Molsidomine (original) (raw)
Molsidomin gehört zur Gruppe der nicht-enzymatischen Stickstoffmonoxiddonatoren. Dieses Medikament setzt Stickstoffmonoxid (NO) frei und führt damit zu einer Gefäßdilatation mit Senkung der Wandspannung der Koronargefäße (Herzkranzgefäße), es wird daher zur Behandlung der Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit und zur Behandlung einer akut dekompensierten Herzinsuffizienz eingesetzt. Molsidomin wurde erstmals 1970 von K. Masuda bei Takeda synthetisiert. Im selben Jahr beobachtete K. Kikuchi die blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Molsidomin gehört zur Gruppe der nicht-enzymatischen Stickstoffmonoxiddonatoren. Dieses Medikament setzt Stickstoffmonoxid (NO) frei und führt damit zu einer Gefäßdilatation mit Senkung der Wandspannung der Koronargefäße (Herzkranzgefäße), es wird daher zur Behandlung der Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit und zur Behandlung einer akut dekompensierten Herzinsuffizienz eingesetzt. Molsidomin wurde erstmals 1970 von K. Masuda bei Takeda synthetisiert. Im selben Jahr beobachtete K. Kikuchi die blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung. (de) La Molsidomine est un antiangoreux de la classe des , dénué d'effets dépresseurs sur la contractilité, la conduction et la fréquence cardiaque, ayant un mécanisme d'action voisin de celui des dérivés nitrés (tels que les isosorbides mononitrate et dinitrate, la trinitrine...), mais sans effets d'accoutumance significatifs, se manifestant par : * réduction des volumes et pressions de remplissage du ventricule gauche, * redistribution du flux sanguin coronaire vers les zones ischémiques et, * relaxation du muscle lisse artériel notamment des grands troncs coronaires (réduction des besoins en oxygène du myocarde), avec un effet antiagrégant plaquettaire in vitro (inhibition de la sécrétion et/ou de la synthèse des agents plaquettaires pro-aggrégants et vasoconstricteurs : thromboxane A2 et la sérotonine qui est un puissant agent anti-aggrégant plaquettaire. (fr) Molsidomine (trade names Corvasal, Corvaton and many others) is an orally active, long acting vasodilating drug used to treat angina pectoris. Molsidomine is metabolized in the liver to the active metabolite linsidomine. Linsidomine is an unstable compound that releases nitric oxide (NO) upon decay as the actual vasodilating compound. (en) Molsidomine is een vasodilatator, die gebruikt wordt voor de profylactische en langetermijnbehandeling van angina pectoris (hartkramp). Het behoort tot de stikstofmonoxide-donoren en het is een prodrug: molsidomine zelf is niet actief maar het wordt na inname omgezet in het actieve (SIN-1) en een derivaat daarvan, SIN-1A. Deze verbindingen worden verder afgebroken en geven daarbij NO (stikstofmonoxide) vrij. Dit gebeurt zonder tussenkomst van enzymen. Het stikstofmonoxide zorgt voor een verwijding van de kransslagader en de aders. Het effect van linsidomine is vergelijkbaar met dat van nitroglycerine maar het effect duurt langer en het heeft minder bijwerkingen. Er treedt ook geen tolerantie op zoals het geval is bij organische nitraten, die stikstofmonoxide vrijzetten met behulp van een enzym. Molsidomine wordt verkocht in de vorm van tabletten; handelsnamen zijn Coruno en Corvaton. Het moet gewoonlijk langdurig gebruikt worden, omdat het voor chronische behandeling bedoeld is. Het is niet geschikt om te gebruiken bij een acute aanval van hartkramp. De maximale werking wordt pas na 30 tot 60 minuten bereikt. Molsidomine is ook beschikbaar als een geconcentreerde oplossing voor intraveneus infuus. Dit wordt gebruikt voor de behandeling van linkerhartfalen onder meer bij een acuut myocardinfarct. (nl) モルシドミン(Molsidomine)は、経口で持続性の高い狭心症治療のための血管拡張薬の一つである。肝臓でのリンシドミンに代謝される。リンシドミンは不安定で、分解する際に真の血管拡張薬である一酸化窒素を遊離する。 (ja) Molsydomina – organiczny związek chemiczny z grupy . Rozszerza naczynia krwionośne zarówno żylne, jak i tętnicze dzięki zwiększeniu aktywności cyklazy guanylowej i w konsekwencji zwiększeniu stężenia cyklicznego guanylomonofosforanu (cGMP). (pl) |
