H2 receptor antagonist (original) (raw)
H2-Rezeptor-Antagonisten sind Antihistaminika zur Hemmung der Magensäuresekretion. Sie werden zur Behandlung von peptischen Ulcera, Magensäurehypersekretion und Folgesyndromen (Reflux) eingesetzt.
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| dbo:abstract | Els antagonistes dels receptors H₂ (AR-H₂, sovint abreujat antagonista H₂) són una classe de fàrmacs usats per bloquejar l'acció de la histamina en les cèl·lules parietals de l'estómac, reduint la producció d'àcid per aquestes cèl·lules. Els AR-H s'utilitzen en el tractament de la dispèpsia, encara que en gran part han estat superats en popularitat pels inhibidors de la bomba de protons, més eficaços. Als Estats Units, la FDA té quatre fàrmacs del grup aprovats: cimetidina, , , i , i estan disponibles sense recepta en dosis relativament baixes. El prototip d'AR-H₂ va ser la cimetidina, desenvolupat per Smith, Kline & French (ara GlaxoSmithKline) en la segona meitat de la dècada de 1960 i comercialitzats per primera vegada el 1976, venut sota la marca Tagamet. Posteriorment, va aparèixer la ranitidina, que es va començar a vendre com a Zantac; que tenia menors efectes adversos i interaccions entre medicaments, i era més potent. Al mercat espanyol només està comercialitzada la (EFG, Pepcid). (ca) ضادات أو حاصرات مستقبل هستامين 2 (بالإنجليزية: H2 antagonist) هي مجموعة من الأدوية تستقبل لتضد مفعول الهستامين الموجودة على في المعدة (بالتحديد مفعوله على ) مما يؤدي إلى تقليل إفراز الحمض من هذه الخلايا. تستخدم حاصرات مستقبل هستامين 2 في علاج عسر الهضم لكن استخدامها انحسر بسبب استخدام مثبطات مضخة البروتون الأكثر فعالية. يعد سيميتيدين أول دواء اكتشف من هذه المجموعة، وهو نموذجها، اكتشفه جيمس بلاك بالتعاون مع شركة سميث وكلاين وفرنتش ( حاليا)، حيث اكتشف أواسط عقد ستينات القرن العشرين، وسوق تحت اسم تجاري هو تاغاميت عام 1976 وكان أول دواء في التاريخ تتجاوز مبيعاته المليار دولار في عام واحد. وباستخدام اكتشفت أدوية جديدة مثل رانيتدين الأقل تفاعلات دوائية ضائرة وتداخلات دوائية وأكثر فاعلية. (ar) H2-Rezeptor-Antagonisten sind Antihistaminika zur Hemmung der Magensäuresekretion. Sie werden zur Behandlung von peptischen Ulcera, Magensäurehypersekretion und Folgesyndromen (Reflux) eingesetzt. (de) H2 antagonists, sometimes referred to as H2RAs and also called H2 blockers, are a class of medications that block the action of histamine at the histamine H2 receptors of the parietal cells in the stomach. This decreases the production of stomach acid. H2 antagonists can be used in the treatment of dyspepsia, peptic ulcers and gastroesophageal reflux disease. They have been surpassed by proton pump inhibitors (PPIs); the PPI omeprazole was found to be more effective at both healing and alleviating symptoms of ulcers and reflux oesophagitis than the H2 blockers ranitidine and cimetidine. H2 antagonists are a type of antihistamine, although in common use the term "antihistamine" is often reserved for H1 antagonists, which relieve allergic reactions. Like the H1 antagonists, some H2 antagonists function as inverse agonists rather than receptor antagonists, due to the constitutive activity of these receptors. The prototypical H2 antagonist, called cimetidine, was developed by Sir James Black at Smith, Kline & French – now GlaxoSmithKline – in the mid-to-late 1960s. It was first marketed in 1976 and sold under the trade name Tagamet, which became the first blockbuster drug. The use of quantitative structure-activity relationships (QSAR) led to the development of other agents – starting with ranitidine, first sold as Zantac, which has fewer adverse effects and drug interactions and is more potent. H2 blockers, which all end in "-tidine", are not the same as H1 receptor antagonists, which relieve allergy symptoms. (en) Un inhibidor de los receptores H2 de la histamina o antagonista H2 es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones normales. (es) Clann drugaí a fheidhmíonn mar fhreasaithigh ar ghabhdóirí sa cholainn. I gcás an othrais ghastraigh, nach raibh de leigheas air ach máinliacht, is amhlaidh a chuireann sé stop le