Nalmefene (original) (raw)
Nalmefene (الاسم التجاري Selincro)، في الأصل المعروف باسم nalmetrene ، هن الأدوية المضادة لفعل المركبات الأفيونية، دواء نالميفن (nalmefene) والذي يمتلك فترة نصف عمر أكبر من (حوالي 8 – 12 ساعة)، ويرتبط بدرجة عالية ببروتينات الدم مقارنة بدواء نالتركسون. تم تطويره في وقت مبكر 1970 م يستخدم في المقام الأول في معالجة إدمان الكحول. كما تم التحقيق في امكانيته علاج بعض أشكال الإدمان الأخرى مثل فهو دواء جديد يساعد على التخلص من إدمان الكحول دون الاعراض الجانبية. كشفت الفحوصات أن الأشخاص الذين استعانوا بدواء «نالميفين» " Nalmefene" بالإضافة إلى الجلسات العلاجية استطاعوا تخفيض كميات شربهم لكحول إلى النصف.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Nalmefene (الاسم التجاري Selincro)، في الأصل المعروف باسم nalmetrene ، هن الأدوية المضادة لفعل المركبات الأفيونية، دواء نالميفن (nalmefene) والذي يمتلك فترة نصف عمر أكبر من (حوالي 8 – 12 ساعة)، ويرتبط بدرجة عالية ببروتينات الدم مقارنة بدواء نالتركسون. تم تطويره في وقت مبكر 1970 م يستخدم في المقام الأول في معالجة إدمان الكحول. كما تم التحقيق في امكانيته علاج بعض أشكال الإدمان الأخرى مثل فهو دواء جديد يساعد على التخلص من إدمان الكحول دون الاعراض الجانبية. كشفت الفحوصات أن الأشخاص الذين استعانوا بدواء «نالميفين» " Nalmefene" بالإضافة إلى الجلسات العلاجية استطاعوا تخفيض كميات شربهم لكحول إلى النصف. (ar) Nalmefen (systematický název 17-cyklopropylmethyl-4,5α-epoxy-6-methylidenmorfinan-3,14-diol) je modulátor opioidního systému, který působí antagonisticky na opioidní receptory µ, δ, parciálně agonisticky na receptory κ. Nalmefen se liší od strukturně podobného naltrexonu substitucí ketonové skupiny na 6. pozici naltrexonu methylenovou skupinou (CH2), což podstatně zvyšuje afinitu k µ-opiodnímu receptoru. Proti naltrexonu má nalmefen delší biologický poločas, vyšší biodostupnost při perorálním podání a nebyla u něj pozorována hepatotoxicita závislá na dávce. Nalmefen podléhá extenzivnímu, rychlému metabolismu v játrech prostřednictvím glukuronidové konjugace. Byl syntetizován kolem roku 1970. Používá se podle potřeby při léčbě závislosti na alkoholu, pro snížení spotřeby alkoholu. Účinkem je podobný naltrexonu, který se však používá jako dlouhodobá podpůrná léčba v abstinenci. Podobně jako další příbuzné látky může vyvolat akutní příznaky z vysazení u pacientů závislých na opioidech nebo méně často po chirurgickém zákroku, při němž byla použita silná opioidní analgetika. Firma H. Lundbeck A/S získala licenci na nalmefen od Biotie Therapies, provedla klinické studie , a získala registraci přípravku v EU pro indikaci snížení spotřeby alkoholu u dospělých pacientů se závislostí na alkoholu, kteří mají vysoké riziko pití. (cs) Nalmefen ist ein Opioidantagonist, der in den 1970er Jahren entwickelt wurde. Früher als Antidot zur Behandlung von Opiatvergiftungen verwendet, kommt es seit 1. September 2014 in der Behandlung der Alkoholkrankheit zum Einsatz. (de) Le nalméfène, connu à l'origine sous le nom de nalmétrène et commercialisé sous les noms de Revex aux États-Unis et Selincro en Europe, est un antagoniste des récepteurs opioïdes développé dans les années 1970 et utilisé principalement dans la gestion de la dépendance à l'alcool et également étudié pour le traitement des autres dépendances comme le jeu pathologique. Il doit être initié uniquement chez les patients qui n’ont pas réussi, 2 semaines après l’évaluation initiale, à réduire leur consommation d’alcool malgré les conseils