| dbo:alternativeName | Corvasal, Corvaton, Molsidain, Molsidolat, others (en) |
| dbo:bioavailability | 44.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 25717-80-0 |
| dbo:chEBI | 31861 |
| dbo:chEMBL | 1256353 |
| dbo:drugbank | DB09282 |
| dbo:fdaUniiCode | D46583G77X |
| dbo:kegg | D01320 |
| dbo:pubchem | 5353788 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Molsidomine.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 14564422 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 8759 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1095366751 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Beta_blocker dbr:Blood_plasma dbr:Blood_vessels dbr:Hydrochloric_acid dbr:Petroleum_ether dbr:Pharmaceutical_drug dbr:Renal dbr:Vasodilator dbc:Carbamates dbc:Oxadiazoles dbr:Chemical_compound dbr:Nausea dbr:Oral_administration dbr:Gaseous_signaling_molecule dbr:Myocardial_infarction dbr:Lactation dbr:Angina_pectoris dbr:Linsidomine dbr:Liver dbr:Calcium_channel_blocker dbr:Sildenafil dbr:Prodrug dbr:Active_metabolite dbr:Drug_metabolism dbr:Nitrovasodilator dbr:Acetone dbr:Alkaline dbr:Ergoline dbr:Ethanol dbr:Ethyl_acetate dbr:Ethyl_chloroformate dbr:Nitric_oxide dbr:PH dbr:Cardiac_arrest dbc:Morpholines dbr:Hydrolysis dbr:Hypersensitivity dbr:Hypotension dbr:Nitrosation dbr:Smooth_muscle dbr:Soluble dbr:Aromatic dbc:Vasodilators dbr:Chloroform dbr:Biological_half-life dbr:Sydnone dbr:Takeda_Pharmaceutical_Company dbr:Diethyl_ether dbr:Mesoionic dbr:Methanol dbr:Ultraviolet dbr:Sydnone_imine dbr:PDE5_inhibitor dbr:Thrombocytopenia dbr:Intravenous_infusion dbr:Antihypertensive dbr:First-pass_effect dbr:Hydrolysed dbr:Absorption_maximum dbr:Left_heart_failure dbr:Plasma_protein dbr:Reflex_tachycardia dbr:File:Activation_of_molsidomine.svg dbr:File:Molsidomine.png dbr:File:Molsidomine_synthesis.svg |
| dbp:atcPrefix | 1.0 |
| dbp:atcSuffix | DX12 (en) |
| dbp:bioavailability | 44 (xsd:integer) |
| dbp:c | 9 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 25717 (xsd:integer) |
| dbp:chebi | 31861 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 1256353 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 4090 (xsd:integer) |
| dbp:drugbank | DB09282 (en) |
| dbp:eliminationHalfLife | -7200.0 |
| dbp:excretion | >90% renal (en) |
| dbp:h | 14 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | 1 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D01320 (en) |
| dbp:legalStatus | Rx-only (en) |
| dbp:meltingHigh | 141 (xsd:integer) |
| dbp:meltingPoint | 140 (xsd:integer) |
| dbp:metabolism | dbr:Hydrolysis |
| dbp:metabolites | dbr:Linsidomine |
| dbp:n | 4 (xsd:integer) |
| dbp:o | 4 (xsd:integer) |
| dbp:proteinBound | 3 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 5353788 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Oral_administration dbr:Intravenous_infusion |
| dbp:smiles | [O-]C=Nc2on[n+]c2 (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | XLFWDASMENKTKL-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:tradename | Corvasal, Corvaton, Molsidain, Molsidolat, others (en) |
| dbp:unii | D46583G77X (en) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Nitric_oxide_signaling dbt:Convert dbt:Infobox_drug dbt:Reflist dbt:See dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Stdinchicite dbt:Drugs.com dbt:Vasodilators_used_in_cardiac_diseases |
| dcterms:subject | dbc:Carbamates dbc:Oxadiazoles dbc:Morpholines dbc:Vasodilators |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAntihypertensiveAgents yago:WikicatVasodilators yago:Agent109190918 yago:Agent114778436 yago:CausalAgent100007347 yago:Dilator103198383 yago:Drug103247620 yago:Matter100020827 yago:PhysicalEntity100001930 dbo:Drug yago:Substance100020090 yago:Vasodilator104522904 umbel-rc:ChemicalSubstanceType |
