Каннабиноидные рецепторы | это... Что такое Каннабиноидные рецепторы? (original) (raw)

Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов и связывающихся с эндоканнабиноидными лигандами (анандамидом и 2-арахидонилглицерином) и экзогенными лигандами (собственно каннабиноидами и их синтетическими аналогами).

История открытия

Впервые выявлены в 1988 г. группой исследователей из St.Louis University Medical School, США с использованием меченого тритием синтетического каннабиноида CP-55,940 в головном мозге крыс, при этом наблюдался только один тип сайтов связывания CP-55,940 и отмечено конкурентное связывание CP-55,940 и Δ-9-тетрагидроканнабинола[1]

Типы каннабиноидных рецепторов и их локализация

В настоящее время известны две разновидности каннабиноидных рецепторов млекопитающих: CB1 (в центральной и периферической нервной системе) и CB2 (преимущественно в иммунокомпетентных и гемопоэтических клетках). Концентрация рецепторов CB1 наблюдается в ЦНС (кора головного мозга, гиппокамп, мозжечок, хвостатое ядро полосатого тела, ретикулярная часть substantia nigra). CB1-рецепторы в значительно меньших концентрациях присутствуют также и в периферической нервной системе, в т.ч. и периферических ганглиях, гипофизе, надпочечниках, сердце. . В естественном состоянии данные рецепторы активируются анандамидами и способствуют торможению гиперактивности, вызванной избытком дофамина. Введение в организм экзогенных каннабиноидов (например, тетрагидроканнабинола) воздействует на СВ1 аналогичным образом, но значительно более интенсивно.

Рецепторы СВ2 были впервые обнаружены в селезенке, затем в других железистых тканях (поджелудочной железе, яичниках и т. д.). В отличие от СВ1, они хорошо связывают экзогенные каннабиноиды, но демонстрируют низкое сродство с анандамидами.

Примечания

  1. ↑ Devane W.A. et al. Determination and characterization of a cannabinoid receptor in rat brain. Molecular Pharmacology, 1988 Nov;34(5):605-13.

