H1 antagonist (original) (raw)
Un antagonista de los receptores H1 o antagonistas H1 son sustancias que funcionan como antagonistas del receptor de la histamina tipo H1, lo cual conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina, que es un mediador químico de los organismos animales, incluyendo los seres humanos, liberada durante reacciones alérgicas. Estos agentes pueden tener efectos terapéuticos por modulación negativa o inhibición del receptor histamínico H1 y son los llamados antihistamínicos. De hecho, actúan como agonistas inversos, es decir, la unión sobre el receptor celular produce efectos opuestos al de la histamina. Otras sustancias tienen efectos antihistaminérgicos sin ser verdaderos antihistamínicos, por no actuar directamente sobre el receptor.
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| dbo:abstract | Un antagonista de los receptores H1 o antagonistas H1 son sustancias que funcionan como antagonistas del receptor de la histamina tipo H1, lo cual conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina, que es un mediador químico de los organismos animales, incluyendo los seres humanos, liberada durante reacciones alérgicas. Estos agentes pueden tener efectos terapéuticos por modulación negativa o inhibición del receptor histamínico H1 y son los llamados antihistamínicos. De hecho, actúan como agonistas inversos, es decir, la unión sobre el receptor celular produce efectos opuestos al de la histamina. Otras sustancias tienen efectos antihistaminérgicos sin ser verdaderos antihistamínicos, por no actuar directamente sobre el receptor. (es) H1 antagonists, also called H1 blockers, are a class of medications that block the action of histamine at the H1 receptor, helping to relieve allergic reactions. Agents where the main therapeutic effect is mediated by negative modulation of histamine receptors are termed antihistamines; other agents may have antihistaminergic action but are not true antihistamines. In common use, the term "antihistamine" refers only to H1-antihistamines. Virtually all H1-antihistamines function as inverse agonists at the histamine H1-receptor, as opposed to neutral antagonists, as was previously believed. (en) H1 수용체 대항제(H1-antihistamine)는 항히스타민제의 하나로, 히스타민의 효과를 차단하거나 줄이려는 제재이다. 히스타민은 내생(endogenous)의 로서 히스타민 H1 수용체의 작용을 통해서 알레르기 반응때 나온다. 이의 유일한 치료제는, 히스타민 수용체의 활동을 억제하는 항히스타민제이다. 다른 히스타민을 억제하는 제재도 있지만 이들은 항 히스타민제가 아니다. 보통 우리가 말하는 항 히스타민제는 H1-수용체 억제제 또는 다른 이름으로 H1-항히스타민을 말한다. 사실 이것은 가 아니라 히스타민 H1 수용체의 기능을 억제하는 것이다. (ko) Un antagonista dei recettori H1 (o H1 antagonista), più comunemente definito antistaminico, è un farmaco che antagonizza l'attività dell'istamina a livello dei recettori H1. Legandosi al recettore in qualità di antagonista, blocca gli effetti mediati dall'istamina. Attualmente gli antagonisti dei recettori H1 sono suddivisi in diverse classi che fanno riferimento alle diverse tipologie strutturali, e sono divisi in tre diverse generazioni. (it) Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1. Leki przeciwhistaminowe (I generacja) wprowadzono w 1937 roku, ale liczne działania niepożądane preparatów stanowiły poważne ograniczenia w ich stosowaniu. Wraz z postępem badań dotyczących patomechanizmów chorób alergicznych, w latach 80. wprowadzoną nową generację leków przeciwhistaminowych – bardziej skuteczną i mniej szkodliwą dla organizmu. Obecnie na rynku farmaceutycznym dostępne są preparaty o zróżnicowanych możliwościach stosowania – do użytku ogólnego (preparaty doustne oraz roztwory do iniekcji), miejscowego (krople do oczu, krople do nosa, żele lub maści), a także preparaty złożone, w skład których często wchodzi dodatkowo pseudoefedryna. (pl) Блока́торы H1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты. Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его и обратные агонисты гистамина. Действие синтезированных антигистаминных средств было доказано экспериментально в 1937 году, разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов продолжаются по сей день. По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений. (ru) |
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