| rdfs:comment | Molsidomin gehört zur Gruppe der nicht-enzymatischen Stickstoffmonoxiddonatoren. Dieses Medikament setzt Stickstoffmonoxid (NO) frei und führt damit zu einer Gefäßdilatation mit Senkung der Wandspannung der Koronargefäße (Herzkranzgefäße), es wird daher zur Behandlung der Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit und zur Behandlung einer akut dekompensierten Herzinsuffizienz eingesetzt. Molsidomin wurde erstmals 1970 von K. Masuda bei Takeda synthetisiert. Im selben Jahr beobachtete K. Kikuchi die blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung. (de) Molsidomine (trade names Corvasal, Corvaton and many others) is an orally active, long acting vasodilating drug used to treat angina pectoris. Molsidomine is metabolized in the liver to the active metabolite linsidomine. Linsidomine is an unstable compound that releases nitric oxide (NO) upon decay as the actual vasodilating compound. (en) モルシドミン(Molsidomine)は、経口で持続性の高い狭心症治療のための血管拡張薬の一つである。肝臓でのリンシドミンに代謝される。リンシドミンは不安定で、分解する際に真の血管拡張薬である一酸化窒素を遊離する。 (ja) Molsydomina – organiczny związek chemiczny z grupy . Rozszerza naczynia krwionośne zarówno żylne, jak i tętnicze dzięki zwiększeniu aktywności cyklazy guanylowej i w konsekwencji zwiększeniu stężenia cyklicznego guanylomonofosforanu (cGMP). (pl) La Molsidomine est un antiangoreux de la classe des , dénué d'effets dépresseurs sur la contractilité, la conduction et la fréquence cardiaque, ayant un mécanisme d'action voisin de celui des dérivés nitrés (tels que les isosorbides mononitrate et dinitrate, la trinitrine...), mais sans effets d'accoutumance significatifs, se manifestant par : (fr) Molsidomine is een vasodilatator, die gebruikt wordt voor de profylactische en langetermijnbehandeling van angina pectoris (hartkramp). Het behoort tot de stikstofmonoxide-donoren en het is een prodrug: molsidomine zelf is niet actief maar het wordt na inname omgezet in het actieve (SIN-1) en een derivaat daarvan, SIN-1A. Deze verbindingen worden verder afgebroken en geven daarbij NO (stikstofmonoxide) vrij. Dit gebeurt zonder tussenkomst van enzymen. Het stikstofmonoxide zorgt voor een verwijding van de kransslagader en de aders. Het effect van linsidomine is vergelijkbaar met dat van nitroglycerine maar het effect duurt langer en het heeft minder bijwerkingen. Er treedt ook geen tolerantie op zoals het geval is bij organische nitraten, die stikstofmonoxide vrijzetten met behulp van een (nl) |
| rdfs:label | Molsidomin (de) Molsidomine (fr) モルシドミン (ja) Molsidomine (en) Molsidomine (nl) Molsydomina (pl) |
| owl:sameAs | freebase:Molsidomine yago-res:Molsidomine wikidata:Molsidomine wikidata:Molsidomine http://azb.dbpedia.org/resource/مولسیدومین dbpedia-de:Molsidomine dbpedia-fa:Molsidomine dbpedia-fr:Molsidomine dbpedia-ja:Molsidomine dbpedia-la:Molsidomine dbpedia-nl:Molsidomine dbpedia-pl:Molsidomine dbpedia-sh:Molsidomine dbpedia-sr:Molsidomine https://global.dbpedia.org/id/3maDz |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Molsidomine?oldid=1095366751&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Activation_of_molsidomine.svg wiki-commons:Special:FilePath/Molsidomine.png wiki-commons:Special:FilePath/Molsidomine.svg wiki-commons:Special:FilePath/Molsidomine_synthesis.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Molsidomine |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Corvasal dbr:Corvaton dbr:ATC_code_C01DX12 dbr:ATCvet_code_QC01DX12 dbr:Molsidain dbr:Molsidolat |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Linsidomine dbr:Prodrug dbr:Corvasal dbr:Corvaton dbr:Nitrovasodilator dbr:List_of_MeSH_codes_(D03) dbr:ATC_code_C01DX12 dbr:ATCvet_code_QC01DX12 dbr:Tetrahydrobiopterin dbr:ATC_code_C01 dbr:Molsidain dbr:Molsidolat dbr:Sydnone_imine dbr:List_of_drugs:_Mo |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Molsidomine |
