Противоэпилептические средства; противосудорожные средства — A61P 25/08 — МПК (original) (raw)
Лекарственное средство
Номер патента: 279891
Опубликовано: 01.01.1970
Авторы: Афанасьев, Коханов, Московский, Поль, Федотов
МПК: A61K 31/185, A61P 25/08
Метки: лекарственное, средство
...редм ет из об роте н ия Изобретение относится к области медицины, в частности т методам лечения эпилепсии, основанньтх на применении противосудорожных препаратов.Известно применение для лечения барбитуратов.Предлагается для лечения эпилепсии приме- пять унитиол, содержагций свободные сульфгидрильные группы. Унитиол обладает большой терапевтической широтой, его терапевтическая доза примерно в 1500 раз меньше токсической. Унитиол не оказывает тормозящего действия и может быть использован для проведения курса лечения как при купировании эпилептических статусов и серийных припадков, так и в комбинации с другими противосудорожньвш средствами.Унитиол вводят внутримышечно или внутривенно в виде 5%-ного раствора в количестве 5 5 - 15 лл при...
Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты
Номер патента: 496035
Опубликовано: 25.12.1975
Авторы: Захарьевский, Малентович, Скупская, Чижевская
МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08
Метки: 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил, кислоты, натриевая, соль, тиосерной
...ензамидазола и тиос а 8 О, 5 Н О) н спирте при 50-60 С елевой продукт выдел олучают сл Эквимол хлор-метнлб атрия ( М 80%-ном 1-2 час. Цв течениеяют из Ж Изобретение относи жет быть использовано в качестве против стдооожного средства при заболеваниях эпилепсией.Известно противосуд представляющее с об ой -пропилэензамид.Целью изобретения является приме натриевой соли Я -(1-метил-бе лил-(2) -метил) -тиосерной кисло . стве противосудорожного средства.Натриевую соль 3 -(1-мети дазолил-(2) -метил) -тиосерной шей формулыИССн, Ь ВКа раствора в виде кристаллического осадкапосле частично 1 о испарения растворителя ввакууме и нерекристаллизовывают из водного этилового спирта,б .Это бесцветное кристаллическое вешествос температурой плавления...
М-, п-иодфенилгидразиды диметил-или диэтилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 523085
Опубликовано: 30.07.1976
Авторы: Бердинский, Обвинцева, Онорин, Орлова
МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 243/28 ...
Метки: активность, диметил-или, диэтилгликолевых, кислот, п-иодфенилгидразиды, противосудорожную, проявляющие
...у 80- 100% животных, Кроме того, изученные соединения предохраняют животных от гибели при воздействии электрического тока.Противосудорожная активность иодфенилгидразидов диметил - и диэтилгликолевых кислот показана в табл, 2.Наибольшую активность проявляет м-йодфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему дейсч- вию известному противосудорожному средству - хлоракону,Описываемые соединения малотоксичны, я их сре дние лета льные дозы превышают 500 мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И, В. Саноцкого (1970), 15П р и м е р. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.К. раствору иодистого метилмагния (из 14,3 г иодистого метила и 2,4 г...
П-диметиламинобензгидрол, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 539870
Опубликовано: 25.12.1976
Авторы: Андрейчиков, Гейн, Долбилкин, Залесов, Онорин, Фридман
МПК: A61K 31/136, A61P 25/08, C07C 215/70 ...
Метки: активность, п-диметиламинобензгидрол, противосудорожную, проявляющий
...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...
Оксимы адамантилзамещенных оксиметилкетонов, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 584003
Опубликовано: 15.12.1977
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...
Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие
...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...
Способ получения бензолсульфонилдибромацетиламида, обладающего противосудорожным действием
Номер патента: 588983
Опубликовано: 25.01.1978
Авторы: Батрак, Зленко, Кремлев, Плотникова, Хрусталев
МПК: A61K 31/63, A61P 25/08
Метки: бензолсульфонилдибромацетиламида, действием, обладающего, противосудорожным
...фпльтрат до 8-10 т, экстрагируютостатки хлорбензолв и бромоформа эфиром(2 х 10 мл), водный слой отделяют, прибавляют 0,5 г вктивированного угля, отфнльтровывают, фильтрат поднисляют соляной киолотой 1;2, появившееся при этом масло через 10-15 лин кристаллизуется, кристаллывысушивают на воздухе и перекриствллизовыввют из бензола (т,пл, 161-162,5 С), изтолуола (т,пл, 161-162 С),588983 Составитель С, МалютинаРедактор А. Бер Техред И. Климко Корректор А, Власенко аказ 4 7/49 Тираж 70 3 ПодписноеИИПИ Государственного, комитета Совета Министров СССРло делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППГ "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 3Для испытания биологической активности готовят 1-2%-ные ....
