Tapentadol (original) (raw)
تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2. * يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2. * يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال (ar) Tapentadol ist ein zentral wirkender, schmerzstillender Wirkstoff, der von der Grünenthal GmbH entwickelt wurde. Er wirkt zum einen als Agonist am μ-Opioidrezeptor und zum anderen als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer am Noradrenalin-Transporter. Tapentadol ist ein stark wirksames Opioid-Analgetikum, das prinzipiell der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie) zuzuordnen ist. Allerdings gilt diese Zuordnung nur eingeschränkt, da bis 2014 keine randomisierten, kontrollierten Vergleichsstudien mit dem ähnlichen Tramadol oder anderen Opioiden vorliegen. (de) Le tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique (inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine) dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie. Il s'agit d'un antalgique de palier III. (fr) Tapentadol, brand names Nucynta among others, is a centrally acting opioid analgesic of the benzenoid class with a dual mode of action as an agonist of the μ-opioid receptor and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia occurs within 32 minutes of oral administration, and lasts for 4–6 hours. It is similar to tramadol in its dual mechanism of action; namely, its ability to activate the mu opioid receptor and inhibit the reuptake of norepinephrine. Unlike tramadol, it has only weak effects on the reuptake of serotonin and is a significantly more potent opioid with no known active metabolites. Tapentadol is not a pro-drug and therefore does not rely on metabolism to produce its therapeutic effects; this makes it a useful moderate-potency analgesic option for patients who do not respond adequately to more commonly used opioids due to genetic disposition (poor metabolizers of CYP3A4 and CYP2D6), as well as providing a more consistent dosage-response range among the patient population. The potency of tapentadol is somewhere between that of tramadol and morphine, with an analgesic efficacy comparable to that of oxycodone despite a lower incidence of side effects. It is generally regarded as a moderately strong opioid. Tapentadol was approved by the US FDA in November 2008, by the TGA of Australia in December 2010 and by the MHRA of the UK in February 2011. In India, Central Drug Standard Control Organisation (CDSCO) approved tapentadol immediate-release (IR) preparations (50, 75 and 100 mg) for moderate to severe acute pain and extended-release (ER) preparations (50,100,150 and 200 mg) for severe acute pain in April 2011 and December 2013 respectively. (en) Tapentadol is een pijnstiller die op twee verschillende manieren op het centraal zenuwstelsel werkt. Enerzijds remt het de heropname van noradrenaline en anderzijds werkt het als een opioïde; het is het een agonist van de µ-opioïdereceptor. Dit geeft tapentadol een uniek farmacologisch profiel. Het wordt voorgeschreven voor de verlichting van ernstige chronische pijn die enkel met opiaten goed kan behandeld worden. Omdat tapentadol werkt als een opiaat bestaat de mogelijkheid van verslaving en misbruik. Tapentadol is ontwikkeld door het Duitse bedrijf Grünenthal GmbH in samenwerking met Johnson & Johnson. In geneesmiddelen wordt het hydrochloride van tapentadol gebruikt. Grünenthal verkoopt het onder de merknamen Palexia en Yantil (tabletten) In de Verenigde Staten wordt het verkocht onder de merknaam Nucynta door Janssen Pharmaceutica. (nl) Il tapentadolo (commercializzato in Italia e in alcuni paesi europei come Palexia e Yantil, negli Stati Uniti come Nucynta) è un principio attivo appartenente alla classe degli oppioidi, di cui è agonista forte. Il tapentadolo è utilizzato come analgesico nei casi di dolore cronico. Trattandosi di un farmaco prodotto e commercializzato al pubblico, in Italia, nella sola versione a rilascio prolungato, il tapentadolo trova principale impiego nei pazienti già trattati con altri oppioidi che necessitano di terapia palliativa quotidianamente. Si sconsiglia, pertanto, l'assunzione