
Метки: пиримидино-аминометил-10, производных, эрголина
...упаривают и хроматографируют на окиси алюминия, получают 0,6 г 1,6 диметил13- (4,б.диметил-пиримидикоаминометил) -10 а-зрголина, т. пл. 129 - 131 С. П р и м е р 3. 1,б-диметилР (4-метил. 1 эекил. 2-пиримидщоаминометил) -10 а-эрголин,1 г 1,6-диметилР гуанидинометила- зр. голинового основания и 5 г бензоилацетона нагревают до 80 С в течение 65 час, затем смесь коъс 1 прируют в вакууме, и остаток хроматогпаФируют на Окиси алюминия, получают 0,5 г 1,6-риметил- (4-метил.б-фенил-пиримидиноалкомстил)-10 а-эрголина, т. пл, 192 - 194 С. Я р и м е р 4. 1,б-диметил13-(5-хлор- алли мидии оа мин ометил) - 10 й. эрГолин.2 г 1,б-диметилР-гуанидинометила.эрГоликового основания и 2 эквивалента хлормалокдельдегида нагревают в бутаноле до 110 С 4...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 736872
Опубликовано: 25.05.1980
Авторы: Бьянка, Джованни, Луиджи, Энрико, Энцо
МПК: A61K 31/48, C07D 457/02
Метки: производных, эрголина
...фазу промы.вают раствором НаНСОЗ.Выпариваниехлороформа приводит к остатку, который перекристаллизовывают из смесиацетона с петролейным эфиром, Получают 0,8 г 6-метил-оксиацетилэрголина, т,пл. 202-203 С.П р и м е р 10, 6-Метил-оксиацетилэрголин-пирролкарбоксилат .Процесс ведут аналогично примеру 5, но применяют калий 2-пирролкарооксилат. Получают б-метил-оксиацетилзргслин 2-пирролкарбоксил ат, т., пл . 188-190 С . Выход 70.П р и м е р 11. 1,6-Диметил-оксиацетилзрголин-пирролкарбоксилаг .Аналогично примеру 10, во применяют 8-бромацетил,б-диметилэрголин, Получают 1,6-диметил-оксиацетилэрголин 2 -пирролкарбоксилат,т.пл. 198-200 С. Выход 55.П р и м е р 12, 8-Бензоилоксиацетил-б-метилэрголин,Аналогично примеру 5, во приме-няют...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 906377
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Анна, Джермано, Джулиана, Серджо
МПК: C07D 457/04
Метки: производных, эрголина
...-Х-пропиоВ условиях примера 2аноацетилпиперидина полуным выходом соединение,253 фС.П р и м е р 8, 2-Циано-(бф -метилэрголин"8 ) -В -пропионамид,В условиях примера 2 из натрийцианоацетамида получают с ч 5"-ным выходом соединение, т. пл. 218-2500 С,П р и м е р 9, 2-Циано-(бфтиленэрголин) -пропионамид,В условиях примера 8 из 6-этил(В условиях примера 8 из 2-бром-метил-тозилоксиметилэрголина получают с 41l-ным выходом соединениет. пл, 171 в 173. 25П р и м е р 1 б, 2-Ацетил-(6- -метилэрголин пропионовая кислота, этиловый эфир.В условиях примера 1 из натрийэтилацетоацетата получают с 704-ным зовыходом соединение, с т, пл. 1(81790 СП р и м е р 17. 3-Ацетил-(6 --метилэрголин-бутанон.В условиях примера 1 из натрийацетилацетона...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1034606
Опубликовано: 07.08.1983
Авторы: Алессандро, Альдемино, Джермано, Луиджи, Серджо
МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...
Метки: производных, эрголина
...натриевую соль 1,3-циклопентандиона вместо натриевой соли ацетил ацетона. Получают целевое соединение с выходом 70 и т.пл. 180-183 фС.35Повторяют пример 23, но исполь зуют натриевую соль 1,3-циклопентан- диона. Получают целевое соединение с выходом 65 т,пл. 230-232 фС., П р и м е р . 30, 2-Тиометил- -метил" О 2-циклопентенон)-3-окси О метился.-эрголин,Повторяют пример 24, но используют натриевую соль 1,3-циклопентан-. диона. Получают целевое соединение с т.нл. 203-205 фС. Выход 64, у П р и м е р 22. 2-Бром-б-метил-Я" (З-бутен-он-метил)-4-оксиметил-эрголин,Повторяют пример 18, но используют 2-бром-б-метил-толилсульфонилоксиметилэрголин вместо 2,6-ди-.метил-толилсульфонилоксиметилэрголина. Получают целевое соединение с выходом 68 и...
