Aprotinin (original) (raw)
El Aprotinina es un agente hemostático que inhibe las proteasas
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | The drug aprotinin (Trasylol, previously Bayer and now Nordic Group pharmaceuticals), is a small protein bovine pancreatic trypsin inhibitor (BPTI), or basic trypsin inhibitor of bovine pancreas, which is an antifibrinolytic molecule that inhibits trypsin and related proteolytic enzymes. Under the trade name Trasylol, aprotinin was used as a medication administered by injection to reduce bleeding during complex surgery, such as heart and liver surgery. Its main effect is the slowing down of fibrinolysis, the process that leads to the breakdown of blood clots. The aim in its use was to decrease the need for blood transfusions during surgery, as well as end-organ damage due to hypotension (low blood pressure) as a result of marked blood loss. The drug was temporarily withdrawn worldwide in 2007 after studies suggested that its use increased the risk of complications or death; this was confirmed by follow-up studies. Trasylol sales were suspended in May 2008, except for very restricted research use. In February 2012 the European Medicines Agency (EMA) scientific committee reverted its previous standpoint regarding aprotinin, and has recommended that the suspension be lifted. Nordic became distributor of aprotinin in 2012. (en) Aprotinin (pankreatischer Trypsin-Inhibitor) ist ein natürliches Polypeptid und ein Proteaseinhibitor. Das Aprotinin des Hausrinds wird in der Humanmedizin zur Reduktion der Blutungsneigung eingesetzt. Aprotinin wird z. B. bei Operationen am offenen Herzen oder in der Leberchirurgie verabreicht, um den Blutverlust zu reduzieren und den Bedarf an Bluttransfusionen zu minimieren. Im November 2007 wurde es aufgrund von Hinweisen auf erhöhte Nebenwirkungen vorübergehend weltweit vom Markt genommen. Es wird aus Lungengewebe von Kühen extrahiert. Der Trypsin-Inhibitor wurde 1930 durch den Münchner Arbeitskreis um Ernst Kurt Frey, H. Kraut und E. Werle entdeckt und 1959 von Bayer patentiert. Aprotinin besteht aus 58 Aminosäuren. Aprotinin ist ein Proteaseinhibitor, dessen Hauptwirkung in einer Hemmung der Serinprotease Plasmin besteht, wodurch der Abbau geronnenen Blutes (Fibrinolyse) verlangsamt wird. (de) El Aprotinina es un agente hemostático que inhibe las proteasas (es) Aprotynina – inhibitor proteaz serynowo-treoninowych. Jest globularnym polipeptydem o długości 58 aminokwasów, którego struktura przestrzenna jest stabilizowana przez trzy mostki dwusiarczkowe. Aprotynina pozyskiwana z płuc wołowych jest stosowana w medycynie jako środek zmniejszający krwawienia przy skomplikowanych operacjach chirurgicznych. Aprotyninę stosuje się także w biochemii i biologii molekularnej do ochrony białek przed strawieniem przez proteazy serynowo-treoninowe. Apronityna jest składnikiem żelu stomatologicznego Trascodent. (pl) Aprotinina è un principio attivo, un inibitore della proteasi tripsina pancreatica bovina, una proteina antifibrinolitica che inibisce la tripsina e gli enzimi proteolitici correlati. Il farmaco ha il nome commerciale di Trasylol ed era somministrato per via parenterale per ridurre il sanguinamento durante interventi chirurgici complessi in modo tale da ridurre la necessità di trasfusioni di sangue e i danni agli organi dovuti all'ipotensione. Il farmaco rallenta la fibrinolisi, il processo che porta alla rottura dei coaguli di sangue. Il farmaco è stato temporaneamente ritirato in tutto il mondo nel 2007 a causa di alcuni studi che suggeriscono che il suo uso aumenta il rischio di complicanze e morte. Le vendite sono state sospese a maggio 2008, ad eccezione dell'uso per motivi di ricerca. Nel febbraio 2012 il comitato scientifico dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha raccomandato di revocare la sospensione. (it) Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C284H432N84O79S7) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз. Торговое наименование — Аптотекс (лат. Aptotex). Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР. Разработчиком лекарства апротинин позиционируется как средство для лечения панкреатита и . Однако, в данное время показания к применению апротинина и его аналогов существенно изменены. Так, он исключен из рекомендаций по лечению острого (и, тем более — хронического) панкреатита как не подтвердивший эффективности по критериям доказательной медицины не только на Западе (США и Европа), но и в России. При этом он разрешен в России для применения в отношении таких показаний, как: * абстинентный синдром при опийной наркомании; * лечение опиатного абстинентного синдрома как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии; * болезненная симптоматика, включая «нестерпимые боли», мышечные боли, синусопатии, ознобы, гипертермию, потливость, анорексию, бессонницу, дисфорию, ипохондричность. (ru) |
