PEGylation (original) (raw)
Jako PEGylace se označuje kovalentní i nekovalentní připojování polyethylenglykolu (PEG) na molekuly a makroskopické struktury, jako jsou léčiva nebo bílkoviny. Provádí se zahříváním reaktivního derivátu PEG s příslušnou látkou. Kovalentní navázání polyethylenglykolu na léčivo může toto léčivo z pohledu imunitního systému zakrýt a také pomocí něj lze rozpustit hydrofobní léčiva a bílkoviny.
_alternate.svg?width=300)
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Jako PEGylace se označuje kovalentní i nekovalentní připojování polyethylenglykolu (PEG) na molekuly a makroskopické struktury, jako jsou léčiva nebo bílkoviny. Provádí se zahříváním reaktivního derivátu PEG s příslušnou látkou. Kovalentní navázání polyethylenglykolu na léčivo může toto léčivo z pohledu imunitního systému zakrýt a také pomocí něj lze rozpustit hydrofobní léčiva a bílkoviny. (cs) La pegilació és el procés de fixació o amalgama tan covalent com no covalent de cadenes polimèriques de polietilenglicol (PEG) a molècules i macroestructures, com ara un fàrmac o proteïna terapèutica, que es descriu després com a pegilat o pegilada. La pegilació s'aconsegueix rutinàriament mitjançant la incubació d'un derivat reactiu de PEG amb la molècula diana. La fixació covalent de PEG a un fàrmac o proteïna terapèutica pot "emmascarar" l'agent al sistema immunitari de l'hoste (reduint la immunogenicitat i l'), i augmentar la seva mida hidrodinàmica (mida en solució), la qual cosa allarga el seu temps circulatori reduint l'aclariment renal. La pegilació també pot proporcionar solubilitat en aigua a medicaments i proteïnes hidrofòbiques. Després d'haver demostrat els seus avantatges farmacològics i la seva acceptabilitat, la tecnologia de pegilació és el fonament d'una indústria creixent de milions de dòlars. (ca) إن عملية بلمرة غليكول البولي إيثيلين (بالإنجليزية: PEGylation) هي عملية ربط أو دمج تساهمية وغير تساهمية كذلك لسلاسل مبلمر لجزيئات أو تراكيب كبيرة مثل الأدوية والبروتينات والحويصلات العلاجية. يقلل ربط الدواء أو البروتين العلاجي مع مبلمر غليكول البولي إيثيلين من الاستمناع والاستضداد ويزيد من حجم الجزيئات في السوائل مما يزيد من فترة البقاء في جهاز الدوران من خلال تقليل معدل التصفية الكلوية. كما توفر عملية بلمرة غليكول البولي إيثيلين الذوبانية في الماء للأدوية والبروتينات الكارهة للماء. (ar) Bei der sogenannten PEGylierung werden biopharmazeutische Wirkstoffe oder Diagnostika mit Polyethylenglycol (PEG) chemisch verbunden (konjugiert). Dabei werden kettenförmige Strukturen an den Wirkstoff oder das Diagnostikum angehängt, die diesen bzw. dieses nahezu vollständig umhüllen und somit zuverlässig gegen den vorzeitigen Abbau durch Antikörper oder körpereigene Enzyme, beispielsweise Proteasen, schützen. Durch diese „Maskierung“ kann der Wirkstoff (oder das Diagnostikum) Angriffen durch das Immunsystem und enzymatischen Abbauprozessen standhalten, ungehindert an seinen Bestimmungsort gelangen und seine therapeutische Wirkung effizient entfalten. Insbesondere bei biopharmazeutischen Wirkstoffen ist die PEGylierung ein sehr effizientes Verfahren zu einer wesentlichen Verringerung der Immunogenität, zu einer signifikant höheren Proteasestabilität und einer deutlich verlangsamten renalen Ausscheidung (über die Niere). (de) PEGylation (or pegylation) is the process of both covalent and non-covalent attachment or amalgamation of polyethylene glycol (PEG, in pharmacy called macrogol) polymer chains to molecules and macrostructures, such as a drug, therapeutic protein or vesicle, which is then described as PEGylated. PEGylation affects the resulting derivatives or aggregates interactions, which typically slows down their coalescence and degradation as well as elimination in vivo. PEGylation is routinely achieved by the incubation of a reactive