Ziconotide (original) (raw)
زيكونوتيد Ziconotide (SNX-111، Prialt) هو مسكن ألم غير أفيوني وليس من مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية، يستعمل لتخفيف الألم الحاد أو المزمن. يشتق من سم الحلزون المخروطي (Conus magus، Cone Snail)، يصنع من ببتيد أوميغا-كونوتوكسين ω-conotoxin. تمت المصادقة عليه في كانون الأول 2004 من قبل إدارة الطعام والغذاء FDA عندما تم تحضيره كتسريب للسائل الدماغي الشوكي باستخدام جهاز ضخ intrathecal.
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| dbo:abstract | زيكونوتيد Ziconotide (SNX-111، Prialt) هو مسكن ألم غير أفيوني وليس من مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية، يستعمل لتخفيف الألم الحاد أو المزمن. يشتق من سم الحلزون المخروطي (Conus magus، Cone Snail)، يصنع من ببتيد أوميغا-كونوتوكسين ω-conotoxin. تمت المصادقة عليه في كانون الأول 2004 من قبل إدارة الطعام والغذاء FDA عندما تم تحضيره كتسريب للسائل الدماغي الشوكي باستخدام جهاز ضخ intrathecal. (ar) Ziconotid (Handelsname Prialt) ist ein cyclisches Peptid aus 25 Aminosäuren. Diese ursprünglich aus dem Gift der Kegelschnecke Conus magus als ω-Conotoxin MVIIA isolierte Substanz wird synthetisch hergestellt als Arzneistoff zur Behandlung schwerer chronischer Schmerzen verwendet. (de) El ziconotide es un fármaco analgésico usado en el tratamiento del dolor crónico. Es un derivado del veneno de la especie de la familia de los caracoles cono marinos o cónidos; una forma sintética de un péptido de este caracol, la conotoxina omega -Ω-conotoxina M-VII-A (N-tipo) -un -. El fármaco posee dos ventajas importantes: su poder adictivo se considera bajo o nulo (comparado con otros fármacos) y posee un potencial analgésico 1000 veces superior a la morfina. Sus desventajas también son destacables: exclusiva administración por vía intratecal y, en algunos pacientes, importantes efectos secundarios. (es) Le ziconotide (SNX-111 ; Prialt), également appelé ziconotide intrathécal (ITZ) en raison de sa voie d’administration, est un analgésique atypique pour l’amélioration de la douleur sévère et chronique . Dérivé du Conus magus, un escargot conique, c'est la forme synthétique d'un peptide ω-conotoxine. Il est 1000 fois plus puissant que la morphine . En décembre 2004, la Food and Drug Administration a approuvé le ziconotide lorsqu'il est administré sous forme d'infusion dans le liquide céphalo-rachidien à l'aide d'un système de pompe intrathécale . (fr) Lo ziconotide è un farmaco analgesico, derivato dalla omega-conotossina del gasteropode marino . È un peptide composto da 25 amminoacidi, che ha come caratteristica farmacodinamica principale la capacità di bloccare selettivamente i Canali del Calcio di Tipo N (Cav2.2). Tali canali sono tra i principali responsabili della modulazione del dolore a livello del midollo spinale; pertanto lo Ziconotide, iniettato nel canale vertebrale, possiede un'efficacia analgesica paragonabile o superiore a quella della Morfina. Il principale vantaggio di questo farmaco è l'assenza di dipendenza, per cui la sua somministrazione può essere interrotta in qualsiasi momento, a differenza della somministrazione della Morfina e degli altri oppioidi. Il farmaco presenta una serie di effetti collaterali, specialmente di tipo neuropsichiatrico, che ne rendono controindicato l'uso in caso di preesistenti patologie psichiatriche (quali psicosi, etc.). Lo ziconotide viene utilizzato esclusivamente nel dolore cronico, quando altre terapie antalgiche falliscono o non sono indicate; il suo limite principale è relativo alla via di somministrazione, che - per via dei significativi effetti collaterali legati alle altre modalità - deve necessariamente essere intratecale (realizzato tramite pompe intratecali, ovvero cateteri fissi direttamente impiantati nel canale vertebrale, in modo tale che il principio attivo raggiunga direttamente il fluido cerebrospinale). Questo aspetto ne può limitare l'utilizzabilità principalmente ai contesti ospedalieri e di Hospice. Approvato per l'uso analgesico dalla FDA statunitense nel dicembre 2004 e dalla Commissione europea nel febbraio 2005, è entrato in commercio in Italia nel luglio 2007. (it) Ziconotide (SNX–111; Prialt), also called intrathecal ziconotide (ITZ) because of its administration route, is an atypical analgesic agent for the amelioration of severe and chronic pain. Derived from Conus magus, a cone snail, it is the synthetic form of an ω-conotoxin peptide. It is 1,000 times as powerful as morphine. In December 2004 the Food and Drug Administration approved ziconotide when delivered as an infusion into the cerebrospinal fluid using an intrathecal pump system. (en) Zikonotyna – peptyd będący składnikiem jadu rybożernego stożka , zamieszkującego filipińskie rafy koralowe. Białko to blokuje komórki nerwowe, uniemożliwiając im przesyłanie sygnałów do mózgu, prowadząc do paraliżu. Stanowi główny składnik zarejestrowanego w 2004 roku leku Prialt, stosowanego w leczeniu bólów przewlekłych (chronicznych), głównie u osób cierpiących na choroby nowotworowe. Działanie Prialtu określa się jako tysiąc razy silniejsze od działania morfiny. Zikonotyna jest globularnym polipeptydem o długości 25 aminokwasów, którego struktura przestrzenna jest stabilizowana przez trzy mostki dwusiarczkowe. (pl) |
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