| dbo:bioavailability | 100.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 9087-70-1 |
| dbo:chEMBL | 1201619 |
| dbo:drugbank | DB06692 |
| dbo:fdaUniiCode | 04XPW8C0FL |
| dbo:kegg | D02971 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Aprotinin.png?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink | http://www.ebi.ac.uk/pdbe/searchResults.html%3Fdisplay=both&term=P00974 http://merops.sanger.ac.uk/cgi-bin/merops.cgi%3Fid=I02.001 |
| dbo:wikiPageID | 4628609 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 26894 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1124065345 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbc:Antifibrinolytics dbr:Encephalopathy dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Protein_nuclear_magnetic_resonance_spectroscopy dbr:Meta-analysis dbr:Coronary_artery_bypass_graft dbr:Base_(chemistry) dbr:Bayer dbr:Blood_transfusion dbr:Antifibrinolytic dbr:Robert_Huber dbr:C._neoformans dbr:Parotid_gland dbr:Anaphylaxis dbr:Chemical_decomposition dbr:Enzyme dbr:Bovine_spongiform_encephalopathy dbr:Myocardial_infarction dbr:Structural_biology dbr:Liver_transplantation dbr:Lysine dbr:MEROPS dbr:Stroke dbr:Protein_structure dbr:Surgery dbc:Proteins dbr:Tranexamic_acid dbr:Heart_failure dbr:Acute_pancreatitis dbr:Acute_renal_failure dbr:Alpha_helix dbr:Amino_acid dbr:Aminocaproic_acid dbr:Cysteine dbr:European_Medicines_Agency dbr:Chymotrypsin dbr:Glucagon dbr:Kallikrein dbr:Molecular_dynamics dbr:Protein_folding dbr:J._Andrew_McCammon dbr:Hypotension dbr:Bleeding dbr:Homogenization_(biology) dbr:Disulfide_bond dbr:Martin_Karplus dbr:Fibrinolysis dbr:Injection_(medicine) dbr:Kunitz-type_protease_inhibitor dbr:Kurt_Wuthrich dbr:Serpin dbr:Lysis dbr:Medication dbr:Factor_XII dbr:Trypsin dbr:Plasmin dbr:Molecular_weight dbr:Serine_protease dbr:Serology dbr:Intravenous dbr:Thrombosis dbr:Polypeptide dbr:Competitive_inhibitor |
| dbp:atcPrefix | B02 (en) |
| dbp:atcSuffix | AB01 (en) |
| dbp:bioavailability | 100.0 (dbd:perCent) |
| dbp:c | 284 (xsd:integer) |
| dbp:caption | BPTI sequence, with its folded 3D structure represented by a ribbon for the secondary structure and a stick model for the backbone and sidechains. (en) |
| dbp:casNumber | 9087 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 1201619 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | none (en) |
| dbp:chromosome | 13 (xsd:integer) |
| dbp:dependencyLiability | None (en) |
| dbp:drugbank | DB06692 (en) |
| dbp:entrezchromosome | NC_007311 (en) |
| dbp:entrezgene | 404172 (xsd:integer) |
| dbp:genlocEnd | 75030832 (xsd:integer) |
| dbp:genlocStart | 75024552 (xsd:integer) |
| dbp:h | 432 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | Aprotinin (en) |
| dbp:iupharLigand | 6570 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D02971 (en) |
| dbp:legalStatus | Rx-only (en) |
| dbp:legalUk | POM (en) |
| dbp:n | 84 (xsd:integer) |
| dbp:name | Bovine pancreatic trypsin inhibitor (en) |
| dbp:o | 79 (xsd:integer) |
| dbp:organism | Bos taurus (en) |
| dbp:pdb | 4 (xsd:integer) |
| dbp:pdbSupplemental | http://www.ebi.ac.uk/pdbe/searchResults.html%3Fdisplay=both&term=P00974 |
| dbp:pregnancyCategory | X (en) |
| dbp:refseqmrna | NM_001001554 (en) |
| dbp:refseqprotein | NP_001001554 (en) |
| dbp:routesOfAdministration | Intravenous (en) |
| dbp:s | 7 (xsd:integer) |
| dbp:symbol | PTI (en) |
| dbp:synonyms | Trasylol, bovine pancreatic trypsin inhibitor (en) |
| dbp:taxid | 9913 (xsd:integer) |
| dbp:unii | 4 (xsd:integer) |
| dbp:uniprot | P00974 (en) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 477350259 (xsd:integer) |
| dbp:width | 181 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:CAS dbt:Cn dbt:Drugbox dbt:Infobox_nonhuman_protein dbt:Reflist dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Drugbankcite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Drugs.com dbt:Antihemorrhagics |
| dct:subject | dbc:Antifibrinolytics dbc:Proteins |