derivative of PEG with the target molecule. The covalent attachment of PEG to a drug or therapeutic protein can "mask" the agent from the host's immune system (reducing immunogenicity and antigenicity), and increase its hydrodynamic size (size in solution), which prolongs its circulatory time by reducing renal clearance. PEGylation can also provide water solubility to hydrophobic drugs and proteins. Having proven its pharmacological advantages and acceptability, PEGylation technology is the foundation of a growing multibillion-dollar industry. (en) Dans le domaine de la biochimie et de la biologie moléculaire, la pégylation (Pegylation ou PEGylation) désigne un type de réaction organique d'éthoxylation. Le procédé, surtout utilisé depuis les années 1990consiste à attacher (conjuguer) des chaînes de polyéthylène glycol à des molécules biologiquement actives(y compris complexes telles que des protéines ou médicaments peptidiques) pour augmenter la masse moléculaire des protéines et des peptides, leur solubilité et ainsi mieux les "protéger" des enzymes protéolytiques. La pégylation d'une protéine peut aussi diminuer ses propriétés allergènes. Le procédé peut inactiver de certaines enzymes face à un produit pégylé, mais il peut aussi allonger la durée de présence d'une enzyme si cette dernières est une molécule qui a été pégylée puis injectée dans l'organisme. (fr) La PEGilazione è il processo di legame covalente della catena polimerica del Glicole polietilenico (PEG) ad un'altra molecola, normalmente un farmaco o una proteina terapeutica. La PEGilazione è di solito ottenuta tramite un reattivo derivato dal PEG con una molecola target. L'attacco covalente del PEG ad un farmaco o ad una proteina terapeutica può mascherare l'agente al sistema immunitario ospite (riducendone e ) e aumentarne le dimensioni idrodinamiche, diminuendone la clearance renale e prolungandone l'emivita. (it) Пегилирование, пэгилирование — это ковалентная модификация пептидов, белков и других объектов (липосом, наночастиц, лекарственных средств) фрагментами полиэтиленгликоля (ПЭГ) для улучшения определённых их свойств. Пегилирование позволяет увеличить молекулярную массу модифицируемой молекулы или частицы и тем самым замедлить её выведение через почки, затруднить подход к ней антител и протеолитических ферментов, а также отрегулировать её биораспределение и улучшить растворимость (ru) ПЕГілювання[джерело?] — це процес як ковалентного, так і нековалентного приєднання або об'єднання полімерних ланцюгів поліетиленгліколя до молекул та макроструктур, такими як лікарські засоби, терапевтичні білки та везикули — пегильовані.Jokerst, J. V.; Lobovkina, T.; Zare, R. N.; Gambhir, S. S. (2011). «Nanoparticle PEGylation for imaging and therapy». Nanomedicine. 6 (4): 715—728. Цей процес досягається шляхом інкубації реакційноздатного похідного ПЕГ з молекулою-мішенню. Ковалентне кріплення ПЕГ до лікарського засобу здатне «маскувати» агент з імунної системи господаря, знижуючи імуногенність та антигенність. Також, ПЕГілювання забезпечує розчинність у воді гідрофобних ліків та білків. Даний метод має значні фармакологічні переваги. Пегадемаза великої рогатої худоби (ADAGEN), вироблена Enzon Pharmaceuticals, Inc., США, стала першим пегильованим білком, який схвалило Управління продовольства і медикаментів у березні 1990 року. Цей препарат використовується в якості альтернативи трансплантації кісткового мозку і заміни ферменту за допомогою генної терапії у випадку тяжкого комбінованого імуногенного синдрому. Після випуску даного препарату на фармацевтичному ринку з'явилася велика кількість біофармацевтиків, отриманих шляхом технології ПЕГілювання. Продаж препаратів Pegasys та Neulasta перевищили 5 мільярдів доларів у 2011 році. Таким чином метод ПЕГілювання є основою багатомільярдної індустрії, що розвивається. (uk) |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Poly(ethylene_glycol)_alternate.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink | https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/pegylation |