sporadica o "al bisogno". In Italia è anche presente la soluzione orale di tapentadolo, impiegata per l'assunzione via endovenosa, destinata però solo a ospedali e strutture ospedaliere. Il tapentadolo è sotto molto aspetti simile al tramadolo. Agisce da analgesico ad azione centrale come agonista del recettore μ-oppioide e, verosimilmente al tramadolo, anche come inibitore della ricaptazione della noradrenalina . La dispensazione del farmaco avviene mediante la presentazione in farmacia di una , che sarà poi trattenuta per 2 anni come a norma di legge. In Italia il farmaco è soggetto alla disciplina del D.P.R. n. 309/1990 Tabella sezione D - Allegato III-bis. Come tutti i farmaci a base di oppioidi, anche il tapentadolo è soggetto ad abusi da parte di pazienti tossicodipendenti. Tuttavia, la particolare azione del tapentadolo scaturisce nei tossicodipendenti degli effetti stupefacenti leggermente diversi e molto meno potenti da quelli di altri oppioidi agonisti puri, come l'ossicodone o la morfina. (it) Tapentadol är ett läkemedel mot smärta. Det säljs i Sverige under varunamnet Palexia.Det verkar genom att påverka , samt även genom påverkan på noradrenalinåterupptaget i hjärnan.Tapentadol, den aktiva substansen i Palexia Depot, är ett starkt smärtstillande läkemedel som tillhör klassen opioider. Palexia Depot används för behandling av svår kronisk smärta hos vuxna som endast får tillräcklig effekt av opioida smärtstillande läkemedel.Palexia (tapentadol) finns i styrkor 50mg, 100mg, 150mg, 200mg och 250mg. Rekommenderad maximal dygnsdos ligger på 500mg.För att jämföra läkemedel motsvarar 50-100mg tapentadol ungefär 10-15 mg oxikodon som är det verksamma ämnet i oxycontin. (sv) |
| dbo:alternativeName | Nucynta, Palexia, Yantil, Tapenta, Tapal, Aspadol, others (en) |
| dbo:bioavailability | 32.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 175591-09-0 175591-23-8 |
| dbo:chEMBL | 1201776 |
| dbo:drugbank | DB06204 |
| dbo:fdaUniiCode | 71204KII53 H8A007M585 |
| dbo:kegg | D06007 |
| dbo:medlinePlus | a610006 |
| dbo:pubchem | 9838022 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Tapentadol.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 13334607 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 31210 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1121509768 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Potency_(pharmacology) dbr:Puerto_Rico dbr:Norepinephrine_reuptake_inhibitor dbr:SNRI dbr:Benzodiazepines dbr:Blood_pressure dbr:Bloodstream dbr:Depomed dbr:Hurricane_Maria dbr:Johnson_&_Johnson dbr:In_vitro dbr:In_vivo dbc:Mu-opioid_receptor_agonists dbc:Phenols dbr:Medicines_and_Healthcare_products_Regulatory_Agency dbr:Oral_administration dbr:Clearance_(pharmacology) dbr:Enantiomers dbr:Morphine dbr:Therapeutic_Goods_Administration dbr:Phenothiazines dbr:Anticholinergic dbr:Chirality_(chemistry) dbr:Peripheral_nervous_system dbr:Barbiturates dbr:Administrative_Controlled_Substances_Code_Number dbr:Tramadol dbr:Dark_web dbr:Johnson_&_Johnson_Pharmaceutical_Research_and_Development dbr:Agonist dbr:Analgesic dbc:Serotonin–norepinephrine_reuptake_inhibitors dbr:Darknet_markets dbr:Ethanol dbr:Fentanyl dbr:Food_and_Drug_Administration dbr:Oxycodone dbr:Central_nervous_system dbr:Diabetic_neuropathy dbr:Glucuronidation dbr:Misuse_of_Drugs_Act_1971 dbr:Grünenthal dbr:Hypotension dbc:Johnson_&_Johnson_brands dbr:Adrenergic_storm dbr:Biliary_tract dbr:Cmax_(pharmacology) dbr:CYP2C19 dbr:CYP2C9 dbr:CYP2D6 dbr:CYP3A4 dbr:Schedule_II_controlled_substance dbr:Opioid dbr:Ortho-McNeil_Pharmaceutical dbr:Serotonin_releasing_agent dbr:Serotonin_syndrome dbr:Serotonin_transporter dbr:Nonbenzodiazepines dbr:Mu_opioid_receptor dbr:First_pass_effect dbr:Drug_prohibition_law dbr:Norepinephrine_transporter dbr:Sphincter_of_Oddi dbr:Pancreatitis dbr:Serotonin_receptor_agonist dbr:Human_tissue dbr:Musculoskeletal_pain dbr:SSRI dbr:Pro-drug dbr:File:Nucynta.jpg |
| dbp:atcPrefix | N02 (en) |
| dbp:atcSuffix | AX06 (en) |
| dbp:bioavailability | 32.0 |
| dbp:boilingNotes | (en) |