donnés. Ce médicament fait l'objet d'une surveillance renforcée. Les autorités sanitaires françaises souhaitent en effet pouvoir disposer de données complémentaires : les médecins et patients sont sollicités à déclarer de manière systématique les éventuels effets indésirables qui pourraient être liés. Chaque comprimé pelliculé contient 18 mg de nalméfène (sous forme de chlorhydrate dihydraté). (fr) El nalmefeno (nombre comercial Selincro), originalmente conocido como nalmetreno, es un antagonista de los receptores opioides desarrollado a mediados de 1970, y utilizado principalmente en el tratamiento del alcoholismo. También se ha investigado para el tratamiento de otro tipo de adicciones como la ludopatía y la adicción a las compras. (es) Nalmefene is an opioid antagonist medication used in the management of opioid overdose and alcohol dependence. It is taken by mouth. Nalmefene is an opiate derivative similar in both structure and activity to the opioid antagonist naltrexone. Advantages of nalmefene relative to naltrexone include a longer elimination half-life, greater oral bioavailability, and no observed dose-dependent liver toxicity. Nalmefene may precipitate acute withdrawal symptoms in people who are dependent on opioid drugs, or more rarely when used post-operatively, to counteract the effects of strong opioids used in surgery. Nalmefene is available as a generic medication. (en) Il nalmefene, noto originariamente come nalmetrene, è un antagonista del recettore degli oppioidi sviluppato nei primi anni settanta e utilizzato soprattutto nel trattamento della dipendenza da alcol. È stato studiato anche nel trattamento di altre dipendenze, come il gioco d'azzardo patologico. Si tratta di un oppiaceo simile come struttura chimica e attività a un altro antagonista degli oppioidi, il naltrexone; rispetto a questo presenta un'emivita maggiore, una biodisponibilità orale incrementata e non è correlato a tossicità epatica dose-dipendente Come altri farmaci ad attività simile, anche nalmefene può causare una sindrome d'astinenza in pazienti con abuso da oppioidi. (it) Nalmefeen, merknaam Selincro®, is een geneesmiddel dat kan worden ingezet bij verslaving. Het moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappa-opiaatreceptoren. Het antagoneert de mu- en deltareceptoren en werkt als een gedeeltelijke agonist op de kappa-receptor. De vermindering van alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies. Het is geregistreerd via een centrale Europese procedure in 2013 als hulpmiddel bij alcoholverslaving. Het wordt ook onderzocht voor de behandeling van andere verslavingen zoals gokken. De werkzaamheid is vergelijkbaar met die van naltrexon. In Nederland is het middel receptplichtig. (nl) Nalmefen – organiczny związek chemiczny z grupy opioidów będący antagonistą receptorów opioidowych, odkryty we wczesnych latach siedemdziesiątych, stosowany głównie w leczeniu uzależnienia od alkoholu, a także w leczeniu innych uzależnień, takich jak hazard oraz uzależnienie od zakupów.W strukturze i działaniu zbliżony do naltreksonu, innego antagonisty opioidów. Najważniejsze zalety nalmefenu względem naltreksonu to dłuższy okres półtrwania, większa biodostępność przy podaniu doustnym oraz fakt, iż nie stwierdzono toksycznego działania na wątrobę i to niezależnie od dawki. Postać handlowa wprowadzona jest na rynek polski przez firmę Lundbeck