Арил или адамантилзамещенные алкоксиметилкетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 594100
Опубликовано: 25.02.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие
...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...
Арил-или адамантилзамещенные оксикетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 602491
Опубликовано: 15.04.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие
...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...
4-амино-4 -дифенилсульфонаммониевая соль 6-метил-2, 4-диоксо 1, 2, 3, 4тетрагидропиримидина, обладающая противолепрозной и противосудорожной активностью
Номер патента: 687074
Опубликовано: 25.09.1979
Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов
МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...
Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль
...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...
Способ получения ацетгидроксамовых кислот или их солей
Номер патента: 689617
Опубликовано: 30.09.1979
Автор: Луи
МПК: A61K 31/325, A61P 25/08, C07C 259/04 ...
Метки: ацетгидроксамовых, кислот, солей
...натрия в 100 мл метанола, и оставляют полученный растворона ночь при 20 С, после чего отгоняют досуха в вакууме, добавляют100 мл воды и фильтруют. Растворподкисляют 3 н, НСГ, экстрагируюторганическую фазу этилацетатом,пос ле чего отгоняют растворитель . Приэтом получают масло, которое растворяют в минимуме этилацетата при легком нагревании, охлаждают раствор,отсасывают на фильтре и промываютэтилацетатом. После отсасывания иперекристаллиэации из этилового спирта получают целевое соединение;т,пл. 201-202 С; выход 43.П р и м е р 11. (4-Хлорфенил) --карбамилацетогидроксамовая кислота.А. (4-Хлорфенил) -карбамилэтилацетат. К раствору 12,7 г (0,1 моль)4-хлоранилина в 100 мл безводногобензола добавляют по каплям при перемешивании раствор 7,5...
Противосудорожное средство
Номер патента: 689675
Опубликовано: 05.10.1979
Авторы: Аветисян, Акопян, Герасимян, Мнджоян
МПК: A61K 31/4015, A61P 25/08
Метки: противосудорожное, средство
...малонового эфира и 2 г пиперидина нагревают на кипящей водяной бане при непрерывном перемешивании в течение 7 ч, Затем после охлаждения добавляют 50 мп воды и экстрагируют эфиром, высушивают над сульфатом натрия, отгоняют эфир, а10 остаток перегоняют в вакууме, Получают изопропоксибензипиденмапоонат.Температура кипения 183-193 С/1 мм, выход 25,2 г (67,8% от теоретического количества). Смесь 28 г-п-изопропоксибензипиденмапоната в 75 мл 95%-ного этипового спирта и 7,94 г цианистого натрия в 25 мп воды кипятят при непрерывном перемешивании в течение 6 ч. Затем добавляют 13,6 г едкого калия, растворенного в 20 мл, воды, и продолжают кипятить в течение 20 ч. Обратный хоподипьник заменяют нисходящим и отгоняют спирт, добавляютЬы .00 мп...
Способ получения ди-н-пропилацетамида
Номер патента: 706022
Опубликовано: 25.12.1979
МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 231/06 ...
Метки: ди-н-пропилацетамида
...обесцвечивания, Раствор толуола нагреваютв течение 1 ч с обратным холодильником и затем сушат азеотропной отгонкой воды. Затем активированный угольбтфильтровывают и фильтрат охлаждаютдо -10 С. Продукт, который образовалося, отфЙльтровывают. под разрежениеми затем сушат.Очистка ди-н-пропилацетамида может бйть произведена подобным же образом в хлористом метилене для удаленияЙонов сульфата. Этот растворительзатем удаляется,-остаток поглощаетсяпрМнагревании дихлорэтаном и растворббесцвечивается активированным углем.Ди-н-пропилацетамид кристаллизуютохлаждением и полученные кристаллыотфильтровывают под разрежением.Применяя тот или иной из описан-ных способов очистки, получают 10,1и 8,92 г ди-н-пропилацетамида, чтосоставляет выходы 91,5 и...
Амиды -фталимидомасляной кислоты, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 717044
Опубликовано: 25.02.1980
Авторы: Залесов, Подушкина, Семьякина, Эвич
МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, C07D 209/48 ...
