Local anesthetic (original) (raw)

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Els anestèsics locals (AL), són fàrmacs universalment utilitzats per multitud de professionals de la salut (anestesiòlegs, cirurgians, odontòlegs, podòlegs, dermatòlegs, internistes, etc.) cada dia que, a concentracions suficients, eviten temporalment la sensibilitat en el lloc del cos de la seva administració. El seu efecte impedeix de forma transitòria i perceptible, la conducció de l'impuls elèctric per les membranes dels nervis i el múscul localitzades.

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dbo:abstract Els anestèsics locals (AL), són fàrmacs universalment utilitzats per multitud de professionals de la salut (anestesiòlegs, cirurgians, odontòlegs, podòlegs, dermatòlegs, internistes, etc.) cada dia que, a concentracions suficients, eviten temporalment la sensibilitat en el lloc del cos de la seva administració. El seu efecte impedeix de forma transitòria i perceptible, la conducció de l'impuls elèctric per les membranes dels nervis i el múscul localitzades. (ca) Lokální anestetikum (též místní anestetikum) je látka, která přerušuje vodivost nervového vlákna pro nervový vzruch. Brání depolarizaci vlákna blokádou sodíkových kanálů. Stejný účinek má lokální působení chladu nebo mrazu. Toto však již nemá širšího klinického použití (byť se občas pro tyto účely používá například chlorethan). Molekula místního anestetika je tvořena třemi částmi: aromatickou částí (odpovídá za rozpuštění v tucích a vazbu na plazmatické bílkoviny, a tím za stupeň účinnosti a délku trvání), amidovou nebo esterovou vazbou a aminem (ten odpovídá za rozpustnost ve vodě). Struktura lokálních anestetik Estery mají krátký poločas rozpadu, hydrolyzují spontánně. Amidy jsou stabilní. Až na kokain, který má vasokonstrikční účinky (stažení průsvitu cév), ostatní místní anestetika mají účinek vasodilatační (zvětšují průsvit). K prodloužení účinku a snížení toxicity jsou k nim přidávány příměsi vasokonstrikčních látek, které zpomalí vstřebávání v místě aplikace (např. příměs adrenalinu v poměru 1:200 000). Časté byly alergické reakce na místní anestetika esterového typu, jejichž příčinou byl vznik kyseliny paraaminobenzoové (PABA) při hydrolýze prokainu. Nejzávažnější komplikací však je toxická reakce. Je dána vzestupem koncentrace místního anestetika v senzitivních orgánech, hlavně CNS a srdci. Tam vyvolá stejný účinek jako v nervu, tedy zablokuje sodíkové kanály membrán. Prvními příznaky je brnění či mrtvění jazyka a úst, zmatenost a pocit úzkosti s nástupy křečí, bezvědomím a zástavou dýchání. (cs) يعمل المخدر الموضعي (بالإنجليزية: Topical anesthetic)‏ على تخدير جزء من سطح الجسم، ويمكن استخدامه لتخدير أي منطقة في الجلد وجراحات الجزء الأمامي من العين، وداخل الأنف والأذن والحلق وفتحة الشرج والأعضاء الجنسية. تتوافر المخدرات الموضعية في بشكل مرهم وكريم، وبخّاخ موضعي، وجيل. من الأمثلة على المخدرات الموضعية البنزوكين، البيوتامبين، الديبوكين،الليدوكين،الأوكسيبروبيوكين، البراموكسين،التتراكين، وتشتق كل تلك المواد من الكوكايين الطبيعي المستخرج من نبات الكوكا والذي ما زال يستخدم في بعض التقنيات الجراحية. (ar) Als Lokalanästhetikum (Plural Lokalanästhetika) werden Anästhetika zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhesie) bezeichnet. Man unterscheidet injizierbare Lokalanästhetika und externe (äußerliche, „topische“) Lokalanästhetika („Kontaktanästhetika“, Oberflächenanästhetika), die direkt auf Haut- oder Schleimhaut aufgetragen werden.Es gibt Wirkstoffe, die in beiden Formen zur Verfügung stehen. Obwohl deren Ursprung meist auf das Kokain zurückzuführen ist, besitzen die modernen Wirkstoffe keine euphorisierende oder suchterzeugende