F-15,599 (original) (raw)
F-15,599, also known as NLX-101, is a potent and selective 5-HT1A receptor full agonist. It displays functional selectivity (also known as "biased agonism") by strongly activating 5-HT1A receptors in the postsynaptic prefrontal cortex while having little effect on somatodendritic autoreceptors in the raphe nucleus. As a result, it has been touted as a preferential postsynaptic 5-HT1A receptor agonist and has been investigated as a novel potential antidepressant.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | F-15,599, also known as NLX-101, is a potent and selective 5-HT1A receptor full agonist. It displays functional selectivity (also known as "biased agonism") by strongly activating 5-HT1A receptors in the postsynaptic prefrontal cortex while having little effect on somatodendritic autoreceptors in the raphe nucleus. As a result, it has been touted as a preferential postsynaptic 5-HT1A receptor agonist and has been investigated as a novel potential antidepressant. In cognitive tests in rodent, F-15,599 attenuates memory deficits elicited by the NMDA receptor antagonist PCP, suggesting that it may improve cognitive function in disorders such as schizophrenia. A subsequent study showed that F-15,599 reduces breathing irregularity and apneas observed in mice with mutations of the MeCP2 gene. Dysruption of MeCP2 gene expression underlies Rett syndrome, a debilitating neurodevelopmental orphan disease. F-15,599 was discovered and initially developed by Pierre Fabre Médicament, a French pharmaceuticals company. In September 2013, F-15,599 was out-licensed to Neurolixis, a California-based biotechnology company. Neurolixis announced that it intends to re-purpose F-15,599 for the treatment of Rett syndrome. and obtained Orphan Drug designation from the United States Food and Drug Administration (FDA) and from the European Commission for this indication. Researchers at the University of Bristol are investigating the activity of F-15599 in animal models of Rett Syndrome, with support from the International Rett Syndrome Foundation. In June 2015, the Rett Syndrome Research Trust awarded a grant to Neurolixis to advance F-15599 to clinical development. (en) F-15,599, также известный как NLX-101 — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он также проявляет так называемую «функциональную селективность» (известную также как «девиантный (необычный) агонизм») — он сильно активирует 5-HT1A-рецепторы в постсинаптической префронтальной коре, в то же время имея минимальное действие на пресинаптические соматодендритные ауторегуляторные 5-HT1A-рецепторы в ядрах шва. Как следствие, он обозначается как преференциальный агонист постсинаптических 5-HT1A-рецепторов и исследуется как потенциальный новый антидепрессант. В тестах когнитивной функции у грызунов, F-15,599 уменьшал нарушения памяти, вызываемые антагонистом NMDA-рецепторов фенциклидином, что заставляет предполагать, что он может улучшать когнитивные функции при таких расстройствах, как шизофрения. Последующее изучение препарата показало, что он способен уменьшать нарушения дыхания и приступы апноэ у мышей с мутацией гена MeCP2. Нарушение функционирования ортологичного гена MeCP2 у человека лежит в основе так называемого синдрома Ретта, редкой нейродегенеративной орфанной болезни. Препарат F-15,599 был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament. В сентябре 2013 эта фирма продала права на F-15,599 калифорнийской компании Neurolixis. Компания Neurolixis заявила, что собирается перепозиционировать препарат F-15,599 для лечения синдрома Ретта. Ей удалось получить для этого препарата статус орфанного лекарства для лечения синдрома Ретта как от FDA, так и от ЕС. (ru) |
| dbo:casNumber | 635323-95-4 |
| dbo:fdaUniiCode | 83481Y1YCX |
| dbo:pubchem | 11741361 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/F-15,599.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink | http://adisinsight.springer.com/drugs/800041224 |
| dbo:wikiPageID | 26612429 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 6453 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1087773091 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Potency_(pharmacology) dbr:Befiradol dbr:University_of_Bristol dbc:Amines dbc:Chloroarenes dbc:Fluoroarenes dbc:Organofluorides dbc:Piperidines dbr:Orphan_disease dbr:Eptapirone dbr:Full_agonist dbr:Antidepressant dbr:Functional_selectivity dbr:Autoreceptor dbc:5-HT1A_agonists dbr:5-HT1A_receptor dbc:Benzamides dbr:Food_and_Drug_Administration dbr:Prefrontal_cortex dbr:Pierre_Fabre_Group dbr:Rett_syndrome dbc:Pyrimidines dbr:Binding_selectivity dbr:Postsynaptic dbr:Neurolixis dbr:Orphan_Drug dbr:Somatodendritic dbr:Raphe_nucleus |
| dbp:c | 19 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 635323 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 9916065 (xsd:integer) |
| dbp:cl | 1 (xsd:integer) |
| dbp:f | 2 (xsd:integer) |
| dbp:h | 22 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | 3 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand | 3924 (xsd:integer) |
| dbp:legalStatus | Investigational (en) |
| dbp:n | 4 (xsd:integer) |
| dbp:o | 1 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 11741361 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | Oral (en) |
| dbp:smiles | Cc3cncCNCCCCN2Ccccc1F (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | WAAXKNFGOFTGLP-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:unii | 83481 (xsd:integer) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 451554460 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | changed (en) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Serotonergics dbt:Short_description dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Fdacite dbt:Stdinchicite dbt:Antidepressants dbt:Anxiolytics |
| dcterms:subject | dbc:Amines dbc:Chloroarenes dbc:Fluoroarenes dbc:Organofluorides dbc:Piperidines dbc:5-HT1A_agonists dbc:Benzamides dbc:Pyrimidines |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAmides yago:WikicatAmines yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Amide114724264 yago:Amine114739004 yago:Base114618253 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Formula106816935 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MethaneSeries114951377 yago:MolecularFormula106817173 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Pyrimidine114999913 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:WikicatPyrimidines |
| rdfs:comment | F-15,599, also known as NLX-101, is a potent and selective 5-HT1A receptor full agonist. It displays functional selectivity (also known as "biased agonism") by strongly activating 5-HT1A receptors in the postsynaptic prefrontal cortex while having little effect on somatodendritic autoreceptors in the raphe nucleus. As a result, it has been touted as a preferential postsynaptic 5-HT1A receptor agonist and has been investigated as a novel potential antidepressant. (en) F-15,599, также известный как NLX-101 — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он также проявляет так называемую «функциональную селективность» (известную также как «девиантный (необычный) агонизм») — он сильно активирует 5-HT1A-рецепторы в постсинаптической префронтальной коре, в то же время имея минимальное действие на пресинаптические соматодендритные ауторегуляторные 5-HT1A-рецепторы в ядрах шва. Как следствие, он обозначается как преференциальный агонист постсинаптических 5-HT1A-рецепторов и исследуется как потенциальный новый антидепрессант. (ru) |
| rdfs:label | F-15,599 (en) F-15,599 (ru) |
| owl:sameAs | freebase:F-15,599 yago-res:F-15,599 wikidata:F-15,599 dbpedia-ru:F-15,599 dbpedia-sh:F-15,599 dbpedia-sr:F-15,599 https://global.dbpedia.org/id/4jobg |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:F-15,599?oldid=1087773091&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/F-15,599.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:F-15,599 |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:F-15599 dbr:F15,599 dbr:F15599 dbr:C19H22ClF2N4O dbr:F_15,599 dbr:F_15599 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:F-15599 dbr:F15,599 dbr:F15599 dbr:Befiradol dbr:Eptapirone dbr:C19H22ClF2N4O dbr:5-HT1A_receptor dbr:5-HT_receptor dbr:F_15,599 dbr:F_15599 |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:F-15,599 |