| gold:hypernym | dbr:Inhibitor |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:Abstraction100002137 yago:Amide114724264 yago:Chemical114806838 yago:Compound114818238 yago:Macromolecule114944888 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Molecule114682133 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:Peptide114743046 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Protein114728724 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:Thing100002452 yago:Unit109465459 yago:WikicatPeptides yago:WikicatProteins umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | El Aprotinina es un agente hemostático que inhibe las proteasas (es) Aprotynina – inhibitor proteaz serynowo-treoninowych. Jest globularnym polipeptydem o długości 58 aminokwasów, którego struktura przestrzenna jest stabilizowana przez trzy mostki dwusiarczkowe. Aprotynina pozyskiwana z płuc wołowych jest stosowana w medycynie jako środek zmniejszający krwawienia przy skomplikowanych operacjach chirurgicznych. Aprotyninę stosuje się także w biochemii i biologii molekularnej do ochrony białek przed strawieniem przez proteazy serynowo-treoninowe. Apronityna jest składnikiem żelu stomatologicznego Trascodent. (pl) The drug aprotinin (Trasylol, previously Bayer and now Nordic Group pharmaceuticals), is a small protein bovine pancreatic trypsin inhibitor (BPTI), or basic trypsin inhibitor of bovine pancreas, which is an antifibrinolytic molecule that inhibits trypsin and related proteolytic enzymes. Under the trade name Trasylol, aprotinin was used as a medication administered by injection to reduce bleeding during complex surgery, such as heart and liver surgery. Its main effect is the slowing down of fibrinolysis, the process that leads to the breakdown of blood clots. The aim in its use was to decrease the need for blood transfusions during surgery, as well as end-organ damage due to hypotension (low blood pressure) as a result of marked blood loss. The drug was temporarily withdrawn worldwide in 2 (en) Aprotinin (pankreatischer Trypsin-Inhibitor) ist ein natürliches Polypeptid und ein Proteaseinhibitor. Das Aprotinin des Hausrinds wird in der Humanmedizin zur Reduktion der Blutungsneigung eingesetzt. Aprotinin wird z. B. bei Operationen am offenen Herzen oder in der Leberchirurgie verabreicht, um den Blutverlust zu reduzieren und den Bedarf an Bluttransfusionen zu minimieren. Im November 2007 wurde es aufgrund von Hinweisen auf erhöhte Nebenwirkungen vorübergehend weltweit vom Markt genommen. (de) Aprotinina è un principio attivo, un inibitore della proteasi tripsina pancreatica bovina, una proteina antifibrinolitica che inibisce la tripsina e gli enzimi proteolitici correlati. Il farmaco ha il nome commerciale di Trasylol ed era somministrato per via parenterale per ridurre il sanguinamento durante interventi chirurgici complessi in modo tale da ridurre la necessità di trasfusioni di sangue e i danni agli organi dovuti all'ipotensione. Il farmaco rallenta la fibrinolisi, il processo che porta alla rottura dei coaguli di sangue. Il farmaco è stato temporaneamente ritirato in tutto il mondo nel 2007 a causa di alcuni studi che suggeriscono che il suo uso aumenta il rischio di complicanze e morte. Le vendite sono state sospese a maggio 2008, ad eccezione dell'uso per motivi di ricerca (it) Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C284H432N84O79S7) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз. Торговое наименование — Аптотекс (лат. Aptotex). Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР. (ru) |
| rdfs:label | Aprotinin (en) Aprotinin (de) Aprotinina (es) Aprotinina (it) Aprotynina (pl) Апротинин (ru) |
| owl:sameAs | freebase:Aprotinin yago-res:Aprotinin wikidata:Aprotinin http://azb.dbpedia.org/resource/آپروتینین dbpedia-de:Aprotinin dbpedia-es:Aprotinin dbpedia-fa:Aprotinin dbpedia-it:Aprotinin dbpedia-pl:Aprotinin dbpedia-ru:Aprotinin dbpedia-sh:Aprotinin dbpedia-sr:Aprotinin https://global.dbpedia.org/id/3sNxY |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Aprotinin?oldid=1124065345&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Aprotinin.png wiki-commons:Special:FilePath/BPTI_seq_ribbon_sticks.jpg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Aprotinin |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Trasylol dbr:C284H432N84O79S7 dbr:ATC_code_B02AB01 dbr:ATCvet_code_QB02AB01 dbr:BPTI dbr:Basic_pancreatic_trypsin_inhibitor dbr:Bovine_pancreatic_trypsin_inhibitor |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:List_of_compounds_with_carbon_numbers_50+ dbr:Miles_Laboratories dbr:Bayer dbr:Pharming_(genetics) dbr:LRP1 dbr:Trasylol dbr:Protease_inhibitor_(biology) dbr:C284H432N84O79S7 dbr:Activated_clotting_time dbr:Trypsinogen dbr:Fibrin_glue dbr:Glued_intraocular_lens dbr:Kallikrein dbr:List_of_MeSH_codes_(D12.776) dbr:ATC_code_B02AB01 dbr:ATCvet_code_QB02AB01 dbr:Hyperfibrinolysis dbr:Arterial_switch_operation dbr:ATC_code_B02 dbr:Coagulation dbr:CU-2010_and_CU-2020 dbr:Fibrinolysis dbr:Kunitz_domain dbr:Myocardial_depressant_factor dbr:List_of_withdrawn_drugs dbr:Thromboelastometry dbr:Radioimmunoprecipitation_assay_buffer dbr:Trypsin_inhibitor dbr:List_of_drugs:_An–Ap dbr:BPTI dbr:Basic_pancreatic_trypsin_inhibitor dbr:Bovine_pancreatic_trypsin_inhibitor |
| is owl:differentFrom of | dbr:Apoprotein |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Aprotinin |