pod nazwą Selincro. Pozwolenie wprowadzenia na rynek w Europie firma uzyskała 28 lutego 2013. Oficjalne stanowisko firmy dotyczące ustalenia ceny leku i ewentualnych refundacji zakłada zakończenie negocjacji i wprowadzenie do sprzedaży w Polsce od połowy 2013 roku. (pl) Налмефен (торговые наименования «Селинкро», «Revex») — антагонист опиоидных рецепторов с преимущественным сродством к и, в несколько меньшей степени, к μ-опиоидным рецепторам, разработанный в начале 1970-х гг.. В 1995 году налмефен в виде раствора для инъекций (0,1 и 1 мг/мл) был одобрен FDA под торговым наименованием «Revex» в качестве антидота опиоидных агонистов, в том числе для лечения передозировки наркотических анальгетиков. В настоящее время «Revex» снят с производства. В 2013 году налмефен в виде таблеток (18 мг) был одобрен EMA под торговым наименованием «Selincro» для лечения алкогольной зависимости. C 2015 г. доступен и на рынке Российской Федерации под торговым наименованием «Селинкро». Налмефен — первое и, пока, единственное зарегистрированное лекарственное средство, предназначенное для сокращения потребления алкоголя, а не полного воздержания от него. В результате применения налмефена пациентами с алкогольной зависимостью, расходы здравоохранения на лечение и профилактику пагубных последствий употребления алкоголя снижаются уже через год. (ru) |
| dbo:alternativeName | Selincro, Revex, others (en) |
| dbo:casNumber | 55096-26-9 58895-64-0 |
| dbo:chEBI | 7457 |
| dbo:chEMBL | 982 1201152 |
| dbo:class | dbr:Opioid_antagonist |
| dbo:drugbank | DB06230 DBSALT001446 |
| dbo:fdaUniiCode | K7K69QC05X TOV02TDP9I |
| dbo:kegg | D02104 D05111 |
| dbo:medlinePlus | a605043 |
| dbo:pubchem | 5284594 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Nalmefene.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 8311052 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 23905 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1093794128 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Pruritus dbr:Methylene_group dbr:Partial_agonist dbr:Biotie_Therapies dbr:Antagonist dbr:Rheumatoid_arthritis dbr:In_vivo dbr:Intramuscular_injection dbr:Intrinsic_activity dbr:Binding_affinity dbr:Δ-opioid_receptor dbr:Intravenous_injection dbc:4,5-Epoxymorphinans dbc:Alkene_derivatives dbc:Phenols dbc:Tertiary_alcohols dbr:Cortisol dbr:Chemical_structure dbr:Opiate dbr:Oral_administration dbr:Elimination_half-life dbr:Glucuronic_acid dbr:Naloxone dbr:Naltrexone dbr:Opioid_antagonist dbc:Kappa-opioid_receptor_agonists dbc:Mu-opioid_receptor_antagonists dbr:Anxiety dbr:Liver dbr:Lundbeck dbr:Shock_(circulatory) dbr:Subcutaneous_injection dbr:Hallucination dbr:Ketone dbr:Pill_(pharmacy) dbr:Prolactin dbr:Surgery dbr:Dissociation_(psychology) dbr:Adrenocorticotropic_hormone dbr:Dysphoria dbr:European_Medicines_Agency dbr:Glucuronide dbc:Dissociative_drugs dbc:Withdrawn_drugs dbr:Interstitial_cystitis dbr:Inverse_agonist dbr:Hypothalamic–pituitary–adrenal_axis dbr:Μ-opioid_receptor dbc:Delta-opioid_receptor_antagonists dbr:Alcohol_dependence dbr:Affinity_(pharmacology) dbr:Kidney dbr:Bioavailability dbr:Dopamine dbr:National_Health_Service dbr:Side_effect dbr:Κ-opioid_receptor dbr:Intravenous dbr:Intravenous_infusion dbr:Intranasal_administration dbr:Pharmacological_activity dbr:Opioid-related_disorder dbr:Dose_dependency dbr:Chemical_derivative dbr:Pathological_gambling dbr:Smoking_withdrawal dbr:Cocaine_addiction dbr:Liver_toxicity dbr:Withdrawal_symptoms |