Wirkung. Sie dürfen nicht mit Betäubungsmitteln im Sinne des Betäubungsmittelgesetzes, wie Morphin oder Heroin, verwechselt werden. (de) Anestesiko lokala gorputzeko zona jakin eta mugatu batean, berehalako eta erabateko sorgortasun edo sentikortasunik eza eragiten duen substantzia da. Sendagai honen efektuak modu iragankorrean eta hautemangarrian nerbio eta muskulu lokalizatuen mintzen bidez bulkada elektrikoa bideratzea eragozten du. Beraz, funtzio motorra ere blokeatzen da, gihar leunean izan ezik, oxitozinak (hipofisiak askatutako hormona) estimulatzen jarraitzen baitu. Gaur egun erabiltzen diren anestesiko lokal asko krema edo aerosol (lidokaina) edo ahoko piluletan erabiltzen dira. (eu) Los anestésicos locales (AL), son un grupo heterogéneo de fármacos que bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje, por lo tanto interrumpen el inicio y propagación de los impulsos nerviosos en los axones con el objetivo de suprimir la sensación. También pueden inhibir varios receptores, aumentar la liberación de glutamato y deprimir la actividad de algunas vías de señalización intracelular.Son universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, enfermeros, odontólogos, podólogos, dermatólogos, médicos internistas, en veterinaria, etc.) a diario, son fármacos que a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas. Por tanto, también se bloquea la función motora, excepto en el músculo liso, debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipófisis) lo continua estimulando. Muchos de los actuales anestésicos locales de uso común, son empleados en forma de cremas o aerosol (lidocaína) o en pastillas bucales (benzocaína). (es) A local anesthetic (LA) is a medication that causes absence of pain sensation. In the context of surgery, a local anesthetic creates an absence of pain in a specific location of the body without a loss of consciousness, as opposed to a general anesthetic. When it is used on specific nerve pathways (local anesthetic nerve block), paralysis (loss of muscle power) also can be achieved. (en) Drugaí a chuireann cailliúint shochúlaithe mothúcháin i bhfeidhm ar réigiún nó ball colainne trí bhac a chur ar na néar-ríoga ón réigiún sin don inchinn. Déantar é seo trí instealladh ag ionad na hobráide (taobh le fiacail atá le stoitheadh, mar shampla), in aice príomhstoic néarógaigh (in obráid ar ghéag, mar shampla), nó idir veirteabraigh ar leith an dromlaigh (mar a dhéantar in ainéistéise eipeadúrach). Ba é cócaon an chéad ainéistéiseach áitiúil, a tugadh isteach sna 1880idí, ach tá a úsáid sin imithe in éag mar thoradh ar fhadhbanna andúile is tocsaineachta. I measc na n-ainéistéiseach áitiúil is coitianta tá prócaon, ligneacaon is beinseacaon. (ga) Anestesi lokal atau kadang disebut sebagai bius lokal (bahasa Inggris: local anesthetic; LA) adalah obat yang menyebabkan tidak adanya sensasi nyeri. Ketika digunakan pada jalur saraf spesifik, kelumpuhan (kehilangan kekuatan otot) juga bisa sewaktu-waktu terjadi. Anastesi lokal klinis tergolong menjadi dua jenis: aminoamida dan aminoester. Sedangkan anastesi lokal sintetis secara struktural berkaitan dengan kokain. Anestesi sintesis ini berbeda dari kokain terutama karena memiliki potensi penyalahgunaan yang sangat rendah dan tidak menghasilkan hipertensi atau (dengan sedikit pengecualian) vasokonstriksi. Keduanya digunakan dalam berbagai teknik bius lokal seperti: * (permukaan) * Pemberian krim, gel, salep, cairan topikal, atau semprotan anestesi yang dilarutkan dalam DMSO atau pelarut / pembawa lainnya untuk penyerapan lebih dalam * * * * (blok subaraknoid) * (in) Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de façon