| dbp:c | 14 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 175591 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 1201776 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 8013742 (xsd:integer) |
| dbp:drugbank | DB06204 (en) |
| dbp:eliminationHalfLife | 4 (xsd:integer) |
| dbp:excretion | Urine and faeces (en) |
| dbp:h | 23 (xsd:integer) |
| dbp:image | Tapentadol 3D BS.png (en) |
| dbp:index2Label | HCl (en) |
| dbp:iupacName | 3 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand | 7477 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D06007 (en) |
| dbp:legalAu | S8 (en) |
| dbp:legalCa | Schedule I (en) |
| dbp:legalDe | Anlage III (en) |
| dbp:legalEu | Rx-only (en) |
| dbp:legalUk | Class A (en) |
| dbp:legalUs | Schedule II (en) |
| dbp:medlineplus | a610006 (en) |
| dbp:metabolism | Hepatic (en) |
| dbp:n | 1 (xsd:integer) |
| dbp:o | 1 (xsd:integer) |
| dbp:pregnancyAu | C (en) |
| dbp:proteinBound | 20.0 |
| dbp:pubchem | 9838022 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | dbr:Oral_administration |
| dbp:smiles | Oc1cc[C@@H]CC (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N (en) |
| dbp:synonyms | BN-200 (en) CG-5503 (en) R-331333 (en) |
| dbp:tradename | Nucynta, Palexia, Yantil, Tapenta, Tapal, Aspadol, others (en) |
| dbp:unii | 71204 (xsd:integer) H8A007M585 (en) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 470477538 (xsd:integer) |
| dbp:width | 220 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Analgesics dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Rp dbt:Short_description dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Drugbankcite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Keggcite dbt:Stdinchicite dbt:Opioid_receptor_modulators dbt:Drugs.com dbt:Monoamine_reuptake_inhibitors dbt:Neuropathic_pain_and_fibromyalgia_pharmacotherapies |
| dcterms:subject | dbc:Mu-opioid_receptor_agonists dbc:Phenols dbc:Serotonin–norepinephrine_reuptake_inhibitors dbc:Johnson_&_Johnson_brands |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAmines yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Amine114739004 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Formula106816935 yago:LanguageUnit106284225 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MethaneSeries114951377 yago:MolecularFormula106817173 yago:Name106333653 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:Phenol114989545 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Relation100031921 yago:WikicatJohnson&JohnsonBrands dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:TradeName106845599 yago:WikicatPhenols |
| rdfs:comment | تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2. * يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال (ar) Tapentadol ist ein zentral wirkender, schmerzstillender Wirkstoff, der von der Grünenthal GmbH entwickelt wurde. Er wirkt zum einen als Agonist am μ-Opioidrezeptor und zum anderen als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer am Noradrenalin-Transporter. Tapentadol ist ein stark wirksames Opioid-Analgetikum, das prinzipiell der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie) zuzuordnen ist. Allerdings gilt diese Zuordnung nur eingeschränkt, da bis 2014 keine randomisierten, kontrollierten Vergleichsstudien mit dem ähnlichen Tramadol oder anderen Opioiden vorliegen. (de) Le tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique (inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine) dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie. Il s'agit d'un antalgique de palier III. (fr) Tapentadol är ett läkemedel mot smärta. Det säljs i Sverige under varunamnet Palexia.Det verkar genom att påverka , samt även genom påverkan på noradrenalinåterupptaget i hjärnan.Tapentadol, den aktiva substansen i Palexia Depot, är ett starkt smärtstillande läkemedel som tillhör klassen opioider. Palexia Depot används för behandling av svår kronisk smärta hos vuxna som endast får tillräcklig effekt av opioida smärtstillande läkemedel.Palexia (tapentadol) finns i styrkor 50mg, 100mg, 150mg, 200mg och 250mg. Rekommenderad maximal dygnsdos ligger på 500mg.För att jämföra läkemedel motsvarar 50-100mg tapentadol ungefär 10-15 