feidhmiú an hormóin áitiúil hiostaimín, a spreagann tál an aigéid isteach sa ghoile de ghnáth, agus leigheastar an t-othras taobh istigh de 6 sheachtain. Ba é an chéad cheann a úsáideadh mar seo simeitidín (leis an trádainm Tagamet) a tháinig ar an margadh i 1976, agus lean baill fheabhsaithe den chlann ó shin. James Black a d'fhorbair na drugaí seo, agus bhuaigh sé Duais Nobel na Fiseolaíochta nó an Leighis i 1988 as. (ga) Antagonis H2, juga disebut penyekat H2 (H2 blocker) adalah kelas obat yang menghalangi aksi histamin pada reseptor histamin H2 dari sel-sel parietal dalam lambung. Obat beraksi mengurangi produksi asam lambung. Antagonis H2 dapat digunakan dalam pengobatan dispepsia, tetapi telah dikalahkan oleh penghambat pompa proton yang lebih efektif. Obat juga digunakan untuk mengobati penyakit ulkus peptikum dan penyakit refluks gastroesofagus (GERD). Tujuan utama pengobatan untuk mengurangi rasa sakit penyembuhan ulkus dan mencegah terjadinya residif dan komplikasi.2,4 ARH-2 menurunkan volume cairan lambung dan konsentrasi H+. Penurunan sekresi oleh sel kelenjar lambung berlangsung simultan dengan penurunan volume cairan lambung.12 ARH-2 dapat menurunkan sekresi asam lambung basal (puasa), nokturnal, dan post-prandial atau yang distimulasi oleh insulin. Penghambatan sekresi asam lambung nokturnal merupakan faktor penting pada penyembuhan, sehingga penggunaan satu dosis pada malam hari menjelang tidur sangat bermanfaat. Ada 4 jenis ARH-2 yang dikenal, yaitu: simetidin, ranitidin, famotidin dan nizatidin.8,15,16 Simetidin merupakan senyawa antagonis reseptor pertama yang ditemukan, yang mengandung cincin imidazol dari histamin. Pada penemuan selanjutnya cincin imidazol digantikan dengan senyawa furan (ranitidin) dan senyawa tiazol (famotidin dan nizatidin) (in) Les antihistaminiques H2 ou anti-H2 sont des médicaments antagonistes des récepteurs à l'histamine de type 2. Ils agissent au niveau des cellules pariétales de l'estomac pour diminuer sa sécrétion acide. Ils sont indiqués dans les troubles du système gastro-entéro-hépatique ; plus précisément dans les troubles de reflux gastro-œsophagien ou d'ulcères gastro-duodénaux. On leur préfère les inhibiteurs de la pompe à proton (comme l'oméprazole) car les antihistaminique H2 ont une efficacitée bien plus faible que ces derniers. Ils sont ainsi de moins en moins prescrits[réf. souhaitée]. Lors d'un traitement au long cours par des anti-H2, des carences en vitamine B12 peuvent apparaître. Cet effet est aussi observable chez les patients utilisant des IPP en chronique. (fr) De H2-receptorantagonisten zijn een type maagzuurremmers, medicijnen die de afgifte van maagzuur remmen. H2-antagonisten doen dit door een binding aan te gaan met H2-receptoren in de maagwand. H2-receptoren worden normaal geactiveerd door histamine of gastrine. Ze kunnen toegepast worden bij klachten als zuurbranden en maagzweer, maar pakken de oorzaak van deze klachten niet aan. De volgende H2-receptorantagonisten bestaan: * Cimetidine (Tagamet®) * Famotidine (Pepcid®) * Nizatidine (Axid®) * Ranitidine (Zantac®) * De laatste is in Nederland niet als geneesmiddel geregistreerd. (nl) ヒスタミンH2受容体拮抗薬（ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこうやく、Histamine H2-receptor antagonist）とは、胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった消化性潰瘍の治療に用いられる医薬品である。胃の壁細胞に存在し胃酸分泌を促進するヒスタミンH2受容体を競合的に拮抗する作用機序からH2ブロッカーとも呼ばれる。プロトンポンプ阻害薬（PPI）は、これを上回る効果を示す。 (ja) Antagonisty receptora H2, blokery receptora H2 (ATC A 02 BA) – grupa leków wprowadzona do lecznictwa w roku 1972, których mechanizm działania oparty jest na blokowaniu H2, dzięki czemu zatrzymany zostaje zależny od histaminy mechanizm zwiększający produkcję soku żołądkowego i jego głównego składnika, czyli kwasu solnego. Blokują one, w różnym stopniu (w zależności od substancji czynnej), wydzielanie spoczynkowe kwasu solnego, na przykład wywołane przez bodziec pokarmowy, histaminę lub . Leki te stosuje się w leczeniu choroby wrzodowej, zespołu Zollingera-Ellisona, choroby refluksowej i dyspepsji, ale są one w coraz większym