réversible la propagation des signaux le long des nerfs. S'il est utilisé au niveau de voies nerveuses spécifiques, il est susceptible de produire des effets tels l'analgésie (diminution de la sensation de douleur) et la paralysie (perte de puissance du muscle). Alors que beaucoup d'autres médicaments ont pour effet secondaire l'anesthésie locale, toutes les substances cliniquement utilisées appartiennent à deux classes : les aminoamides et les aminoesters. Ces anesthésiques locaux de synthèse sont structurellement associés à la cocaïne. Ils diffèrent principalement par le fait qu'on n'y retrouve pas le risque de dépendance, et qu'ils n'agissent pas sur le système nerveux sympathique, par exemple en ne provoquant pas d'hypertension ou de vasodilatation locale. Les anesthésiques locaux diffèrent entre eux quant à leurs propriétés pharmacologiques. Ils sont utilisés dans diverses techniques d'anesthésie locale telles : * anesthésie topique (surface) * infiltration * bloc plexique * blocage épidural (extradural) * anesthésie spinale Anesthésies locales par infiltration : para-apicales ; intraseptales ; intradiploïques ; intraligamentaires ; intrapulpaires. (fr) Gli anestetici locali sono farmaci che agiscono inibendo la conduzione nervosa, bloccando i canali del sodio presenti su tutte le membrane delle cellule eccitabili, provocando così la perdita di sensibilità in una regione limitata del corpo, senza portare necessariamente alla perdita di coscienza. Questo meccanismo d'azione spiega la loro efficacia terapeutica come anestetici ma anche i loro possibili effetti collaterali sul sistema nervoso centrale e sul cuore. Il primo anestetico locale ad essere scoperto è stato la cocaina, un composto di origine naturale, isolato dalle foglie di coca; la molecola ha una elevata tossicità e provoca dipendenza. Da questa vennero così sintetizzate delle molecole con effetti collaterali meno gravi. Essi nel loro insieme differiscono per la "potenza anestetica", che deriva dalla liposolubilità del farmaco, caratteristica necessaria per l'attraversamento delle membrane, e per inizio e durata della loro azione. L'anestetico, per poter essere utilizzato efficacemente, deve presentare delle proprietà funzionali, come il non essere irritante per il tessuto dove si inietta, né essere dannoso per i nervi, e l'avere una bassa tossicità sistemica. (it) 국소감각마비(局所感覺痲痹)를 일으키는 국소마취제(Local anesthetic, LA)는 국소 부위(몸의 일부 부위)에만 마취효과를 일으키도록 마취제를 사용하여 신체의 일정 부위의 감각이 소실되는 상태가 된다. 국소 마취제(LA)는 통증 감각을 일시 없게하는 약물이다. 특정 신경 경로(국소 마취 신경 차단)에 사용하면 근육력 상실의 마비가 일어난다. (ko) Lokale anesthetica zijn geneesmiddelen of farmaca die gebruikt worden om de zenuwgeleiding tijdelijk te blokkeren. Bij een lage dosis wordt de sensorische zenuwgeleiding uitgeschakeld, en bij een hogere dosis ook de motorische. Dit noemt men lokale anesthesie. (nl) Środki znieczulające miejscowo – substancje wywołujące znieczulenie miejscowe poprzez zablokowanie przewodzenia impulsów nerwowych w wybranym fragmencie ciała. Powodują zniesienie odczuwania bólu i często innych bodźców czuciowych oraz hamują odruchy i możliwość poruszania znieczulaną częścią ciała. W przeciwieństwie do środków znieczulających ogólnie nie wpływają na świadomość i funkcje mózgu. (pl) Lokalanestetika (LA) är ett läkemedel som orsakar en reversibel lokalbedövning. Målet är att erhålla en lokal analgetisk effekt, det vill säga att reducera smärtupplevelsen. Kliniskt använda lokalanestetika är endera aminoamider eller aminoestrar. (sv) Місцеві анестетики, або локальні (від грец. an — заперечення і esthesis — чутливість) — лікарські засоби, які знижують, або повністю пригнічують збудливість нервових волокон і блокують проведення імпульсів до центральної нервової системи, що призводить до тимчасової втрати больової та інших видів чутливості у місці їх введення. Є рослинного походження та штучно синтезовані.