| dbp:atcPrefix | N07 (en) |
| dbp:atcSuffix | BB05 (en) |
| dbp:c | 21 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 55096 (xsd:integer) 58895 (xsd:integer) |
| dbp:chebi | 7457 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 982 (xsd:integer) 1201152 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 4447642 (xsd:integer) 4534959 (xsd:integer) |
| dbp:class | dbr:Opioid_antagonist |
| dbp:dailymedid | Nalmefene (en) |
| dbp:drugbank | DB06230 (en) DBSALT001446 (en) |
| dbp:eliminationHalfLife | 18720.0 |
| dbp:excretion | dbr:Kidney |
| dbp:h | 25 (xsd:integer) |
| dbp:index2Label | as HCl (en) |
| dbp:iupacName | 17 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand | 1628 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D02104 (en) D05111 (en) |
| dbp:legalEu | Rx-only (en) |
| dbp:legalUk | POM (en) |
| dbp:legalUs | Rx-only (en) |
| dbp:licenceEu | yes (en) |
| dbp:medlineplus | a605043 (en) |
| dbp:metabolism | dbr:Liver |
| dbp:n | 1 (xsd:integer) |
| dbp:o | 3 (xsd:integer) |
| dbp:proteinBound | 45.0 |
| dbp:pubchem | 5284594 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Intramuscular_injection dbr:Oral_administration dbr:Subcutaneous_injection dbr:Intravenous_infusion dbr:Intranasal_administration |
| dbp:smiles | OC=CC=C2C[C@@H][C@]3CCC5=C (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | WJBLNOPPDWQMCH-MBPVOVBZSA-N (en) |
| dbp:synonyms | Nalmetrene; 6-Desoxy-6-methylenenaltrexone; CPH-101; JF-1; Lu AA36143; NIH-10365; ORF-11676 (en) |
| dbp:tradename | Selincro, Revex, others (en) |
| dbp:unii | K7K69QC05X (en) TOV02TDP9I (en) |
| dbp:verifiedfields | verified (en) |
| dbp:verifiedrevid | 462258343 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | verified (en) |
| dbp:width | 200 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Antidotes dbt:Citation_needed dbt:Hallucinogens dbt:Infobox_drug dbt:Portal_bar dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:TOC_limit dbt:Use_dmy_dates dbt:Abbrlink dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Stdinchicite dbt:Opioid_receptor_modulators dbt:Drugs.com dbt:Medcn dbt:Antiaddictives |
| dcterms:subject | dbc:4,5-Epoxymorphinans dbc:Alkene_derivatives dbc:Phenols dbc:Tertiary_alcohols dbc:Kappa-opioid_receptor_agonists dbc:Mu-opioid_receptor_antagonists dbc:Dissociative_drugs dbc:Withdrawn_drugs dbc:Delta-opioid_receptor_antagonists |
| gold:hypernym | dbr:Antagonist |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:Abstraction100002137 yago:Agent114778436 yago:Alcohol107884567 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Alkene114713120 yago:Beverage107881800 yago:CausalAgent100007347 yago:Chemical114806838 yago:Compound114818238 yago:Drug103247620 yago:DrugOfAbuse103248958 yago:Fluid114939900 yago:Food100021265 yago:Liquid114940386 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:Phenol114989545 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Substance100019613 yago:Substance100020090 yago:WikicatAlcohols yago:WikicatAlkenes yago:WikicatPhenols umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Nalmefene (الاسم التجاري Selincro)، في الأصل المعروف باسم nalmetrene ، هن الأدوية المضادة لفعل المركبات الأفيونية، دواء نالميفن (nalmefene) والذي يمتلك فترة نصف عمر أكبر من (حوالي 8 – 12 ساعة)، ويرتبط بدرجة عالية ببروتينات