Competitive inhibition (original) (raw)
Competitive inhibition is interruption of a chemical pathway owing to one chemical substance inhibiting the effect of another by competing with it for binding or bonding. Any metabolic or chemical messenger system can potentially be affected by this principle, but several classes of competitive inhibition are especially important in biochemistry and medicine, including the competitive form of enzyme inhibition, the competitive form of receptor antagonism, the competitive form of antimetabolite activity, and the competitive form of poisoning (which can include any of the aforementioned types).
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Competitive inhibition is interruption of a chemical pathway owing to one chemical substance inhibiting the effect of another by competing with it for binding or bonding. Any metabolic or chemical messenger system can potentially be affected by this principle, but several classes of competitive inhibition are especially important in biochemistry and medicine, including the competitive form of enzyme inhibition, the competitive form of receptor antagonism, the competitive form of antimetabolite activity, and the competitive form of poisoning (which can include any of the aforementioned types). (en) Als kompetitive Hemmung (lat. competere, zusammen etwas begehren) wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Enzymhemmung bezeichnet, bei der ein Agonist und ein Antagonist um die Besetzung eines Rezeptors konkurrieren, wobei der Antagonist keine biochemische Wirkung hat. Die entsprechenden antagonistischen Substanzen bezeichnet man als kompetitive Antagonisten. (de) Un inhibiteur compétitif est un inhibiteur enzymatique qui agit en se liant à un site actif libre d'une enzyme à la place d'un substrat, ce qui bloque la réaction normalement catalysée par l'enzyme. La plupart des inhibiteurs compétitifs agissent en se liant de manière réversible au site actif de l'enzyme, ce qui conduit souvent à des simplifications excessives dans la description du phénomène ; en réalité, il existe de nombreux mécanismes par lesquels une enzyme peut se lier à un substrat, à un inhibiteur, mais pas aux deux en même temps. Par exemple, les inhibiteurs allostériques peuvent exercer une inhibition compétitive, non compétitive ou incompétitive. (fr) 競合阻害（きょうごうそがい、英: competitive inhibition）、競争阻害、拮抗阻害は、酵素の活性部位への阻害剤の結合が基質の結合を妨げる（逆もまた同様）酵素阻害剤の形式である。 ほとんどの競合阻害剤は酵素の活性部位に可逆的に結合することによって機能する。その結果、多くの文献ではこれが競合阻害剤を決定付ける特徴であると述べられている 。しかしながら、酵素が阻害剤あるいは基質のどちらとも結合できるが同時には結合できない多くの可能な機構が存在するため、これは誤解を招くおそれのある過度の単純化である。例えば、アロステリック阻害剤は競合的、非競合的、不競合的阻害を見せる可能性がある。 (ja) 경쟁적 저해(영어: competitive inhibition) 또는 경쟁적 억제 또는 길항적 억제는 효소의 작용을 저해하는 양식 중 하나로, 기질과 경쟁적으로 작용하며 기질과 모양이 비슷해 효소의 활성부위에 결합하게 된다. (ko) Un enzima competitivo è un inibitore enzimatico che segue un meccanismo di inibizione competitiva (reversibile), ovvero compete con il substrato per il legame con il sito attivo dell'enzima. (it) Competitieve remming is een model waarmee een inhibitor een enzym kan remmen. De inhibitor bindt dan op dezelfde plaats aan het enzym als het substraat zou doen, waardoor het substraat niet kan binden. Het substraat moet ineens concurrentie (anglicisme: competitie) aangaan met de inhibitor, waardoor de reactie trager zal verlopen. Over het algemeen zal de inhibitor niet reageren, maar na een tijdje weer van z'n plaats vallen uit het enzym. Wanneer de initiële