При введенні великої дози місцевого анестетика можуть маніфестуватись різні ускладнення, загалом тимчасового характеру (наприклад, оніміння та паралічі, які з часом проходять). За класифікацією лікарських засобів місцеві анестетики належать до засобів, які знижують чутливість аферентних нервових закінчень або запобігають їх збудженню. (uk) Anestesia local corresponde ao bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência. Reversibilidade de efeito é a principal característica que diferencia anestésicos locais de agentes neurolíticos, como fenol e álcool. O uso de anestesia local é indicado para operações simples, que envolvem pequenas áreas, como algumas cirurgias plásticas ou para suturar cortes (dar pontos). A molécula típica de anestésico local é constituída por um grupo lipofílico (usualmente um anel benzeno) e um grupo hidrofílico (usualmente amina terciária), separada por uma cadeia intermediária que incluem ligação éster ou amida. O grupo lipofílico (lipossolúvel) é necessário para a passagem da molécula pela membrana da célula nervosa, enquanto o grupamento hidrofílico (ionizável) interage com o receptor celular. (pt) 局部麻醉药(英語:local anesthetic)是指在意识未消失的状况下使人体某部分失去感觉,以便進行外科手术的药物。普遍应用于口腔科、眼科、婦科和一些外科小手术中,用于暂时解除疼痛。局部麻醉药和全身麻醉药根本区别在于:局部麻醉药与神经膜上的钠离子通道上的某些特定部位结合后,通过钠离子通道的钠离子减少从而改变神经膜电位,导致神经冲动的传导被阻断,最终实现麻醉效果;而全身麻醉剂则是通过影响神经膜的物理性状,比如膜的流体性质、通透性等起到麻醉的作用。 (zh)
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(ar) Als Lokalanästhetikum (Plural Lokalanästhetika) werden Anästhetika zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhesie) bezeichnet. Man unterscheidet injizierbare Lokalanästhetika und externe (äußerliche, „topische“) Lokalanästhetika („Kontaktanästhetika“, Oberflächenanästhetika), die direkt auf Haut- oder Schleimhaut aufgetragen werden.Es gibt Wirkstoffe, die in beiden Formen zur Verfügung stehen. Obwohl deren Ursprung meist auf das Kokain zurückzuführen ist, besitzen die modernen Wirkstoffe keine euphorisierende oder suchterzeugende Wirkung. Sie dürfen nicht mit Betäubungsmitteln im Sinne des Betäubungsmittelgesetzes, wie Morphin oder Heroin, verwechselt werden. (de) Anestesiko lokala gorputzeko zona jakin eta mugatu batean, berehalako eta erabateko sorgortasun edo sentikortasunik eza eragiten duen substantzia da. Sendagai honen efektuak modu iragankorrean eta hautemangarrian nerbio eta muskulu lokalizatuen mintzen bidez bulkada elektrikoa bideratzea eragozten du. Beraz, funtzio motorra ere blokeatzen da, gihar leunean izan ezik, oxitozinak (hipofisiak askatutako hormona) estimulatzen jarraitzen baitu. Gaur egun erabiltzen diren anestesiko lokal asko krema edo aerosol (lidokaina) edo ahoko piluletan erabiltzen dira. (eu) A local anesthetic (LA) is a medication that causes absence of pain sensation. In the context of surgery, a local anesthetic creates an absence of pain in a specific location of the body without a loss of consciousness, as opposed to a general anesthetic. When it is used on specific nerve pathways (local anesthetic nerve block), paralysis (loss of muscle power) also can be achieved. (en) Drugaí a chuireann cailliúint shochúlaithe mothúcháin i bhfeidhm ar réigiún nó ball colainne trí bhac a chur ar na néar-ríoga ón réigiún sin don inchinn. Déantar é seo trí instealladh ag ionad na hobráide (taobh le fiacail atá le stoitheadh, mar shampla), in aice príomhstoic néarógaigh (in obráid ar ghéag, mar shampla), nó idir veirteabraigh ar leith an dromlaigh (mar a dhéantar in ainéistéise eipeadúrach). Ba é cócaon an chéad ainéistéiseach áitiúil, a tugadh isteach sna 1880idí, ach tá a úsáid sin imithe in éag mar thoradh ar fhadhbanna andúile is tocsaineachta. I measc na n-ainéistéiseach áitiúil is coitianta tá prócaon, ligneacaon is beinseacaon. (ga) 국소감각마비(局所感覺痲痹)를 일으키는 국소마취제(Local anesthetic, LA)는 국소 부위(몸의 일부 부위)에만 마취효과를 일으키도록 마취제를 사용하여 신체의 일정 부위의 감각이 소실되는 상태가 된다. 