Способ получения производных эргол-8-ена или эрголина или их солей
Номер патента: 1053752
Опубликовано: 07.11.1983
Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет
МПК: C07D 457/02
Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина
...4, но в качестве исходного соединения используют 3,0 г 6 в мет- 1(2- оксцэтил)-аминометил- )эрголица. В результате получают 2,55 т (53% от тео - рии) целевого соединения, т,пл.153- 154 С;с 1 -53,9 С (с=0,5; пцридиц).В качестве кислоты для образования соли применяют мялеиновую, винную или соляную кислоту,Соединения общей формулы (1) оказьцэают антагонистическое серотоцинрецелторное, антиделресснвцое и стимулирующее дойамицрецепторцое действия, а также снижают кровяное давление. Антагонистическое серотоцинрецелторцое действие соедгнеций можетбыть обнаружено в опь 1 тах, проводи -мых как 1 и ч 1 багор Гяк ии ч чо При проведении цстылаций на изолированных гладких м,.щцах установлено,что указанные соединения уже при оченьнизких концентрациях...
Способ получения производных эрголина или их солей
Номер патента: 1053756
Опубликовано: 07.11.1983
Авторы: Алдемио, Анна, Германо, Освальдо, Патрициа, Энрико
МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...
Метки: производных, солей, эрголина
..."(10 Ы-ме токо и-ме тилэ рголтн3-карбонил) мочевины при дозировке 25 мг/кг давало выраженное снижение кровяного давления на первые сутки лечения; гипотензивный эффект набпс- дался даже на четвертые сутки, хотя дменее вырйженный на первом часу после введения.Соединение 1,3 диизопропил-(6 т-ме тилэрголин р;карбонил)-мочевптуиспытывали при дозировках 1 и 0,5 мг/кги оно давало заметное снижение кровяного давления, зависяшее от дозировки.Соединение 1,3-ди Трбт-бутил-(10,с( -метокси-метилзрголин 8 ф карбонил)-мочевину испыть 1 вали придозировках 10 и 2 мг/кг, что такжедавало снижение кровяного. давления в ЗаВИСИМОСТИ ОТ ДОЗЬЧ НЙИВЬ 1 СГГИГ ГИПО-тензиВнь 1 Й э(;эт.т цаблто;агсЯ тта четия .(О дг/кг,ВСЕ ИСПТВатаЕстт С-Г, Гт " ГГзьтвали...
Способ получения производных эргол-8-ена или эрголина или их солей
Номер патента: 1072806
Опубликовано: 07.02.1984
Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет
МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...
Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина
...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1189347
Опубликовано: 30.10.1985
Авторы: Алдемио, Даньела, Джулиана, Луиджи, Патриция
МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...
Метки: производных, эрголина
...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1313348
Опубликовано: 23.05.1987
Авторы: Герхард, Грегор, Ульрих, Ханс-Петер, Хельмут, Херберт
МПК: C07D 457/12
Метки: производных, эрголина
...дидегидро-метилЫ;эрголинил)- амид.оВыход: 78% ат теории, т,пл. 138 С (разложение).о 3 в = +247,8 (с=О)5, метанол).С морфолином получают морфолин- тиокарбоновая кислота,10-дидегидро-б-метил-эрголинил)-амид,оВыход: 857. от теории, т.пл. 120+175,8 с=0,5, пиридин).С тиоморфолином получают 3,4,5,6 тетрагидро-Н,4-тиазин-тиокарбоновая кислота-(9,10-дидегидро-бметилЫтэрголинил)-амид.Выход: 83% от теории, т.пл. 97108 С (разложение),СЫ Д = +3204 (с=оу 5 рпиридин).Гидромалеат: 697. от теории,т,пл. 148 С (разложение). 13348 4п = +236,4 (с=0,5,пиридин).П р и м е р 6. 1 ммоль 9,О-дидегидро,6-диметил-эрголин-амина подвергают реакции обмена с 1,1 тиокарбонил-диимидазолом и диэтиламином, как описано в примере 3, до3-(9,10-дидегидро,б-диметил...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1327788
Опубликовано: 30.07.1987
Авторы: Алдемио, Даниела, Лаура, Луиджи, Патриция, Серджио
МПК: C07D 457/02
Метки: производных, эрголина
...получают указанное в заглавии соединениес выходом 63%,П р и м е р 27, 6-Аплил- (1 Н)- -2-тиоксо-оксо-метил-тетрагидро -1-пиримидинил-метил-эрголин,По примеру 25, применяя 8-аминометил-б-аллил-эрголин вместо 8-аминометил-б-метил-эрголина, получаютуказанное в заглавии соединение с35 выходом 77 .,П р и м е р 28. 6-Метил-(2-тиоксо-оксо-метил-имидазолидинил-метил)-эрголин,По примеру 3, применяя метилизо 40 тиоцианат вместо цианата калия, получают указанное в заглавии соединеййе с выходом 83 ., т. пл. 263-265 С.П р и м е р 29, б-Пропил-(2-тиоксо-оксо-метил-имидазоли 45 динил-метил)-эрголин.По примеру 28, применяя 8-амино"метил-б-пропил-эрголин вместо 8-аминометил-б-метил-эрголина, получают.указанное в заглавии соединение с50 выходом 88%....