snelheid van een enzymatische reactie wordt gemeten bij een zekere substraatconcentratie, en deze vervolgens wordt uitgezet tegen de substraatconcentratie, krijgt men een grafiek met een horizontale asymptoot. Deze stelt de maximumsnelheid voor. Het enzym is dan de hele tijd "bezet" met substraat, en zal niet sneller kunnen werken bij dezelfde temperatuur. Wanneer echter 1/initiële snelheid en 1/substraatconcentratie tegen elkaar worden uitgezet, krijgt men een rechte lijn. Het snijpunt met de y-as, wanneer 1/[s] nul is, en de substraatconcentratie dus oneindig, stelt die maximale reactiesnelheid voor. Bij competitieve remming zal de grafiek die wordt verkregen in het tweede geval alleen kantelen. De maximum reactiesnelheid blijft dan gelijk. (Zie figuur) Dit is logisch wanneer bedacht wordt dat het substraat en de inhibitor concurreren. De inhibitor zal een verwaarloosbaar effect hebben wanneer er oneindig veel substraat is, en de Vmax zal dan ook even groot blijven. (nl) Inhibicja kompetycyjna, inhibicja konkurencyjna, hamowanie kompetycyjne, hamowanie konkurencyjne – współzawodniczenie inhibitora z substratem o miejsce aktywne. Przy dużych stężeniach substratu inhibitor zostaje wyparty. Substrat i inhibitor konkurują o miejsce katalityczne (aktywne) w taki sposób, że zwiększenie stężenia jednego z nich powoduje przesunięcie szybkości reakcji na jego korzyść. Jeśli stężenie substratu będzie przewyższać stężenie inhibitora, szybkość reakcji zmniejszy się nieznacznie albo w ogóle nie ulegnie zmianie. Jeśli przeważać ilościowo w roztworze będzie inhibitor, katalizowana reakcja ulegnie zahamowaniu. Przy inhibicji konkurencyjnej powinowactwo enzymu do substratu się zmniejsza (stała Michaelisa rośnie). Na przykład substratem dla dehydrogenazy bursztynianowej jest , a jej inhibitorem kompetycyjnym (związki te różnią się budową tylko o jedną grupę metylenową). Przeciwieństwem inhibicji kompetycyjnej jest inhibicja niekompetycyjna. Przy tej pierwszej inhibitor wiąże się w miejscu aktywnym, zaś przy tej drugiej poza miejscem aktywnym. (pl) Kompetitiva inhibitorer är reversibla inhibitorer som tävlar med substratmolekylerna om att binda till den aktiva ytan. Ett exempel är malonsyra som agerar som en tävlande inhibitor till enzymet succinatdehydrogenas där det tävlar med substratet bärnstenssyra om att binda till den aktiva ytan. (sv) 競爭性抑制劑（Competitive inhibitor）是一種酶抑制剂，競爭性抑制劑可能會和酶的活性部位結合，來和（substrate）相互競爭，也可能是和基質結合，和酶相互競爭 大部份競爭性抑制劑的功能是透過可逆的方式，和酶的活性部位結合。因此許多資料來源會指出這是競爭性抑制劑的定義特徵。不過這可能是錯誤的簡化，因為有許多可能的機制控制酶和抑制劑或是基質結合（不過無法同時和抑制劑及基質結合）。例如變構抑製劑（allosteric inhibitor）可能會是競爭性抑制劑、（non-competitive inhibition）或是（uncompetitive inhibition）。 (zh) |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Ethanol-2D-flat.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 59841811 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 22479 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1094566289 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Norharman dbr:Biochemistry dbr:Desmethylprodine dbr:Antimetabolite dbr:Dopamine_transporter dbr:Menadione dbr:Chemical_bond dbr:Chemical_substance dbr:Citric_acid_cycle dbr:Enzyme_catalysis dbr:Fumaric_acid dbr:Monoamine_oxidase dbr:MPTP dbr:Strychnine dbr:Succinic_acid dbr:Receptor_antagonist dbr:Poisoning dbr:Prostaglandin dbr:Sulfonamide_(medicine) dbr:Active_site dbr:Lineweaver–Burk_plot dbr:4-Aminobenzoic_acid dbr:Allosteric dbr:Folate