Бьянка — Автор (original) (raw)

Бьянка

Способ получения гликозидов антрациклина

Номер патента: 1014477

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бьянка, Луиджи, Серджио, Федерико

...ют мягкомграфии на колонке си"няя в качестве элюеноформ, затем смесь етоном 95:5 по обьему 75 : 95).с 1-гликозидов (Ч), которые подвергаелочному гидролизу 0,1 н. растворомнатрия при комнатв течение 30 минЙ-трифторацетильнойного остатка с послеем целевого продуктарида. где В-В имеют указанн с 1-хлор,3,6-тридеокс ацетамидо-трифторацет пиранозой в безводном хприсутствии бромида рту акцепторэ хлористого во следующим хроматографич лением о- и Ъ-гликозила е значения,101 И 77 Способом, описанным в примере 1, Применяя рацемический Й-деметокси- -2,3-дихлордауномицинон формулы (11) (В = Р = Н; К= С 1 получают с-.й-трифторацетил)-деметокси,3-ди хлордауномицин формулы (Ч) (К = й = Н; К, = С 1); т.пл. 238-2 ЬО С; ИЯ =+175 С = 0,1; СНС 1 и...

Способ получения дигидроксиантрахинонов

Номер патента: 912044

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Бьянка, Луиджи, Пьетро, Федерико

МПК: C07C 46/00

Метки: дигидроксиантрахинонов

...(ЗЗ) Италия Рвударетщеый кейитетИФР аа аеяаи кзееретенкй к еткрыткй(72) Авторы изобретения Иностранная фирма(54) СПОСОБ 2ными гидрохинонами вкачестве катализатора200-240 С в течение 1Однако отсутствуют5 можности применения уксоба для конденсациигидридом 1,4-днметокси-6-ацетилтетралина фо исутствии в1 С 1 -ИаС 1 прич О 1 Изобретение относится к лучения новых оптическихных дигидроксиантрахинонов рмулы особуктивщей данные о воз азанного спо фталевым ан -6-гидрокси- мулы з О Оф бн,Б 1 водород, й и В,Ь начают водород илидина Обн Известны 6,11-д ксиантрахиноны фор- меток ород, а 3 О оЩ ния являются п жуолучения биологи и тв.особ получения дигиднов путем конденсаангидрида с замещенгде Йлвые и озили хлор 1или Ке и Кз -или хлор;или В 1 и...

Способ получения оптически активных антрациклинонов

Номер патента: 776557

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/122, C07C 50/22

Метки: активных, антрациклинонов, оптически

...дихлорметана добавляют 20 г монохлоридаметилфталата и в течение 1 ч медленно при постоянном перемешивании прикомнатной температуре добавляют 5 гАС 1. Суспензию Выдерживают в течение 3 ч при комнатной температуреи затем выливают йа лед. Растворэкстрагируют хлороформом и экстрактыпромывают водой и разбавленным раствором бикарбоната натрия, Хлороформенные экстракты упаривают .в вакуумеи масляный остаток поглощают в 100 Мп60-ного этанола, содержащего 8 гМаОН. Раствор выдерживают 1 ч при60 оС, затем разбавляют водой и экстрагируют хлороформом. Путем упариванияхлороформенных экстрактов получают0,6 г (-)-1,4"диметокси-б-гидрокси-б"-ацетилтетралина; т.пл. 130-132 бС;Я= -50 о (с = 1 в СНС 1 Ъ), которые:возвращают в цикл.Водный раствор...

Способ получения производных эрголина

Номер патента: 736872

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Бьянка, Джованни, Луиджи, Энрико, Энцо

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...фазу промы.вают раствором НаНСОЗ.Выпариваниехлороформа приводит к остатку, который перекристаллизовывают из смесиацетона с петролейным эфиром, Получают 0,8 г 6-метил-оксиацетилэрголина, т,пл. 202-203 С.П р и м е р 10, 6-Метил-оксиацетилэрголин-пирролкарбоксилат .Процесс ведут аналогично примеру 5, но применяют калий 2-пирролкарооксилат. Получают б-метил-оксиацетилзргслин 2-пирролкарбоксил ат, т., пл . 188-190 С . Выход 70.П р и м е р 11. 1,6-Диметил-оксиацетилзрголин-пирролкарбоксилаг .Аналогично примеру 10, во применяют 8-бромацетил,б-диметилэрголин, Получают 1,6-диметил-оксиацетилэрголин 2 -пирролкарбоксилат,т.пл. 198-200 С. Выход 55.П р и м е р 12, 8-Бензоилоксиацетил-б-метилэрголин,Аналогично примеру 5, во приме-няют...