Метки: активность, амиды, кислоты, противосудорожную, проявляющие, фталимидомасляной
...Вычислено, Ъ Выход, Т.пл. С е аееаатеашше е аа Найдено, Ъ 9п/и . Й пероральном (внутреннем) введенйях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3);- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4)ааВ И(-спектрах предлагаемых амидов-фталимидомасляной кислоты присутствуют цолосы поглощения в области 1630-1710 см ", характерные для карбонильных групп, и в области 3290- 3315 см ", характерные для амидной группы.Ъмиды-фталимидомаслянойкислоты были испытайы на:- противосудорожную активность Ъа- белых мышах при внутрибрюшинном и 25 Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противосудорожного препарата - хлоракона. ДаН- ные представлены в табл. 2. 1 Н СНз 83 142"4 2...
5-п-хлорфенацилиден-1, 3-имидазол-2, 4-дион, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 675804
Опубликовано: 25.05.1980
Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова
МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...
Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий
...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...
N-замещенные амиды ароилпировиноградных кисло, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 769992
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова
МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...
Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие
...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...
Способ получения производных имидазола или их солей
Номер патента: 865125
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Альберто, Данте, Мария
МПК: A61K 31/4164, A61P 25/08, C07D 233/54 ...
Метки: имидазола, производных, солей
...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...
2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 3, 5-пентантрион, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 772099
Опубликовано: 23.01.1982
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Киселев, Сивкова
МПК: A61K 31/655, A61P 25/08, C07C 245/04 ...
Метки: 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 5-пентантрион, активность, противосудорожную, проявляющий
...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...
Способ лечения эпилепсии у детей и подростков
Номер патента: 950389
Опубликовано: 15.08.1982
Авторы: Булахова, Мартынюк, Сагань
МПК: A61K 31/522, A61P 25/08
Метки: детей, лечения, подростков, эпилепсии
...Ремезова К.С. Дифференцирован 4 ное лечение больных эпилепсией, МЗаказ 5 0 ираж 7 одписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 ипиал ППП Патент , г. Ужгород, ул. Проектная,3 95 плении частота приступов до 6-10 в сутки. В неврологицеском статусе на фоне гидроцефального синдрома определяется легкий парез правых конечностей. Электроэнцефалографическое заключение: определялся очаг пароксиэмальной активности в левой теменно-височной области. Признаки заинтересованности мезо-диэнцефальных структур. При поступлении проведено исследование состояния мозговой гемодинамики с помощью радионуклидного определения регионарного мозгового кровотока методом внутривенного...
Оксалаты аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 738310
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...
Метки: n-замещенных, активность, аминоацилпроизводных, мочевин, оксалаты, противосудорожную, проявляющие
...моцевин, которая выражает"ся следующей общей Формулой ОООНЪ - ЯНСООН- С "Я -ЮИ 21где К - (Сьн-) уСНк - алкенил С , алкилиден С 1- Гдп = 1,2.10 Предлагаемые соединения получаютсливанием концентрированных растворовэквимолекулярных количеств аминокомпонента (в эфире) и кислоты (а спирте). Выходы почти количественные. т 5 Все синтезированные соединенияпредставляют собой белые кристаллические вещества без запаха, слаборастворимые в воде, спирте; хорошорастворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде,Соединения идентифицированы по дан.ным элементного анализа и инФра-красным спектрам.1-МНСО 1 Н-С р 1 чн 1и йвО СООН где й;(С Н )Й-алкенил С-С, алкилиден С - Си = 1,2,проявляющие противосудорожную активность. 3 73831П р и м е р 1, Оксалат...
N-гликозиды бензгидрилмочевины, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 675790
Опубликовано: 30.10.1982
Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07H 5/04 ...
Метки: n-гликозиды, активность, бензгидрилмочевины, противосудорожную, проявляющие
...ОЬВычислено, %; С 61,8; Н 6,16;87,2.Нисхопяшая хроматография на бумаС ЕМедею.всМскрвсистемебутанол-уксусная кислотавоца (4;1:5):й-галактозиц бензгицрилмочевины Р 0,55Бензгиприлмочевина Й 0,80Галактоза Й0,086П р и м е р 2 . Й - гликоэиц бенэгип рилмочевины.Смесь 5,8 г бенэгиприлмочевины,6,8 г гликозы, 0,17 мл 50%-ной сернойкислоты в 50 мл спирта перемешиваютв течение 30-35 с при 60 С, Дальнейшая обработкакак в примере 1,Получено 27 г, т, пл. 206-206,5 С(26% от теоретического, считая на 1.бенэгиприлмочевину).Найцено, %: С 61,23; Н 6,37;М 7,5,Сго Ны 2 06Вычислено %. С 61,8; Н 6,16;М 72.й глюкозиц бензгиприлмочевины. Р 0,59Глюкоза Р О, 10П р и ме р 3 . М - ксилозиц бензгицрилмочевины.Смесь 5,8 г бензгицрилмочевины,5,3 г ксилоэы, 0,17 мл...