dbr:Parkinson's_disease dbc:Enzyme_inhibitors dbr:Chemistry dbr:Binding_site dbr:Sulfanilamide dbr:Cofactor_(biochemistry) dbr:Dihydrofolate_reductase dbr:Dihydropteroate_synthase dbr:Metabolism dbr:Methotrexate dbr:Methylene_blue dbr:Molecular_binding dbr:Medicine dbr:Oversimplification dbr:Schild_regression dbr:Tyrosinase dbr:Chemical_messenger_(disambiguation) dbr:Michaelis–Menten_kinetics dbr:Lysosome dbr:Malonate dbr:Neurotoxicity dbr:Uncompetitive_inhibition dbr:Non-competitive_inhibition dbr:9-methylnorharman dbr:Michaelis–Menten dbr:Reversible_inhibition dbr:Monophenols dbr:5-nitroindazole dbr:File:Allosteric_comp_inhib_1.svg dbr:File:Allosteric_comp_inhib_2.svg dbr:File:Comp_inhib.svg dbr:File:Enzyme_Inhibition_lineweaver-burk_plots.gif dbr:File:Ethanol-2D-flat.svg dbr:File:Michaelis-Menten_plot_competitive_inhibition.svg |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Enzyme_inhibition dbt:Chem dbt:Chem2 dbt:NumBlk dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Use_dmy_dates dbt:EquationRef dbt:EquationNote |
| dct:subject | dbc:Enzyme_inhibitors |
| gold:hypernym | dbr:Form |
| rdf:type | yago:Inhibitor114724436 yago:Matter100020827 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Substance100020090 yago:WikicatEnzymeInhibitors |
| rdfs:comment | Competitive inhibition is interruption of a chemical pathway owing to one chemical substance inhibiting the effect of another by competing with it for binding or bonding. Any metabolic or chemical messenger system can potentially be affected by this principle, but several classes of competitive inhibition are especially important in biochemistry and medicine, including the competitive form of enzyme inhibition, the competitive form of receptor antagonism, the competitive form of antimetabolite activity, and the competitive form of poisoning (which can include any of the aforementioned types). (en) Als kompetitive Hemmung (lat. competere, zusammen etwas begehren) wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Enzymhemmung bezeichnet, bei der ein Agonist und ein Antagonist um die Besetzung eines Rezeptors konkurrieren, wobei der Antagonist keine biochemische Wirkung hat. Die entsprechenden antagonistischen Substanzen bezeichnet man als kompetitive Antagonisten. (de) Un inhibiteur compétitif est un inhibiteur enzymatique qui agit en se liant à un site actif libre d'une enzyme à la place d'un substrat, ce qui bloque la réaction normalement catalysée par l'enzyme. La plupart des inhibiteurs compétitifs agissent en se liant de manière réversible au site actif de l'enzyme, ce qui conduit souvent à des simplifications excessives dans la description du phénomène ; en réalité, il existe de nombreux mécanismes par lesquels une enzyme peut se lier à un substrat, à un inhibiteur, mais pas aux deux en même temps. Par exemple, les inhibiteurs allostériques peuvent exercer une inhibition compétitive, non compétitive ou incompétitive. (fr) 競合阻害（きょうごうそがい、英: competitive inhibition）、競争阻害、拮抗阻害は、酵素の活性部位への阻害剤の結合が基質の結合を妨げる（逆もまた同様）酵素阻害剤の形式である。 ほとんどの競合阻害剤は酵素の活性部位に可逆的に結合することによって機能する。その結果、多くの文献ではこれが競合阻害剤を決定付ける特徴であると述べられている 。しかしながら、酵素が阻害剤あるいは基質のどちらとも結合できるが同時には結合できない多くの可能な機構が存在するため、これは誤解を招くおそれのある過度の単純化である。例えば、アロステリック阻害剤は競合的、非競合的、不競合的阻害を見せる可能性がある。 (ja) 경쟁적 저해(영어: competitive inhibition) 또는 경쟁적 억제 또는 길항적 억제는 효소의 작용을 저해하는 양식 중 하나로, 기질과 경쟁적으로 작용하며 기질과 모양이 비슷해 효소의 활성부위에 결합하게 된다. (ko) Un enzima competitivo è un inibitore enzimatico che segue un meccanismo di inibizione competitiva (reversibile), ovvero compete con il substrato per il legame con il sito attivo dell'enzima. (it) Kompetitiva inhibitorer är reversibla inhibitorer som tävlar med substratmolekylerna om att binda till den aktiva ytan. Ett exempel är malonsyra som agerar som en tävlande inhibitor till enzymet succinatdehydrogenas där det tävlar med substratet bärnstenssyra om att binda till den aktiva ytan. (sv) 競爭性抑制劑（Competitive inhibitor）是一種酶抑制剂，競爭性抑制劑可能會和酶的活性部位結合，來和（substrate）相互競爭，也可能是和基質結合，和酶相互競爭 大部份競爭性抑制劑的功能是透過可逆的方式，和酶的活性部位結合。因此許多資料來源會指出這是競爭性抑制劑的定義特徵。不過這可能是錯誤的簡化，因為有許多可能的機制控制酶和抑制劑或是基質結合（不過無法同時和抑制劑及基質結合）。例如變構抑製劑（allosteric inhibitor）可能會是競爭性抑制劑、（non-competitive inhibition）或是（uncompetitive inhibition）。 (zh) Competitieve remming is een model waarmee een inhibitor een enzym kan remmen. De inhibitor bindt dan op dezelfde plaats aan het enzym als het substraat zou doen, waardoor het substraat niet kan binden. Het substraat moet ineens concurrentie (anglicisme: competitie) aangaan met de inhibitor, waardoor de reactie trager zal verlopen. Over het algemeen zal de inhibitor niet reageren, maar na een tijdje weer van z'n plaats vallen uit het enzym. (nl) Inhibicja kompetycyjna, inhibicja konkurencyjna, hamowanie kompetycyjne, hamowanie konkurencyjne – współzawodniczenie inhibitora z substratem o miejsce aktywne. Przy dużych stężeniach substratu inhibitor zostaje wyparty. Na przykład substratem dla dehydrogenazy bursztynianowej jest , a jej inhibitorem kompetycyjnym (związki te różnią się budową tylko o jedną grupę metylenową). Przeciwieństwem inhibicji kompetycyjnej jest inhibicja niekompetycyjna. Przy tej pierwszej inhibitor wiąże się w miejscu aktywnym, zaś przy tej drugiej poza miejscem aktywnym. (pl) |
| rdfs:label | Kompetitive Hemmung (de) Competitive inhibition (en) Inibitore competitivo (it) Inhibiteur compétitif (fr) 競合阻害 (ja) 경쟁적 저해 (ko) Competitieve remming (nl) Inhibicja kompetycyjna (pl) Kompetitiva inhibitorer (sv) 競爭性抑制劑 (zh) |
| owl:sameAs | freebase:Competitive inhibition yago-res:Competitive inhibition wikidata:Competitive inhibition dbpedia-de:Competitive inhibition dbpedia-fr:Competitive inhibition dbpedia-it:Competitive inhibition dbpedia-ja:Competitive inhibition dbpedia-ko:Competitive inhibition dbpedia-nl:Competitive inhibition dbpedia-pl:Competitive inhibition dbpedia-sr:Competitive inhibition dbpedia-sv:Competitive inhibition dbpedia-zh:Competitive inhibition https://global.dbpedia.org/id/54N7u |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Competitive_inhibition?oldid=1094566289&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Enzyme_Inhibition_lineweaver-burk_plots.gif wiki-commons:Special:FilePath/Ethanol-2D-flat.svg wiki-commons:Special:FilePath/Allosteric_comp_inhib_1.svg wiki-commons:Special:FilePath/Allosteric_comp_inhib_2.svg wiki-commons:Special:FilePath/Comp_inhib.svg wiki-commons:Special:FilePath/Michaelis-Menten_plot_competitive_inhibition.