الدم مقارنة بدواء نالتركسون. تم تطويره في وقت مبكر 1970 م يستخدم في المقام الأول في معالجة إدمان الكحول. كما تم التحقيق في امكانيته علاج بعض أشكال الإدمان الأخرى مثل فهو دواء جديد يساعد على التخلص من إدمان الكحول دون الاعراض الجانبية. كشفت الفحوصات أن الأشخاص الذين استعانوا بدواء «نالميفين» " Nalmefene" بالإضافة إلى الجلسات العلاجية استطاعوا تخفيض كميات شربهم لكحول إلى النصف. (ar) Nalmefen ist ein Opioidantagonist, der in den 1970er Jahren entwickelt wurde. Früher als Antidot zur Behandlung von Opiatvergiftungen verwendet, kommt es seit 1. September 2014 in der Behandlung der Alkoholkrankheit zum Einsatz. (de) El nalmefeno (nombre comercial Selincro), originalmente conocido como nalmetreno, es un antagonista de los receptores opioides desarrollado a mediados de 1970, y utilizado principalmente en el tratamiento del alcoholismo. También se ha investigado para el tratamiento de otro tipo de adicciones como la ludopatía y la adicción a las compras. (es) Nalmefeen, merknaam Selincro®, is een geneesmiddel dat kan worden ingezet bij verslaving. Het moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappa-opiaatreceptoren. Het antagoneert de mu- en deltareceptoren en werkt als een gedeeltelijke agonist op de kappa-receptor. De vermindering van alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies. Het is geregistreerd via een centrale Europese procedure in 2013 als hulpmiddel bij alcoholverslaving. Het wordt ook onderzocht voor de behandeling van andere verslavingen zoals gokken. De werkzaamheid is vergelijkbaar met die van naltrexon. In Nederland is het middel receptplichtig. (nl) Nalmefen (systematický název 17-cyklopropylmethyl-4,5α-epoxy-6-methylidenmorfinan-3,14-diol) je modulátor opioidního systému, který působí antagonisticky na opioidní receptory µ, δ, parciálně agonisticky na receptory κ. Nalmefen se liší od strukturně podobného naltrexonu substitucí ketonové skupiny na 6. pozici naltrexonu methylenovou skupinou (CH2), což podstatně zvyšuje afinitu k µ-opiodnímu receptoru. Proti naltrexonu má nalmefen delší biologický poločas, vyšší biodostupnost při perorálním podání a nebyla u něj pozorována hepatotoxicita závislá na dávce. Nalmefen podléhá extenzivnímu, rychlému metabolismu v játrech prostřednictvím glukuronidové konjugace. Byl syntetizován kolem roku 1970. (cs) Nalmefene is an opioid antagonist medication used in the management of opioid overdose and alcohol dependence. It is taken by mouth. Nalmefene is an opiate derivative similar in both structure and activity to the opioid antagonist naltrexone. Advantages of nalmefene relative to naltrexone include a longer elimination half-life, greater oral bioavailability, and no observed dose-dependent liver toxicity. Nalmefene may precipitate acute withdrawal symptoms in people who are dependent on opioid drugs, or more rarely when used post-operatively, to counteract the effects of strong opioids used in surgery. (en) Le nalméfène, connu à l'origine sous le nom de nalmétrène et commercialisé sous les noms de Revex aux États-Unis et Selincro en Europe, est un antagoniste des récepteurs opioïdes développé dans les années 1970 et utilisé principalement dans la gestion de la dépendance à l'alcool et également étudié pour le traitement des autres dépendances comme le jeu pathologique. Il doit être initié uniquement chez les patients qui n’ont pas réussi, 2 semaines après l’évaluation