Flumazenil (original) (raw)
Flumazenil, též Flumazepil nebo Ro-15-1788, je derivát , používaný jako specifické antidotum benzodiazepinů. Jedná se o antagonistu, který kompetitivně inhibuje účinky látek, které působí na centrální nervovou soustavu prostřednictvím GABA receptorů. V České republice je registrovaný v přípravcích Anexate a Flumazenil Pharmselect.
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| dbo:abstract | فلومازينيل (المعروف أيضًا باسم فلومازيبيل، الاسم الرمزي Ro 15-1788) هو مضاد انتقائي لمستقبلات غابا-أ يُعطَى عن طريق الحقن أو الإدخال الأذني أو داخل الأنف. علاجيًا، يعمل كمضاد وكترياق للبنزوديازيبينات (خاصة في حالات الجرعة المفرطة)، من خلال التثبيط التنافسي. حُدِّدت مواصفاته لأول مرة عام 1981، وسُوِّق له لأول مرة عام 1987 بواسطة شركة هوفمان-لا روش تحت الاسم التجاري أنيكزيت. على أي حال، لم يحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية حتى 20 ديسمبر 1991. فقد المُطوِّر حقوق براءة الاختراع الحصرية عام 2008؛ لذا تتوفر في الوقت الحاضر تركيبات عامة لهذا الدواء. يُستخدَم فلومازينيل الوريدي بشكل أساسي لعلاج الجرعات المفرطة من البنزوديازيبين وللمساعدة في عكس التخدير. جرى أيضًا اختبار إعطاء فلومازينيل بواسطة معينات تحت اللسان وكريم موضعي. (ar) Flumazenil, též Flumazepil nebo Ro-15-1788, je derivát , používaný jako specifické antidotum benzodiazepinů. Jedná se o antagonistu, který kompetitivně inhibuje účinky látek, které působí na centrální nervovou soustavu prostřednictvím GABA receptorů. V České republice je registrovaný v přípravcích Anexate a Flumazenil Pharmselect. (cs) Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat und ein Benzodiazepin-Antagonist. Es wird als Antidot gegen Arzneistoffe der Benzodiazepin-Gruppe sowie andere an der Benzodiazepin-Bindungsstelle angreifende Nicht-Benzodiazepin-Agonisten wie Zopiclon, Zolpidem und Zaleplon eingesetzt und hebt sämtliche Wirkungen derselben auf. (de) Flumazenil (also known as flumazepil, code name Ro 15-1788) is a selective GABAA receptor antagonist administered via injection, otic insertion, or intranasally. Therapeutically, it acts as both an antagonist and antidote to benzodiazepines (particularly in cases of overdose), through competitive inhibition. It was first characterized in 1981, and was first marketed in 1987 by Hoffmann-La Roche under the trade name Anexate. However, it did not receive FDA approval until December 20, 1991. The developer lost its exclusive patent rights in 2008; so at present, generic formulations of this drug are available. Intravenous flumazenil is primarily used to treat benzodiazepine overdoses and to help reverse anesthesia. Administration of flumazenil by sublingual lozenge and topical cream has also been tested. (en) Flumazenil (también conocido como flumazenilo o flumazepil, nombre codificado Ro 15-1788, nombres comerciales Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon) es un antagonista GABA disponible únicamente en inyectable, y el único antagonista del receptor de las benzodiazepinas disponible actualmente en el mercado. Fue introducido por primera vez en 1987 por Hoffmann-La Roche con el nombre comercial Anexate, y aprobado por la FDA el 20 de diciembre de 1991. Hace algunos años se desarrolló una preparación oral, pero por su baja biodisponibilidad se abandonó. Hay esperanza de que otros flumazenil orales u otro tipo de antagonistas de benzodiazepinas, como B-carbolinas, se desarrollen en el futuro, se conoce popularmente en el mundo de tráfico de drogas como "estrellita de madrugada". (es) Le flumazénil est un composé polycyclique qui est antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines (les récepteurs GABAA). Il est utilisé comme antidote pour annuler les effets thérapeutiques (effet sédatif, anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, myorelaxant et amnésiant) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche, en 1987, sous le nom de marque Anexate. Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam (Dormicum) : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet ait cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue. (fr) Il flumazenil (in fase di sperimentazione anche noto con la sigla Ro 15-1788) è un antagonista competitivo delle molecole che si legano al sito delle benzodiazepine sul recettore GABA di tipo A. Non è dotato di attività intrinseca sul recettore ma ha solo la capacità di competere con le altre molecole per il legame al sito nell'interfaccia tra le subunità α e γ. In caso di dipendenza da benzodiazepine la sua somministrazione può essere causa dell'insorgenza di crisi d'astinenza. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Roche con il nome commerciale di Anexate nella forma farmaceutica di fiale, da 0,5 mg ed 1 mg, contenenti una soluzione iniettabile per uso endovenoso. Da tempo è inoltre disponibile come medicinale equivalente. (it) フルマゼニル(Flumazenil)はベンゾジアゼピン系薬剤の拮抗薬である。商品名 アネキセート（Anexate）。 (ja) Flumazenil is een GABAA receptor antagonist die gebruikt wordt als tegengif bij benzodiazepineoverdosering. Het is onder de merknaam Anexate® in 1987 ontwikkeld door Hoffmann-La Roche. Het kan alleen per injectie intraveneus worden toegediend. (nl) Flumazenil, imidazobenzodiazepina (łac. Flumazenilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy benzodiazepin, będący antagonistą (kompetycyjnym) receptora benzodiazepinowego. Stosowany jest jako odtrutka po przedawkowaniu benzodiazepin. Flumazenil odwraca szybko (w ciągu 30–60 s przy podaniu dożylnym) działanie pochodnych benzodiazepiny, przede wszystkim sedację oraz upośledzenie sprawności psychomotorycznej; w mniejszym stopniu wpływa na depresję oddechową i zaburzenia pamięci. Znajduje również zastosowanie w terapii śpiączki wątrobowej, w celu zmniejszenia objawów encefalopatii. Nie odwraca działania barbituranów, środków znieczulenia ogólnego, opioidów i etanolu. Po raz pierwszy wprowadzony do lecznictwa w roku 1987 przez firmę Hoffmann-La Roche pod nazwą Anexate. (pl) Flumazenil är en antagonist för GABA(A)-receptorns modulerande säte. Det används som antidot vid överdosering av bensodiazepiner och bensodiazepinanaloger (exempelvis zopiklon och zolpidem), vilka till skillnad från flumazenil aktiverar GABA(A)-receptor/jonkanalkomplexet och främjar inflöde av kloridjoner. (sv) O flumazenil (nome comercial: Lanexat) é um antagonista dos efeitos hipnóticos, sedativos e da inibição psicomotora provocados pelos benzodiazepínicos. Sua ação após aplicação intravenosa é rápida (1-2 minutos) e os efeitos provocados pelos benzodiazepínicos são neutralizados.É usado como antídoto no tratamento de superdosagens provocados por benzodiazepínicos e, portanto, a simples prescrição de flumazenil pode servir como um indicativo de que um evento adverso relacionado ao uso de benzodiazepínicos possa ter ocorrido. (pt) Флумазени́л (Flumazenil) — лекарственное средство из группы детоксицирующих препаратов, единственный известный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Применяется в качестве антидота при острой интоксикации бензодиазепинами и/или небензодиазепиновыми снотворными средствами (золпидем, залеплон). Флумазенил не является антагонистом эндогенных нейромедиаторов, не оказывает положительного действия при отравлении барбитуратами, этанолом и опиоидами. (ru) |
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Применяется в качестве антидота при острой интоксикации бензодиазепинами и/или небензодиазепиновыми снотворными средствами (золпидем, залеплон). Флумазенил не является антагонистом эндогенных нейромедиаторов, не оказывает положительного действия при отравлении барбитуратами, этанолом и опиоидами. (ru) فلومازينيل (المعروف أيضًا باسم فلومازيبيل، الاسم الرمزي Ro 15-1788) هو مضاد انتقائي لمستقبلات غابا-أ يُعطَى عن طريق الحقن أو الإدخال الأذني أو داخل الأنف. علاجيًا، يعمل كمضاد وكترياق للبنزوديازيبينات (خاصة في حالات الجرعة المفرطة)، من خلال التثبيط التنافسي. (ar) Flumazenil (also known as flumazepil, code name Ro 15-1788) is a selective GABAA receptor antagonist administered via injection, otic insertion, or intranasally. Therapeutically, it acts as both an antagonist and antidote to benzodiazepines (particularly in cases of overdose), through competitive inhibition. 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