| dbo:wikiPageID | 10931846 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 28091 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1102594952 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Cancer dbr:Carboxylic_acids dbr:Proteins dbr:Schering-Plough dbr:ScienceDirect dbr:Molecule dbr:MRNA_vaccine dbr:Anhydrides dbr:Biogen dbr:Antigenicity dbr:Hoffmann-La_Roche dbr:Hydrophilic dbr:Pegaptanib dbr:Pegaspargase dbr:Pegfilgrastim dbr:Peginesatide dbr:Peginterferon_alfa-2a dbr:Peginterferon_alfa-2b dbr:Pegloticase dbr:Pegvaliase dbr:Pegvisomant dbr:Peptides dbr:Pfizer dbr:Pfizer–BioNTech_COVID-19_vaccine dbr:Renal dbr:Rheumatoid_arthritis dbr:Cytochrome_c dbr:Carbonates dbr:Electrostatic dbr:Proteomics dbc:Biotechnology dbr:Crohn's_disease dbr:Membranes dbr:Chemical_structure dbr:Gene_therapy dbr:Genome_editing dbr:Gemcitabine dbr:Glutamic_acid dbr:Gout dbr:Moderna dbr:Monoclonal_antibody dbr:Multiple_sclerosis dbr:N-Hydroxysuccinimide dbr:Naloxegol dbr:Naloxol dbr:Constipation dbr:Pharmacological dbr:Plegridy dbr:Rebinyn dbr:Anemia dbr:Antibody dbr:Arbutus_Biopharma dbr:Baxalta dbr:Lipegfilgrastim dbr:Lysine dbr:MRNA-1273 dbr:Macrogol dbr:Maleimide dbr:Receptor_antagonist dbr:Gastrointestinal dbr:Pancreatic_cancer dbr:Phenylalanine_ammonia-lyase dbr:Macular_degeneration dbr:Matrix-assisted_laser_desorption/ionization dbr:Mutein dbr:Buffer_solution dbr:Adenosine_deaminase dbr:Certolizumab_pegol dbr:Threonine dbr:Tyrosine dbr:Drug dbr:Ipsen dbr:Esperoct dbr:Liposome dbr:Acromegaly dbr:Acute_lymphoblastic_leukemia dbr:Amgen dbr:Amine dbr:Cysteine dbr:DMG-PEG_2000 dbr:Doxorubicin dbr:Erythropoietin dbr:Esters dbr:Food_and_Drug_Administration dbr:Food_and_Drug_Administration_(United_States) dbr:Acid_chloride dbr:Amides dbr:Carboxylic_acid dbr:Biocompatible dbr:Granulocyte_colony-stimulating_factor dbr:Enzymatic dbr:Hepatitis_B dbr:Hepatitis_C dbr:Histidine dbr:Irinotecan dbr:Hydrophile dbr:Arginine dbr:Aspartic_acid dbr:AstraZeneca dbc:Pharmacokinetics dbr:Chemotherapy dbr:Chloroformates dbr:Aldehyde dbr:Adynovate dbr:Kidney_dialysis dbr:Kidney_disease dbr:Biodegradation dbr:Toxicity dbr:Immunogenicity dbr:Aqueous dbr:Phenylketonuria dbr:Physicochemical_properties dbr:Polyethylene_glycol dbr:Polymers dbr:Hydrophobic dbr:Methionyl dbr:Interferon dbr:Methadone dbr:Methoxy_polyethylene_glycol-epoetin_beta dbr:Opioid dbr:Reagents dbr:Serine dbr:Molecular_binding dbr:Hydroxyl dbr:Ion_exchange_chromatography dbr:Nektar dbr:Neutropenia dbr:Liposomal_doxorubicin dbr:Nanoparticle_drug_delivery dbr:Nature_Biotechnology dbr:Polysaccharide dbr:Transfection dbr:Severe_combined_immunodeficiency dbr:Irinotecan_hydrochloride_trihydrate dbr:RNA_vaccines dbr:Therapeutics dbr:Vinyl_sulfone dbr:Uricase dbr:Pharmaceuticals dbr:Bone_marrow_transplantation dbr:L-asparaginase dbr:Two-phase_system dbr:Size_exclusion_chromatography dbr:Organ_accumulation dbr:Severe_combined_immunodeficiency_disease dbr:Takeda_Pharmaceuticals dbr:Human_growth_hormone dbr:Hydrophobic_interaction_chromatography dbr:Hydrophobicity dbr:Pyridyl_disulfide dbr:Solid_lipid_nanoparticles dbr:Interferon_alpha dbr:ATPS dbr:Hemophilia_A dbr:Affymax dbr:Antihemophilic dbr:Heterobifunctional dbr:Heterofunctional dbr:Homobifunctional dbr:Protein_conjugation dbr:Savient dbr:UCB_Pharma dbr:Enzon dbr:File:Poly(ethylene_glycol)_alternate.svg dbr:File:PegUricase.png |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:About dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Scholia dbt:PDB |