stopniu wypierane przez inhibitory pompy protonowej, które wykazują silniejsze działanie hamujące wydzielanie kwasu solnego. Niektóre z antagonistów receptora H2 stosowane w lecznictwie: * cymetydyna (lek prototypowy wprowadzony na rynek amerykański w 1979) * ranitydyna * famotydyna * * (pl) Gli antagonisti dei recettori H2, chiamati anche H2 antagonisti, sono una classe di farmaci utilizzati per bloccare l'azione dell'istamina sulle cellule parietali dello stomaco, diminuendo in questo modo il rilascio di acido cloridrico. Vengono utilizzati per la cura della gastrite, dell'ulcera gastrica e della dispepsia, sebbene siano stati superati dagli inibitori della pompa protonica. (it) H2-antagonister, Histamin-2-receptorantagonister (H2RA, H2-blockerare; ATC-kod A02BA) är en grupp läkemedel som minskar produktionen av magsyra. H2-antagonister används främst för att behandla dyspepsi, halsbränna och sura uppstötningar, men kan också användas vid behandling av refluxsjukdom/GERD och magsår. (sv) Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов (синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты H2-гистами́новых реце́пторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам. (ru) Блокатори H2-гістамінових рецепторів, також H2-гістаміноблокатори, антагоністи H2-рецепторів — група лікарських препаратів, яку використовують в лікуванні захворювань травної системи, що супроводжуються гіперсекрецією шлункового соку та соляної кислоти. Це пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. (uk) Os anti-histamínicos H2 ou antagonistas do receptor H2 são um grupo de fármacos, que são usados no tratamento de úlceras gastrointestinais. Foram substituídos largamente na última década pelos inibidores da bomba de prótons (IBP), com menos efeitos secundários, nessa função. (pt) H2受體阻抗劑（英語：H2 antagonist）是一系列用於阻斷組織胺作用於胃壁細胞、減少壁細胞分泌胃酸的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良，但現在已經有效果更好的氫離子幫浦阻斷劑。H2受體是指可刺激胃酸分泌的組織胺受體 在美國，美國食品藥物管理局核准低劑量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不用處方就可以取得。 (zh) |
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(ar) Els antagonistes dels receptors H₂ (AR-H₂, sovint abreujat antagonista H₂) són una classe de fàrmacs usats per bloquejar l'acció de la histamina en les cèl·lules parietals de l'estómac, reduint la producció d'àcid per aquestes cèl·lules. Els AR-H s'utilitzen en el tractament de la dispèpsia, encara que en gran part han estat superats en popularitat pels inhibidors de la bomba de protons, més eficaços. Als Estats Units, la FDA té quatre fàrmacs del grup aprovats: cimetidina, , , i , i estan disponibles sense recepta en dosis relativament baixes. (ca) H2 antagonists, sometimes referred to as H2RAs and also called H2 blockers, are a class of medications that block the action of histamine at the histamine H2 receptors of the parietal cells in the stomach. This decreases the production of stomach acid. H2 antagonists can be used in the treatment of dyspepsia, peptic ulcers and gastroesophageal reflux disease. 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Ils sont indiqués dans les troubles du système gastro-entéro-hépatique ; plus précisément dans les troubles de reflux gastro-œsophagien ou d'ulcères gastro-duodénaux. On leur préfère les inhibiteurs de la pompe à proton (comme l'oméprazole) car les antihistaminique H2 ont une efficacitée bien plus faible que ces derniers. Ils sont ainsi de moins en moins prescrits[réf. souhaitée]. (fr) Antagonisty receptora H2, blokery receptora H2 (ATC A 02 BA) – grupa leków wprowadzona do lecznictwa w roku 1972, których mechanizm działania oparty jest na blokowaniu H2, dzięki czemu zatrzymany zostaje zależny od histaminy mechanizm zwiększający produkcję soku żołądkowego i jego głównego składnika, czyli kwasu solnego. Blokują one, w różnym stopniu (w zależności od substancji czynnej), wydzielanie spoczynkowe kwasu solnego, na przykład wywołane przez bodziec pokarmowy, histaminę lub . Niektóre z antagonistów receptora H2 stosowane w lecznictwie: (pl) |
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