initiale, à réduire leur consommation d’alcool malgré les conseils donnés. (fr) Il nalmefene, noto originariamente come nalmetrene, è un antagonista del recettore degli oppioidi sviluppato nei primi anni settanta e utilizzato soprattutto nel trattamento della dipendenza da alcol. È stato studiato anche nel trattamento di altre dipendenze, come il gioco d'azzardo patologico. (it) Nalmefen – organiczny związek chemiczny z grupy opioidów będący antagonistą receptorów opioidowych, odkryty we wczesnych latach siedemdziesiątych, stosowany głównie w leczeniu uzależnienia od alkoholu, a także w leczeniu innych uzależnień, takich jak hazard oraz uzależnienie od zakupów.W strukturze i działaniu zbliżony do naltreksonu, innego antagonisty opioidów. Najważniejsze zalety nalmefenu względem naltreksonu to dłuższy okres półtrwania, większa biodostępność przy podaniu doustnym oraz fakt, iż nie stwierdzono toksycznego działania na wątrobę i to niezależnie od dawki. (pl) Налмефен (торговые наименования «Селинкро», «Revex») — антагонист опиоидных рецепторов с преимущественным сродством к и, в несколько меньшей степени, к μ-опиоидным рецепторам, разработанный в начале 1970-х гг.. В 1995 году налмефен в виде раствора для инъекций (0,1 и 1 мг/мл) был одобрен FDA под торговым наименованием «Revex» в качестве антидота опиоидных агонистов, в том числе для лечения передозировки наркотических анальгетиков. В настоящее время «Revex» снят с производства. (ru) |
| rdfs:label | نالميفين (ar) Nalmefen (cs) Nalmefen (de) Nalmefeno (es) Nalméfène (fr) Nalmefene (it) Nalmefene (en) Nalmefen (pl) Nalmefeen (nl) Налмефен (ru) |
| owl:sameAs | freebase:Nalmefene yago-res:Nalmefene wikidata:Nalmefene dbpedia-ar:Nalmefene http://azb.dbpedia.org/resource/نالمفن dbpedia-cs:Nalmefene dbpedia-cy:Nalmefene dbpedia-de:Nalmefene dbpedia-es:Nalmefene dbpedia-fa:Nalmefene dbpedia-fi:Nalmefene dbpedia-fr:Nalmefene dbpedia-it:Nalmefene dbpedia-nl:Nalmefene dbpedia-pl:Nalmefene dbpedia-ru:Nalmefene dbpedia-sh:Nalmefene dbpedia-sr:Nalmefene dbpedia-tr:Nalmefene https://global.dbpedia.org/id/42bwQ |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Nalmefene?oldid=1093794128&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Nalmefene.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Nalmefene |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:ATC_code_N07BB05 dbr:ATCvet_code_QN07BB05 dbr:Selincro dbr:Revex dbr:Nalmefene_Hydrochloride dbr:Nalmefene_hydrochloride_hydrate dbr:Nalmephene dbr:Nalmetrene |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Partial_agonist dbr:Biotie_Therapies dbr:Antipruritic dbr:List_of_opioids dbr:Rennes_University_Hospital dbr:List_of_psychiatric_medications_by_condition_treated dbr:(+)-Naloxone dbr:Nalfurafine dbr:Nalodeine dbr:Naloxone dbr:Naltrexone dbr:Naltriben dbr:Controlled_Drugs_and_Substances_Act dbr:Opioid_antagonist dbr:Lundbeck dbr:Compulsive_buying_disorder dbr:6-Methylenedihydrodesoxymorphine dbr:Alcoholism dbr:Dysphoria dbr:ATC_code_N07BB05 dbr:ATCvet_code_QN07BB05 dbr:ATC_code_N07 dbr:Laudanum dbr:C21H25NO3 dbr:One_Little_Pill dbr:Opioid dbr:Xorphanol dbr:Problem_gambling dbr:Κ-opioid_receptor dbr:Opioid_overdose dbr:List_of_drugs:_N–Na dbr:Thiafentanil dbr:Selincro dbr:Revex dbr:Nalmefene_Hydrochloride dbr:Nalmefene_hydrochloride_hydrate dbr:Nalmephene dbr:Nalmetrene |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Nalmefene |
