4-диен-3 — Метка (original) (raw)

Способ получения замещенных андроста-1, 4-диен-3, 17-дионов

Номер патента: 1442077

Опубликовано: 30.11.1988

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста-1, замещенных

...Элюент выпаривают иостаток кристаллизуют из простогоэфира, в результате чего получают4-метиландрост-ен-З, 17-дионИК (КВг): 1735 (17-оксо), 1660(З-оксо), 1620 см- (дф),В качестве альтернативы смесьандрост-ен-З, 17-диона, тиофенола,40 -ного водного раствора Формальдегида, триэтиламина и этанола нагревают до температуры дифлегмациив течение примерно 48 ч, Охлажденньбраствор сливают в водный растворгидрата окиси натрия, а продукт изолируют при помощи экстрагированияпростым эфиром. Эфирные экстракты5 144промывают водой и сушат над сульфатом магния. Полученный в результате,остаток растирают с гексаном с тем,чтобы удалить любые побочные продукты конденсации, образовавшиеся иэтиофенола и формальдегида. 4-Фенилтиометиландрост-ен,17-дион,...

Способ получения замещенных андроста 1, 4-диен-3, 17-дионов

Номер патента: 1501923

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста, замещенных

...7,37, Р 6,04.П р и м е р 3. Ь-Иетиленандрост- -4-ен-З, 17-дион (5 г) растворяют в 200 мл метанола и охлаждают до О С. Затем добавляют охлажденную льдом 367. НО ) (17 мл) и 27. ИаОН (9 мл), Смесь перемешивают 1 ч, затем выдерживают при 5 С в течение 20 ч и сливают в 1400 мл ледяной воды при энергичном перемешивании, продукт отделяют Фильтрацией, промывают водой и сушат, в результате чего получают 4,2 г (807.) 4,5-эпокси-б-метилендроста, 17-диона Ы /З-эпоксидной смесите)ЯМР о ) долей на миллион; 0,90 (ЗН, синглет); 0,97 (ЗН, синглет 3,52 (1 Н синглет), 4,92 (1 Н, широкий);5,06 (1 Н, широкий)4)5-Эпокси-б-метиленандроста)17- -дион (3 г) и дихлордицианобензохинон (1,7 г) растворяют в 60 мл безводного диоксана и нагревают до температуры...

Способ получения производных 6-метиленандроста-1, 4-диен-3, 17-диона

Номер патента: 1549485

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен-3, 6-метиленандроста-1, производных

...мммеш, затем добавляют оставшееся количество крахмала, талька и стеаратамагния, тщательно перемешивают и изготавливают таблетки.П р и м е р 3, Капсулы каждая пог и содержащая 20 мг активещества получают следующим об 0,2000 ного в разом. Состав для 500 капсул, г:7 о(-Метил-метиленандроста,4-диен,17 дионЛактоза Найдено,7: С 81,35; Н 38,09.Се, Не 80,Вычислено,Е: С 81, 44; Н 28,22,ЯМР д, мпн,д,: 0,90 (ЗН,д); 0,931549485 6доброкачественной опухоли молочнойжелезы, эндометриоза, поликистоэнойяичниковой болезни и преждевременно, го полового созревания. Другим при 5менением предлагаемых соединенийявляется терапевтическое и/или профилактическое лечение простатическойгиперплазии, болезни эстроген-зависимой ткани стромы. Новые соединениямогут...

Способ получения 22 r, s-11, 21 дигидрокси-16, 17 бутилиденбисоксипрегна 1, 4-диен-3, 20-диона

Номер патента: 1711675

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Анна, Арпад, Булчу, Дьердь, Йожеф, Ласло, Лилла, Пирошка, Чаба

МПК: C07J 5/00

Метки: 20-диона, 4-диен-3, s-11, бутилиденбисоксипрегна, дигидрокси-16

...1 Р, 16 а, 17,21 тетрагидроксиа, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен,20-дион.4,4 г 22(Р,З)-21-ацетоксиР-гидрокси 16 а, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен 3,20-диона, полученного по примеру 1 в атмосфере азота, растворяют в 66,мл метанола, добавляют 4,40 мл 70 водногораствора перхлоркислоты и оставляют на 8ч. Реакционную смесь выливают в 880 млводы, перемешивают 1 ч и Фильтруют. Пол-.ученное сырое соединение (3,98 г) растворяют в метиленхлориде и переливают покаплям при помешивании в н-гексан. Выпавший очищенный продукт перекристаллизовывают иэ безводного этанола,получают 3,62 г (90,25%) чистого титульногосоединения, т. пл, 239-242 С. аР = 99,8(С = 10 , метиленхлорид), Эпимерное соот-. 10ношение 51,55:47,45. Чистота 98,2.П р и м е р 3,...

11, 21-диацетат (22rs)-16, 17 -бутилидендиокси11, 21 дигидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион в качестве промежуточного продукта в синтезе будесонида

Номер патента: 1660379

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гирева, Демченко, Домрачев, Карина, Крымов, Мартьянова, Навценя, Наумова, Шашкина, Шерман

МПК: C07J 5/00

Метки: 20-дион, 21-диацетат, 22rs)-16, 4-диен-3, будесонида, бутилидендиокси11, дигидроксипрегна-1, качестве, продукта, промежуточного, синтезе

...в 2,5 л охлажденной до 3-5 С воды. Перемешивают 2,ч, осадок фильтруют, промывают водой, сушат до постоянной массы.Получают 21,03 г (96 ф) технического 11,21 - диацетат 11 Р,21 - дигидроксипрегна,4,16-триен,20-диона, т.пл, 195- 220 С,Очистка технического 11,21-диацетата 11. Р,21 - дигидроксипрегна - 1,4. 16 - триен - 3,20 - диона, 20 г технического продукта растворяют при 40 - 45 С в 900 мл ацетона, прибавляют 5 г активированного угля и кипятят 30 мин. Суспензию фильтруют горячей через угольную подушку, уголь промывают горячим ацетоном (180 мл в 3 приема), Фильтрат упаривают в вакууме до объема 60 мл и оставляют при 3 - 5 С на 16 - 20 ч, Осадок фильтруют, промывают охлажденным ацетоном, сушат до постоянной массы. Получают 14,8...