| dcterms:subject | dbc:Biotechnology dbc:Pharmacokinetics |
| gold:hypernym | dbr:Process |
| rdf:type | yago:WikicatOrganicReactions yago:ChemicalProcess113446390 yago:ChemicalReaction113447361 yago:NaturalProcess113518963 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Process100029677 dbo:Election |
| rdfs:comment | Jako PEGylace se označuje kovalentní i nekovalentní připojování polyethylenglykolu (PEG) na molekuly a makroskopické struktury, jako jsou léčiva nebo bílkoviny. Provádí se zahříváním reaktivního derivátu PEG s příslušnou látkou. Kovalentní navázání polyethylenglykolu na léčivo může toto léčivo z pohledu imunitního systému zakrýt a také pomocí něj lze rozpustit hydrofobní léčiva a bílkoviny. (cs) إن عملية بلمرة غليكول البولي إيثيلين (بالإنجليزية: PEGylation) هي عملية ربط أو دمج تساهمية وغير تساهمية كذلك لسلاسل مبلمر لجزيئات أو تراكيب كبيرة مثل الأدوية والبروتينات والحويصلات العلاجية. يقلل ربط الدواء أو البروتين العلاجي مع مبلمر غليكول البولي إيثيلين من الاستمناع والاستضداد ويزيد من حجم الجزيئات في السوائل مما يزيد من فترة البقاء في جهاز الدوران من خلال تقليل معدل التصفية الكلوية. كما توفر عملية بلمرة غليكول البولي إيثيلين الذوبانية في الماء للأدوية والبروتينات الكارهة للماء. (ar) La PEGilazione è il processo di legame covalente della catena polimerica del Glicole polietilenico (PEG) ad un'altra molecola, normalmente un farmaco o una proteina terapeutica. La PEGilazione è di solito ottenuta tramite un reattivo derivato dal PEG con una molecola target. L'attacco covalente del PEG ad un farmaco o ad una proteina terapeutica può mascherare l'agente al sistema immunitario ospite (riducendone e ) e aumentarne le dimensioni idrodinamiche, diminuendone la clearance renale e prolungandone l'emivita. (it) Пегилирование, пэгилирование — это ковалентная модификация пептидов, белков и других объектов (липосом, наночастиц, лекарственных средств) фрагментами полиэтиленгликоля (ПЭГ) для улучшения определённых их свойств. Пегилирование позволяет увеличить молекулярную массу модифицируемой молекулы или частицы и тем самым замедлить её выведение через почки, затруднить подход к ней антител и протеолитических ферментов, а также отрегулировать её биораспределение и улучшить растворимость (ru) La pegilació és el procés de fixació o amalgama tan covalent com no covalent de cadenes polimèriques de polietilenglicol (PEG) a molècules i macroestructures, com ara un fàrmac o proteïna terapèutica, que es descriu després com a pegilat o pegilada. (ca) Bei der sogenannten PEGylierung werden biopharmazeutische Wirkstoffe oder Diagnostika mit Polyethylenglycol (PEG) chemisch verbunden (konjugiert). Dabei werden kettenförmige Strukturen an den Wirkstoff oder das Diagnostikum angehängt, die diesen bzw. dieses nahezu vollständig umhüllen und somit zuverlässig gegen den vorzeitigen Abbau durch Antikörper oder körpereigene Enzyme, beispielsweise Proteasen, schützen. Durch diese „Maskierung“ kann der Wirkstoff (oder das Diagnostikum) Angriffen durch das Immunsystem und enzymatischen Abbauprozessen standhalten, ungehindert an seinen Bestimmungsort gelangen und seine therapeutische Wirkung effizient entfalten. Insbesondere bei biopharmazeutischen Wirkstoffen ist die PEGylierung ein sehr effizientes Verfahren zu einer wesentlichen Verringerung der (de) PEGylation (or pegylation) is the process of both covalent and non-covalent attachment or amalgamation of polyethylene glycol (PEG, in pharmacy called macrogol) polymer chains to molecules and macrostructures, such as a drug, therapeutic protein or vesicle, which is then described as PEGylated. PEGylation affects the resulting derivatives or aggregates interactions, which typically slows down their coalescence and degradation as well as elimination in vivo. (en) Dans le domaine de la biochimie et de la biologie