Способ получения гидрохлорида оптически активных дауносаминилпроизводных антрациклинонов

Номер патента: 724087

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: активных, антрациклинонов, гидрохлорида, дауносаминилпроизводных, оптически

...НС доводят до рН 8 и экстрагируют хлороформом. После отгонки растворителя получают остаток, который поглощают небольшим количеством смеси хлороформ/метанол, добавляют 01 н. метанольный раствор НСа55 до рН 4,5, после чего добавляют достаточное количество этилового эфира для осаждения гидрохлорида а. (-) .дауносаминил-деметокси дауномицинона (4.деметоксидауномицин) (1,8, = 7б(В,=Я,=Я,=Н, 84 = СОСР,) аналогичным образом получают гидрохлорид 1. (-) -дауносаминил-деметоксидауномицинон (3-4-деметоксидауго ономицин) (2, 8 =Йг =Вз =84 =Н), а +124.бис-эпи-дауномицинона с 1,2,3,6-тетрадеокси-0-трифторацетил-трифторацетамидо -ликсогекс.енпиранозой, как описано впримере 1, получают а.7,9-бис-эпи-деметоксидауномицин-йтрифторацетат (2 В, =Вг =Вз...

Способ оптического разделения рацемического 1, 4-диметокси-6 окси6-ацетилтетралина

Номер патента: 683613

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: C07C 13/48

Метки: 4-диметокси-6, окси6-ацетилтетралина, оптического, разделения, рацемического

...р и м е р. Разделец 1.4-диветокспокси-ацетилтетралина. 13,8 г 1,4-лиметоксн-окси-ацетилтетралина в 50 лг.г ацетонитрила и 7,4 г ( - )-1-фенилэтилампна нагревают 5 1 гин ло 80 С, Раствор медленно охлаждают до комнатной техператузы и через 3 ч собирают кристаллический осадок (6 г, т, пл. 90 - 192 С, а-" = - 38 (с= в СНС 1 з) и растворяют его в 50 лгл метанола, который содержит 12 л.г 2 и.21) НС 1, Раствор в течение 10 .11 ин нагреваотдо 50 С. затем разбавляют волой и экстрапгруют хлороформом Экстракты упаривают в вакууме и остаток кристаллизуют из смеси хлороформ - этиловый эфир, аб 1 г,11 ем получают 4,3 г ( - )-1,4-лиметокси 6-гидрокси-ацетплтетралина (11) с т. пл.30 - 132 С, с., = - 50 (с= - 1 в СНСз)Ацетонитрильный маточный...

Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира

Номер патента: 667143

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: адриамицинового, гидрохлорида, эфира

...выпариваютв вакууме и остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя вначалехлороформом, затем смесью хлороформ 20 метанол-вода (100120 т 2). Собранный адриамицин-О-стеароилгликолят растворяют в хлороформе, содержащем один эквивалент хлористо го водорода, добавляют этиловый эфири выд ляют гидрохларид адриамицин- -14-0-стеароилгликолята, выход 80 т.пл. 178-180 Су Н 1 0,35 (дауномицин й 0,20) в системе хлороФорм-метанол- ЗО вода (14:61).667143 Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира общей формулыИО ОНСОСН -О-СОСН;Х-,СОВОН етФв КЮ(12 где Х - О, Я илв ВН й - Сз-С, алкл, о т л и ч а ю щ и й с я зем,что 14-бромдауномицин или его гидробромид подвергают взаимодействиюс соединением общей ФормулыВСОХСНС(ЙМ, где й и Х имеют...

Способ получения оптически активных антрациклинонов

Номер патента: 650498

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: C07C 49/72

Метки: активных, антрациклинонов, оптически

...в 50 мл дихлорметана добавляют 20 г монохлорида метилового эфира фталевой кислоты и в течение 1 ч при постоянном перемешивании и комнатной температуре медленно прибавляют 15 г А 1 С, (кислота Льюиса). Суспензию выдерживают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выливают на лед. Раствор экстрагируют хлороформом, экстракты промывают водой и разбавленным раствором бикарбоната натрия. Хлороформные экстракты упаривают в вакууме и масляный остаток поглощают в 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 60 100 мл 60 -ного этанола, содержащего 8 г гидроокиси натрия. Раствор выдерживают 1 и при 60 С, затем разбавляют водой и экстрагируют хлороформом, Путем упаривания хлороформных экстрактов получают 0,6 г ( - )...

Способ получения гидрохлоридов оптически активных антрациклинонгликозидов

Номер патента: 646914

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: активных, антрациклинонгликозидов, гидрохлоридов, оптически

...1 " ) М. Кл,ОНОН ОН ОК ОООН,ОН К з Я, - водород или С заключается,. в том активные антрациклино Я О ОИводород; Р и Йетокси, хлор илиР, - водород, аор или бром, илиО ОН де й етил,6 О 6ОН и ОК О бООН АОСН,ОН О ОЕ ОфЮ ( у3 В О ОП10К О ОН 646914 9 ОС О О ОН Е 0 6 Н О и Н О 2 являются, водорводород нли С ийся тем,ч нтрациклиноны об Дли и активные О СОСН СОН ОН ОН ОН В где Й 1 - водород; Й метил, метокси, хло .и Я оба являются в метил метокси, хло у 7:З О ОН и Р - водор или бром, ил ородом, аили бром, и Д иЯметокси лича11где й), й, Р имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с 1,2,3,6.гетрадеокси-0-трифторацетил- -3-трифторацетиламино- Ь-:ликсо-гексен -1-пиравозой в безводном бензоле или иитрометане в присутствии И...