mg oxikodon som är det verksamma ämnet i oxycontin. (sv) Tapentadol, brand names Nucynta among others, is a centrally acting opioid analgesic of the benzenoid class with a dual mode of action as an agonist of the μ-opioid receptor and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia occurs within 32 minutes of oral administration, and lasts for 4–6 hours. The potency of tapentadol is somewhere between that of tramadol and morphine, with an analgesic efficacy comparable to that of oxycodone despite a lower incidence of side effects. It is generally regarded as a moderately strong opioid. (en) Il tapentadolo (commercializzato in Italia e in alcuni paesi europei come Palexia e Yantil, negli Stati Uniti come Nucynta) è un principio attivo appartenente alla classe degli oppioidi, di cui è agonista forte. Il tapentadolo è utilizzato come analgesico nei casi di dolore cronico. Trattandosi di un farmaco prodotto e commercializzato al pubblico, in Italia, nella sola versione a rilascio prolungato, il tapentadolo trova principale impiego nei pazienti già trattati con altri oppioidi che necessitano di terapia palliativa quotidianamente. Si sconsiglia, pertanto, l'assunzione sporadica o "al bisogno". In Italia è anche presente la soluzione orale di tapentadolo, impiegata per l'assunzione via endovenosa, destinata però solo a ospedali e strutture ospedaliere. (it) Tapentadol is een pijnstiller die op twee verschillende manieren op het centraal zenuwstelsel werkt. Enerzijds remt het de heropname van noradrenaline en anderzijds werkt het als een opioïde; het is het een agonist van de µ-opioïdereceptor. Dit geeft tapentadol een uniek farmacologisch profiel. Het wordt voorgeschreven voor de verlichting van ernstige chronische pijn die enkel met opiaten goed kan behandeld worden. Omdat tapentadol werkt als een opiaat bestaat de mogelijkheid van verslaving en misbruik. (nl) |
| rdfs:label | تابينتادول (ar) Tapentadol (de) Tapentadol (fr) Tapentadolo (it) Tapentadol (nl) Tapentadol (en) Tapentadol (sv) |
| owl:sameAs | freebase:Tapentadol yago-res:Tapentadol wikidata:Tapentadol dbpedia-ar:Tapentadol dbpedia-de:Tapentadol dbpedia-fr:Tapentadol dbpedia-hr:Tapentadol dbpedia-it:Tapentadol dbpedia-nl:Tapentadol dbpedia-ro:Tapentadol dbpedia-sh:Tapentadol dbpedia-sr:Tapentadol dbpedia-sv:Tapentadol https://global.dbpedia.org/id/3qxdC |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Tapentadol?oldid=1121509768&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Nucynta.jpg wiki-commons:Special:FilePath/Tapentadol.svg wiki-commons:Special:FilePath/Tapentadol_3D_BS.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Tapentadol |
| is dbo:product of | dbr:Grünenthal |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Nucynta dbr:ATC_code_N02AX06 dbr:ATCvet_code_QN02AX06 dbr:Palexia dbr:Palexia_IR dbr:Palexia_SR dbr:Tapentadol_hydrochloride |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Profadol dbr:List_of_adrenergic_drugs dbr:Norepinephrine_reuptake_inhibitor dbr:Regulation_of_therapeutic_goods dbr:Desmetramadol dbr:List_of_opioids dbr:Venlafaxine dbr:Nucynta dbr:Controlled_Substances_Act dbr:Ciramadol dbr:Equianalgesic dbr:Controlled_Drugs_and_Substances_Act dbr:Opioid_rotation dbr:Levorphanol dbr:Single_Convention_on_Narcotic_Drugs dbr:Clinical_Opiate_Withdrawal_Scale dbr:Hot_plate_test dbr:BDPC dbr:C-8813 dbr:Tramadol dbr:Drugs_controlled_by_the_German_Betäubungsmittelgesetz dbr:Drugs_controlled_by_the_UK_Misuse_of_Drugs_Act dbr:Analgesic dbr:Faxeladol dbr:Nortilidine dbr:Diabetic_neuropathy dbr:List_of_Schedule_II_drugs_(US) dbr:ATC_code_N02AX06 dbr:ATCvet_code_QN02AX06 dbr:Grünenthal dbr:Μ-opioid_receptor dbr:Toll-like_receptor_4 dbr:Assertio_Therapeutics dbr:ATC_code_N02 dbr:Seizure_threshold dbr:Misuse_of_Drugs_Act_1977 dbr:Dimethylaminopivalophenone dbr:C14H23NO dbr:CYP2C19 dbr:CYP2C9 dbr:CYP2D6 dbr:Phenazocine dbr:Palexia dbr:Palexia_IR dbr:Palexia_SR dbr:Opioid dbr:Sedative dbr:Pain_management dbr:Serotonin_syndrome dbr:List_of_drugs:_T–Td dbr:Tapentadol_hydrochloride |
| is dbp:products of | dbr:Grünenthal |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Tapentadol |
