Долбилкин — Автор (original) (raw)
Долбилкин
N ацилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 1053459
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых
МПК: A61K 31/15, C07C 243/26, C07C 243/30 ...
Метки: активность, ацилмоногидразиды, кислоты, малеиновой, противосудорожную, проявляющие
N-Ацилмоногидразиды малеиновой кислоты формулы где R - H, OH,проявляющие противосудорожную активность.
Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1088291
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых
МПК: A61K 31/205, A61P 25/08, C07C 243/26 ...
Метки: активность, бензиловой, гидразида, кислоты, малеинат, противосудорожную, проявляющий
...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...
1-адамантилацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохинозолинон-4, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1078854
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...
Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий
...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...
Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 1089925
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...
Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие
...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...
Гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой кислоты, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1086727
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...
Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий
...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...
2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 3, 5-пентантрион, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 772099
Опубликовано: 23.01.1982
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Киселев, Сивкова
МПК: A61K 31/655, A61P 25/08, C07C 245/04 ...
Метки: 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 5-пентантрион, активность, противосудорожную, проявляющий
...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...
N-замещенные амиды ароилпировиноградных кисло, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 769992
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова
МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...
Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие
...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...
Способ получения слитка
Номер патента: 616042
Опубликовано: 25.07.1978
Авторы: Виноградский, Горский, Долбилкин, Дубков, Ефимов, Ключарев, Козлов, Козлова, Кутищев, Петров, Пыхтарь, Скок, Соболев, Таранов, Шаров
МПК: B22D 7/00
Метки: слитка
...модифицирование сплавов РМЗ и перемецивание их в изложнице в процессе кристаллизации позволяет проводить рафи нирование сплавов и существенное измель616042 1,6 8,6 1,8 5,2 6,6 4,2 1,3 5,3 0,9 3,2 0,1 6,0 1,4 3 1,0 3,5 0,5 0,9 2,1 1,0 3,6 0,7 1,8 2,0 Фор,ула изобретения ЦНИ И ПИ Заказ 3981/14 Тираж 950 Подписное Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 3чение первичной структуры слитка, Образовавшаяся суспензия сплава затвердевает в 2 - 3 раза быстрее без развития зональной ликвации, так как снято не только тепло перегрева, но и до 30% тепла кристаллизации сплава. Все это приводит к значительному повышению химической, физической и структурной однородности слитка.Количество РЗМ 0,1 - 2 кг/т обусловлено тем,что действие...
Арил-или адамантилзамещенные оксикетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 602491
Опубликовано: 15.04.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие
...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...
Арил или адамантилзамещенные алкоксиметилкетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 594100
Опубликовано: 25.02.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие
...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...
Оксимы адамантилзамещенных оксиметилкетонов, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 584003
Опубликовано: 15.12.1977
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...
Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие
...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...
П-диметиламинобензгидрол, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 539870
Опубликовано: 25.12.1976
Авторы: Андрейчиков, Гейн, Долбилкин, Залесов, Онорин, Фридман
МПК: A61K 31/136, A61P 25/08, C07C 215/70 ...
Метки: активность, п-диметиламинобензгидрол, противосудорожную, проявляющий
...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...