moléculaire, la pégylation (Pegylation ou PEGylation) désigne un type de réaction organique d'éthoxylation. Le procédé, surtout utilisé depuis les années 1990consiste à attacher (conjuguer) des chaînes de polyéthylène glycol à des molécules biologiquement actives(y compris complexes telles que des protéines ou médicaments peptidiques) pour augmenter la masse moléculaire des protéines et des peptides, leur solubilité et ainsi mieux les "protéger" des enzymes protéolytiques. La pégylation d'une protéine peut aussi diminuer ses propriétés allergènes. Le procédé peut inactiver de certaines enzymes face à un produit pégylé, mais il peut aussi allonger la durée de présence d'une enzyme si cette dernières est une molécule qui a été pégylée puis in (fr) ПЕГілювання[джерело?] — це процес як ковалентного, так і нековалентного приєднання або об'єднання полімерних ланцюгів поліетиленгліколя до молекул та макроструктур, такими як лікарські засоби, терапевтичні білки та везикули — пегильовані.Jokerst, J. V.; Lobovkina, T.; Zare, R. N.; Gambhir, S. S. (2011). «Nanoparticle PEGylation for imaging and therapy». Nanomedicine. 6 (4): 715—728. Цей процес досягається шляхом інкубації реакційноздатного похідного ПЕГ з молекулою-мішенню. Ковалентне кріплення ПЕГ до лікарського засобу здатне «маскувати» агент з імунної системи господаря, знижуючи імуногенність та антигенність. Також, ПЕГілювання забезпечує розчинність у воді гідрофобних ліків та білків. (uk) |
| rdfs:label | بلمرة غليكول البولي إيثيلين (ar) Pegilació (ca) PEGylace (cs) PEGylierung (de) Pégylation (fr) PEGilazione (it) PEGylation (en) Пегилирование (ru) ПЕГілювання (uk) |
| owl:sameAs | freebase:PEGylation yago-res:PEGylation wikidata:PEGylation dbpedia-ar:PEGylation dbpedia-ca:PEGylation dbpedia-cs:PEGylation dbpedia-de:PEGylation dbpedia-fa:PEGylation dbpedia-fr:PEGylation dbpedia-it:PEGylation dbpedia-ru:PEGylation dbpedia-uk:PEGylation https://global.dbpedia.org/id/4rjc7 |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:PEGylation?oldid=1102594952&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Poly(ethylene_glycol)_alternate.svg wiki-commons:Special:FilePath/PegUricase.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:PEGylation |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:Pegylation dbr:PEG_label dbr:PEG_labeling dbr:PEGylated dbr:Peo_label dbr:Peo_labeling dbr:Peg_label dbr:Peg_labeling dbr:Pegylate dbr:Pegylated |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Carboplatin dbr:Bempegaldesleukin dbr:Profound_Pharma dbr:Aptamer dbr:Pegaspargase dbr:Peginterferon_alfa-2b dbr:Pegvisomant dbr:Pegylation dbr:Cyanine dbr:Cytokine_delivery_systems dbr:Urate_oxidase dbr:List_of_proteins dbr:Proteomics dbr:Chemical_modification dbr:Gated_drug_delivery_systems dbr:Moderna_COVID-19_vaccine dbr:Conjugated_protein dbr:Macrogol dbr:Matrix-assisted_laser_desorption/ionization dbr:DMG-PEG_2000 dbr:Doxorubicin dbr:Fine_chemical dbr:Fragment_antigen-binding dbr:Gold_nanoparticles_in_chemotherapy dbr:Granulocyte_colony-stimulating_factor dbr:Hepatitis_B dbr:Hexadecane dbr:Biological_therapy_for_inflammatory_bowel_disease dbr:Blood_substitute dbr:Dextran dbr:CU-2010_and_CU-2020 dbr:Polyethylene_glycol dbr:Interferon_type_I dbr:Methoxy_polyethylene_glycol-epoetin_beta dbr:Size-exclusion_chromatography dbr:Solid_lipid_nanoparticle dbr:Viral_vector dbr:Stichodactyla_toxin dbr:Ethoxylation dbr:Lysozyme_PEGylation dbr:Management_of_multiple_sclerosis dbr:Multiple_sclerosis_research dbr:Polysaccharide–protein_conjugate dbr:Sephadex dbr:Interferon_Lambda_4 dbr:Peptide_therapeutics dbr:PEG_label dbr:PEG_labeling dbr:PEGylated dbr:Peo_label dbr:Peo_labeling dbr:Peg_label dbr:Peg_labeling dbr:Pegylate dbr:Pegylated |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:PEGylation |