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Competitive_inhibition |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Competitive_binding dbr:Competitive_inhibiton dbr:Competitive_inhibitor dbr:Competitive_inhibitors dbr:Binding,_competitive |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Calanolide_A dbr:Pravastatin dbr:Pregabalin dbr:Prenylamine dbr:Rosuvastatin dbr:Enzyme_induction_and_inhibition dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Enzyme_kinetics dbr:Methanol_toxicity dbr:Methylglyoxal_synthase dbr:Product_inhibition dbr:Batrachotoxin dbr:Benzamidine dbr:Blarcamesine dbr:Dehydroepiandrosterone dbr:Allosteric_regulation dbr:Antimetabolite dbr:Aralkylamine_N-acetyltransferase dbr:Argument_from_poor_design dbr:Beta-galactosidase dbr:Beta-propeller_phytase dbr:Pharmacodynamics_of_progesterone dbr:Riboflavin_synthase dbr:Cystathionine_beta-lyase dbr:Cāng_zhú dbr:DNA_gyrase dbr:Defective_interfering_particle dbr:Dopamine_beta-hydroxylase dbr:EPSP_synthase dbr:Early_35_kDa_protein dbr:Index_of_biochemistry_articles dbr:L-ornithine_N5_monooxygenase dbr:Molybdenum dbr:Reuptake_inhibitor dbr:Medroxyprogesterone_acetate dbr:Safrole dbr:Salicylhydroxamic_acid dbr:Chemoproteomics dbr:Protein_O-GlcNAc_transferase dbr:Vesicular_monoamine_transporter_1 dbr:Cimetidine dbr:Citric_acid_cycle dbr:Fumonisin_B1 dbr:Gabapentin dbr:Gabapentinoid dbr:Galantamine dbr:Gonadotropin-releasing_hormone_antagonist dbr:Myricetin dbr:Thiocolchicoside dbr:Thiopropamine dbr:Pyruvate_dehydrogenase_phosphatase dbr:Aromatization dbr:Levomethadone dbr:Lipoic_acid dbr:Malonic_acid dbr:Bohr_effect dbr:Cholestasis dbr:Sitagliptin dbr:Succinic_acid dbr:Sulfadimethoxine dbr:Hagit_Eldar-Finkelman dbr:Phenylalanine_ammonia-lyase dbr:Phosphoribulokinase dbr:Polygalacturonase dbr:Muscle_relaxant dbr:Azaserine dbr:Brompheniramine dbr:C-Met_inhibitor dbr:C4_carbon_fixation dbr:Active_site dbr:Adenylosuccinate_lyase dbr:Trioxifene dbr:Dissociation_constant dbr:D-amino_acid_oxidase dbr:Lineweaver–Burk_plot dbr:Nitrification dbr:Topoisomerase_inhibitor dbr:AP-7_(drug) dbr:AP5 dbr:Acetohydroxamic_acid dbr:Alcohols_(medicine) dbr:Alpha-galactosidase dbr:Alvimopan dbr:Anastrozole dbr:Cysteine_protease dbr:Dutasteride dbr:EMA401 dbr:Estrone_phosphate dbr:Ethinylestradiol dbr:Flumazenil dbr:Fomepizole dbr:Fosinopril dbr:Nintedanib dbr:Nitrogenase dbr:Norendoxifen dbr:Pancuronium_bromide dbr:Cell_synchronization dbr:Carnitine_palmitoyltransferase_I dbr:Discovery_and_development_of_beta-blockers dbr:Goitrogen dbr:Isoflavone dbr:Transcription_factor dbr:Hemoglobin dbr:Iproniazid dbr:Tamoxifen dbr:Hyperbilirubinemia_in_adults dbr:Polygalacturonase_inhibitor dbr:Sodium/iodide_cotransporter dbr:Atractyloside dbr:Acetyl-CoA_synthetase dbr:Acid-sensing_ion_channel dbr:Alcohol_dehydrogenase dbr:Binding_site dbr:Sulfanilamide dbr:Homoserine_dehydrogenase dbr:Mixed_inhibition dbr:BHLHE41 dbr:Mannoheptulose dbr:CYP2C9 dbr:CYP2E1 dbr:Pitrazepin dbr:Sodium_orthovanadate dbr:Sodium_tungstate dbr:Circular_RNA dbr:Human_interactions_with_microbes dbr:Tyrosinemia_type_I dbr:Icotinib dbr:Idelalisib dbr:Indantadol dbr:Kunitz_domain dbr:Midafotel dbr:Carotenoid dbr:Catechol_estrogen dbr:Serpin dbr:Xylazine dbr:Competitive_binding dbr:Probiotic dbr:Lorenzo's_oil dbr:Virokine dbr:IC50 dbr:IRAK1 dbr:PKIB dbr:Substrate_inhibition_in_bioreactors dbr:Firefly_luciferase dbr:Flavoprotein dbr:Protein_metabolism dbr:RPE65 dbr:Molybdenum_in_biology dbr:Nucleoside_triphosphate dbr:Silmitasertib dbr:Non-competitive_inhibition dbr:Non_steroidal_aromatase_inhibitors dbr:Paired_receptors dbr:Tynorphin dbr:Therapeutic_interfering_particle dbr:Pantothenate_kinase dbr:Rhodotorula_glutinis dbr:Vanadium_nitrogenase dbr:Thiamine_transporter_1 dbr:Competitive_inhibiton dbr:Competitive_inhibitor dbr:Competitive_inhibitors dbr:Binding,_competitive |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Competitive_inhibition |