Способ получения производных дигидро-ас-триазино (5, 6 ) хинолина или его хлоргидрата
Номер патента: 1014475
Опубликовано: 23.04.1983
Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...
Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата
...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...
N-замещенные амиды 4-хлортиено (2, 3 )пиримидин -6 карбоновой кислоты, обладающие судорожным действием
Номер патента: 745160
Опубликовано: 23.05.1983
Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...
Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным
...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...
Соли n-аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин с малоновой кислотой, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 816106
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...
Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли
...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...
Фторзамещенные n-бензгидриламиды, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 790627
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 233/13 ...
Метки: n-бензгидриламиды, активность, противосудорожную, проявляющие, фторзамещенные
...Горячий растворфильтруют. Выпавший после остыванияФильтрата продукт отделяют, промывают 10-20 мл эфира, сушат. Послеперекристаллизации из спирта полу-,чают 2,15 г амида, т,пл. 168-168,5 С70,5 от теоретического, считаяна амин).Идентификация новых соединенийпроВодилась с помощью элементногоанализа, тонкослойной хроматографиии ИК"спектроскопии. Константы ианалитические данные приведены втабл. 1,790627 Продолжение табл. 1. см Вычислено, ф Найдено,Ъ Бруттоформула РМ пп С=Оl 1655 3310 5,76 1645 3245 5,76 1650 5,76 3310 1645 4,59 3305 4,59 1655 3310 5 4,41 Соединения 1-3 кристаллизовали из водного спирта,4 и 5 - из спирта.Противосудорожная активность нений определены их острая суточная фторзамещенных М-бензгидриламидов токсичность и...
Способ получения производных 3, 5-диамино-1, 2, 4-триазина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1055331
Опубликовано: 15.11.1983
Авторы: Алистэр, Альберт, Мартин
МПК: A61K 31/53, A61P 25/08, C07D 253/075 ...
Метки: 4-триазина, 5-диамино-1, кислотно-аддитивных, производных, солей
...азотной кислоты (400 мл при е 25 С. Смесь перемешивают в течение 3 ч, затем выдерживают при ком"35 натной температуре 7 дней. Охлажден-, ную смесь при перемешивании подщелачивают 0,88 й водным раствором аммиака (400 мл) при 20 ОС, затеи пере шивают при охлаждении льдом в тец ние 30 мин, Фильтруют и полуценно твердое вещество тщательно прЬмыв водой и сушат в вакууме. Это веще (во добавляют в 103-ный раствор гирата окиси калия в метаноле 1,400 ; и расгвор кипятят в течение 1,5 чПосле охлаждения раствор упари в вакууме, обрабатывают ледяной в (800 мл), затем перемешивают в те ние 30 мин и Фильтруют. Остаток с фильтра сушат и перекристаллизовы иэ изопропанола, получают 3,5"диа новб"(2,3"дихлорфенил)-1,2,4 втриа Выход 6,8 г (15,6),...
Способ получения производных таурина
Номер патента: 1097198
Опубликовано: 07.06.1984
МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06 ...
Метки: производных, таурина
...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...
Способ получения производных простых арилфениловых эфиров или их кислотно-аддитивных солей, или их металлических комплексов
Номер патента: 1148564
Опубликовано: 30.03.1985
МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...
Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров
...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...
Способ получения 6-замещенных гексагидроиндазолизохинолинов или их солей
Номер патента: 1189349
Опубликовано: 30.10.1985
Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16 ...
Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей
...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...
Способ получения производных хинолина или их фармацевтически приемлемых солей кислот
Номер патента: 1192618
Опубликовано: 15.11.1985
Авторы: Аллэн, Барри, Дэвид, Крейг, Роберт, Томас
МПК: A61K 31/47, A61P 25/08, C07D 215/36 ...
Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина
...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...
Способ получения замещенных 2-аминоалкокси-1, 7, 7-триметил бицикло2. 2. 1гептанов или их солей
Номер патента: 1253425
Опубликовано: 23.08.1986
Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор
МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...
Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей
...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...