Наойя — Автор (original) (raw)

Наойя

Способ получения производных 1, 3-оксазолидин-2-она или их кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Способ получения производных 1, 3-оксазолидин-2-она или их кислотно-аддитивных солей

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...