Способ получения производных эрголина или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1436877
Опубликовано: 07.11.1988
МПК: C07D 457/02
Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, эрголина
...(соединение 9).Раствор сульфурилхлорида (0,74 г) в дихлорметане (15 мл) добавляют поо каплям на протяжении 15 мин при -20 С к перемешиваемому раствору диметилдисульфида (0,46 г) в дихлорметане (15 мл). После оставления его для достижения комнатной температуры раствор метилсульфенилхлорида добавляют по каплям к суспензии 88-метил 6-пропилэрголина (2,4 г) в дихлорметане (150 мл) при -70 С. Реакционную смесь перемешивают и оставляют достигать в течение ночи комнатной температуры, Добавляют охлажденный льдом раствор аммиака, а смесь экстрагируют5 14368дихлорметаном (3 д 100 мл), Объединенные экстракты промывают водой, сушатсульфатом магния и упаривают досуха,Хроматография на нейтральной окиси5алюминия (метиленхлорид) и кристаллизация из...
Способ получения третбутил производного эрголина
Номер патента: 1547708
Опубликовано: 28.02.1990
Авторы: Алдемио, Мария, Мауро, Энцо
МПК: C07D 457/02
Метки: производного, третбутил, эрголина
...К раствору 1,8 г 1-(трет-бутил)- в -метокси-б-метил в -оксиметил эрголина, полученного, как указано в примере 2, в 20 мл пиридина, постепенно добавляют 2,8 г тазил хлорида в 1 пиридине. По окончании добавления смесь перемешивают около 6 ч, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют дихлориетаном Органический растворитель выпаривают и остаток хроматографируют над 18 г силикагеля, используя для элюирования дихлорметанс возрастающими количествами метанола(от 0 до 4 .), Получают 2 г 1 -(трет-бутил)-1 О-метокси-метилр-тозилоксиметил-эргблин, плавящийся приблизительно при 150 до 152 С.б) Смесь 2 г соединения, полученного согласно 1 ч. данного примераи 0,7 г 1,3 циклопентадиона в виденатриевой соли в 15 мл гексаметилфосфотриамида нагревают...
Способ получения производного эрголина
Номер патента: 1549482
Опубликовано: 07.03.1990
Авторы: Алдемио, Роберто, Серджио, Энцо
МПК: C07D 457/02
Метки: производного, эрголина
...аЬо 11 зш, 1981, 1133-136.ИецгорЬагшасо 1 оау, 1982, 21,825-829,мио Темперилли, Роберто Май,нтегани и Энцо Брамбилла Изобретение относится к сполучения нового производноглина общей формулы 1 представляет алкил .сающих ценными фармаколойствами.особ получения новогоэрголина общей фор(57) Изобретение касается производных эрголина, в частности получения 10-метокси-,б-диметилф-(1-С -С- алкил,4-дигидро-пиридилкарбонилоксиметил)-эрголинов, которые обладают активностью в отношении центральной нервной системы н могут быть использованы для лечения метаболических сосудистых церебралъныхнарушений, Цель - создание новых актив ных веществ указанного класса, Их синтез ведут восстановлением четвертичной галоидной соли эрголина с помощью дитионита...
Способ получения производных эрголина
Номер патента: 1634137
Опубликовано: 07.03.1991
Авторы: Алдемио, Даниэла, Патрициа, Серджио, Энцо
МПК: C07D 457/02
Метки: производных, эрголина
...1-(б-метил-Ь,10-эрголен-ил)метил -2,4-(1 Н,ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соеФдинение с выходом 63 Х, т.пл.163-165 С.П р и м е р 6. 1-(6-МетилэрголинО8 Я-ил) э тил, 4- (1 Н, ЗН) -пиримидиндион-Я-б-оксид.Осуществляя процесс, как описанов примере 1, но используя 1- 1(6-метилэрголинэтила,4-(1 Н,ЗН)-пи 55оимидиидиои еместо 1- (б-метим-о,10эрголен-ил) метил,4-(1 Н, ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соединение с выходом 55 Х, т. пл. 192"194 СоПредлагаемые соединения являются полезными противогипертензивными агентами медленного действия и длительно сохраняющими активность.Антигипертензивная (противогипертоническая) активность. Внутриартериальные измерения средней величины кровяного давления (МВР) выполнялись с помощью...