국소 마취제(LA)는 통증 감각을 일시 없게하는 약물이다. 특정 신경 경로(국소 마취 신경 차단)에 사용하면 근육력 상실의 마비가 일어난다. (ko) Lokale anesthetica zijn geneesmiddelen of farmaca die gebruikt worden om de zenuwgeleiding tijdelijk te blokkeren. Bij een lage dosis wordt de sensorische zenuwgeleiding uitgeschakeld, en bij een hogere dosis ook de motorische. Dit noemt men lokale anesthesie. (nl) Środki znieczulające miejscowo – substancje wywołujące znieczulenie miejscowe poprzez zablokowanie przewodzenia impulsów nerwowych w wybranym fragmencie ciała. Powodują zniesienie odczuwania bólu i często innych bodźców czuciowych oraz hamują odruchy i możliwość poruszania znieczulaną częścią ciała. W przeciwieństwie do środków znieczulających ogólnie nie wpływają na świadomość i funkcje mózgu. (pl) Lokalanestetika (LA) är ett läkemedel som orsakar en reversibel lokalbedövning. Målet är att erhålla en lokal analgetisk effekt, det vill säga att reducera smärtupplevelsen. Kliniskt använda lokalanestetika är endera aminoamider eller aminoestrar. (sv) Місцеві анестетики, або локальні (від грец. an — заперечення і esthesis — чутливість) — лікарські засоби, які знижують, або повністю пригнічують збудливість нервових волокон і блокують проведення імпульсів до центральної нервової системи, що призводить до тимчасової втрати больової та інших видів чутливості у місці їх введення. Є рослинного походження та штучно синтезовані.При введенні великої дози місцевого анестетика можуть маніфестуватись різні ускладнення, загалом тимчасового характеру (наприклад, оніміння та паралічі, які з часом проходять). За класифікацією лікарських засобів місцеві анестетики належать до засобів, які знижують чутливість аферентних нервових закінчень або запобігають їх збудженню. (uk) 局部麻醉药(英語:local anesthetic)是指在意识未消失的状况下使人体某部分失去感觉,以便進行外科手术的药物。普遍应用于口腔科、眼科、婦科和一些外科小手术中,用于暂时解除疼痛。局部麻醉药和全身麻醉药根本区别在于:局部麻醉药与神经膜上的钠离子通道上的某些特定部位结合后,通过钠离子通道的钠离子减少从而改变神经膜电位,导致神经冲动的传导被阻断,最终实现麻醉效果;而全身麻醉剂则是通过影响神经膜的物理性状,比如膜的流体性质、通透性等起到麻醉的作用。 (zh) Lokální anestetikum (též místní anestetikum) je látka, která přerušuje vodivost nervového vlákna pro nervový vzruch. Brání depolarizaci vlákna blokádou sodíkových kanálů. Stejný účinek má lokální působení chladu nebo mrazu. Toto však již nemá širšího klinického použití (byť se občas pro tyto účely používá například chlorethan). Molekula místního anestetika je tvořena třemi částmi: aromatickou částí (odpovídá za rozpuštění v tucích a vazbu na plazmatické bílkoviny, a tím za stupeň účinnosti a délku trvání), amidovou nebo esterovou vazbou a aminem (ten odpovídá za rozpustnost ve vodě). (cs) Los anestésicos locales (AL), son un grupo heterogéneo de fármacos que bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje, por lo tanto interrumpen el inicio y propagación de los impulsos nerviosos en los axones con el objetivo de suprimir la sensación. También pueden inhibir varios receptores, aumentar la liberación de glutamato y deprimir la actividad de algunas vías de señalización intracelular.Son universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, enfermeros, odontólogos, podólogos, dermatólogos, médicos internistas, en veterinaria, etc.) a diario, son fármacos que a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de su administración. 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