Ссылки

Просмотр этого шаблона П: Портал:Конопля
Основные Конопля (Cannabis): Конопля посевная (Cannabis sativa) • Конопля индийская (Cannabis indica) • Конопля сорная (Cannabis ruderalis)
Употребление 420 • Бханг • Гашиш • Давамеск • Янтарное масло • Зелёный дракон • Курение • Марихуана • Настойка • Чарас
Использование Культивация конопли • Костробетон • Масло • Медицина (Marinol • Sativex • Фитин • Экстракт Тильдена) • Парусина, пенька
Сорта Americana • Blueberry • Jack Herer • Skunk • White Widow • Золотоноша, ЮСО
Организации Buyers Club • CIRC • DEA • NORML • Indian Hemp Drug Commission • Братство Вечной Любви • Зелёный листок • Институт лубяных культур • Музеи конопли • Свободные радикалы • Транснациональная радикальная партия
Персоналии Г. Д. Анслингер • Б. Вахтель • Б. Вутон • Д. Гайдук • Гринспун Л. • Донахью Х. • Дронкерс Б. • Ф. Ла Гардия • Т. Лири • Ли Шичжэнь • Д. Х. Маркс • Боб Марли • Т. Маккенна • Р. Мешулам • Ж. Ж. Моро де Тур • У. О’Шонесси • Дж. Р. Рейнольдс • Э. Розенталь • Дж. Хаффман • Д. Херер • Хильдегарда Бингенская • М. Эмери
Химия ибиохимия Анандамид • Каннабиноиды (КБД • КБН • ТГВ • ТГК) • Синтетические каннабиноиды (HU-210 • CP 47,497 • JWH-018 • JWH-019 • JWH-200 • JWH-210 • JWH-250) • Каннабиноидные рецепторы
СМИ «Cannabis Culture» • «High Times» • «Soft Secrets» • «Treating Yourself» • «Лён и конопля»
Литература Клуб гашишистов («Искусственный рай» («Поэма гашиша») и «Вино и гашиш» Ш. Бодлера • «Граф Монте-Кристо» • «Клуб любителей гашиша» Т. Готье) • «Анандаканда» • «Бэньцао ганму» • «Гашишеед» • «Плаха» • «Пляж» А. Гарленда • «Растаманские народные сказки» • «Страна сарацинов»
Кинематограф 420 • Идеал • American Beauty • Cheech & Chong Up in Smoke • Hemp for Victory • Reefer Madness • Saving Grace • Weeds • Мистер Ганджубас • Шу-Чу
Просмотр этого шаблона Каннабиноиды
Природные каннабиноиды КБХВ · КБД · КБДВ · CBGM · КБГВ · КБН · КБГ · КБВ · CBL · ТГК · ТГК-C4 · ТГКВ
Метаболиты каннабиноидов 8,11-DiOH-THC · 11-COOH-THC · 11-OH-THC
Эндогенные каннабиноиды Анандамид (AEA) · 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) · 2-Arachidonyl glyceryl ether · Virodhamine · Palmitoylethanolamide (PEA) · N-Arachidonoyl dopamine (NADA) · Олеамид · RVD-Hpα
Синтетические каннабиноиды агонисты Классические каннабиноиды(Дибензопираны) A-40174 · A-41988 · A-42574 · Ajulemic acid · AM-087 · AM-411 · AM-855 · AM-905 · AM-906 · AM-919 · AM-938 · AM-4030 · AMG-1 · AMG-3 · AMG-36 · AMG-41 · GTX-411 · Дексанабинол (HU-211) · Диметилгептилпиран · Дронабинол · ГГК · HU-210 · JWH-051 · JWH-133 · JWH-139 · JWH-161 · JWH-229 · JWH-359 · L-759,633 · L-759,656 · Левонантрадол (CP 50,5561) · Набазенил · Набидрокс (Канбизол) · Набилон · Набитан · Набоктат · O-806 · O-823 · O-1057 · O-1125 · O-1238 · O-2545 · O-2694 · Парагексил · Perrottetinene · Пирнабин · THC-O-acetate · THC-O-phosphate Неклассические каннабиноиды Cannabicyclohexanol · CP 47,497 · CP 55,244 · CP 55,940 · HU-308 · Нонабин · SPA-229 · Тинабинол · 2-изопропил-5-метил-1-(2,6-дигидрокси-4-нонилфенил)циклогекс-1-ен Бензоилиндолы 1-пентил-3-(4-метоксибензоил)индол · AM-630 · AM-694 · AM-1241 · GW-405,833 (L-768,242) · Правадолин Нафтоилиндолы AM-1220 · JWH-007 · JWH-015 · JWH-018 · JWH-019 · JWH-073 · JWH-081 · JWH-098 · JWH-116 · JWH-122 · JWH-149 · JWH-164 · JWH-182 · JWH-193 · JWH-198 · JWH-200 · JWH-210 · JWH-398 · WIN 55,212-2 Нафтилметилиндолы JWH-175 · JWH-184 · JWH-185 · JWH-192 · JWH-194 · JWH-195 · JWH-196 · JWH-197 · JWH-199 Фенилацетилиндолы 1-(2-циклогексилэтил)-3-(2-метоксифенил)ацетилиндол · JWH-203 · JWH-250 · JWH-251 · JWH-302 Нафтоилпиролы JWH-030 · JWH-147 · JWH-307 Эйкозаноиды AM-883 · Arachidonyl-2'-chloroethylamide · Arachidonylcyclopropylamide · Метанандамид · O-585 · O-689 · O-1812 · O-1860 · O-1861 Другие A-836,339 · Abnormal cannabidiol · BAY 38-7271 · BAY 59-3074 · CB-13 · GW-842,166X · JWH-171 · JWH-176 · O-1918 · O-2220 · Leelamine · Org 28611 · VSN-16
Эндоканнабиноиды AM-404 · CAY-10401 · CAY-10402 · JZL-184 · N-arachidonoyl-serotonin · O-1624 · PF-622 · PF-750 · PF-3845 · URB-597 · URB-602 · Генистеин · Арванил · Олванил · Кемпферол · Biochanin A · URB-754
Каннабиноидные рецепторы антагонисты иобратные агонисты AM-251 · AM-281 · AM-630 · BML-190 · CAY-10508 · CB-25 · CB-52 · Drinabant · Hemopressin · Ибипинабант · JTE-907 · LY-320,135 · MK-9470 · NESS-0327 · O-1184 · O-1248 · O-2050 · O-2654 · Org 27569 · Отенабант · Римонабант · SR-144,528 · Суринабант · Таранабант · VCHSR